CAS: 163619-04-3; Fmoc-D-Trp(Boc)-Oh

该化合物是氨酸D-tryptophan的受保护衍生物,常用于peptide合成和研究中."Fmoc"(9-氟己氧碳基)和"Boc"(乙基-丁氧碳酸基)组群分别作为氨基和碳酸酯基功能的保护组群,允许在pepttide组装期间有选择地作出反应.该化合物的特点是在基本条件下具有稳定性,能够在温和酸条件下不受保护,使之适合Peptid相继合成.D-Tryphophan modity有助于该化合物对水的恐惧性和欧元叠叠合作用的潜力,这对于蛋白质折叠和稳定性十分重要.此外,在treptophan的内单端链可以参与各种生物化学相互作用,增强该化合物在药物设计和生物化学学中的效用.总体而言,N(fa)-Fmoco-D-Boc-tristephapphen)是合成Peptides和其他生物分子合成的有价值的建筑块.

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(S)-tert-butyl 2-(hydroxyamino)propanoate 37H37N3O5SC37H37N3O5S methyl (2S)-3-(1H-indol-3-yl)-2-(trifluoroacetamido)propanoate N-(9H-fluoren-2-ylmethoxycarbonyloxy)succinimide2H-Ala-Ala-D-Trp-Phe-D-Pro-Pro-Nle-NH2

合成工艺路线路线简述

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:US-9475837-B2
    优先权日:2011-12-23
    标题 :Process for the synthesis of therapeutic peptides
    发明人:HURLEY FIONN; WEGNER KATARZYNA; FOLEY PATRICK
    权利人:IPSEN MFG IRELAND LTD
    摘要:The present invention relates to a process for the large-scale synthesis of therapeutic peptides using a Sieber Amide resin, which comprises solid-phase Fmoc-chemistry.

    专利号:US-9388212-B2
    优先权日:2013-02-21
    标 题:Solid phase peptide synthesis via side chain attachment
    发明人:BARLOS KLEOMENIS K
    权利人:CHEMICAL & BIOPHARMACEUTICAL LAB OF PATRAS S A
    摘要:The present application discloses peptides and peptaibols of high purity may be obtained by solid phase peptide synthesis using as the starting resin hydroxy amino acids, hydroxy amino acid amides, hydroxy amino alcohols or small peptides containing hydroxy amino acids attached to polymers through their side chain.

    专利号:US-2016045626-A1
    优先权日:2007-01-11
    标题 :Methods and Compositions for Improved Labeling of Targeting Peptides
    发明人:MCBRIDE WILLIAM J; GOLDENBERG DAVID M
    权利人:IMMUNOMEDICS INC
    摘要:The present application discloses compositions and methods of synthesis and use of labeled targeting peptides, such as octreotide, octreotate, or other somatostatin analogs or derivatives. The targeting peptide may be labeled with a therapeutic or diagnostic isotope, such as 61 Cu, 62 Cu, 64 Cu, 67 Cu, 18 F, 19 F, 66 Ga, 67 Ga, 68 Ga, 72 Ga, 111 In, 177 Lu, 44 Sc, 47 Sc, 86 Y, 88 Y, 90 Y, 45 Ti or 89 Zr, preferably 18 F or 19 F. More preferably, the targeting peptide is NOTA-octreotate, NOTA-MPAA-octreotate, pyridine-NOTA-octreotate or triazole-NOTA-octreotate. The labeled targeting peptides may be used for detection, diagnosis, imaging and/or treatment of sst 2 + tumors, such as neuroendocrine tumors.

    专利号:JP-6192657-B2
    优先权日:2011-12-23
    标 题 :Method for the synthesis of therapeutic peptides

    专利号:US-2015045534-A1
    优先权日:2011-12-23
    标题:Process for the Synthesis of Therapeutic Peptides

    专利号:CN-1837232-A
    优先权日:2005-03-21
    标 题:Process for solid phase synthesis of octreotide
    四川同晟氨基酸有限公司
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    主要参考文献

    [参考文献]: Ngoc-Duc Doan, Et Al. Solid-Phase Synthesis Of C-Terminal Azapeptides. J Pept Sci. 2015 May;21(5):387-91.

    合成参考文献


    参考文献:10.1007/s10895-020-02653-5
    摘要:Yu S, Wang Z, Gao L, Zhang B, Wang L, Kong J, Li L. A Highly Selective and Sensitive Peptide-Based Fluorescent Ratio Sensor for Ag+. Journal of Fluorescence. 2020 Nov 20;31(1):237–46. doi: 10.1007/s10895-020-02653-5.
    参考文献:10.1038/s41596-020-00407-y
    摘要:Lindner S, Wängler C, Bailey JJ, Jurkschat K, Bartenstein P, Wängler B, Schirrmacher R. Radiosynthesis of [18F]SiFAlin-TATE for clinical neuroendocrine tumor positron emission tomography. Nat Protoc. 2020 Dec;15(12):3827–43. doi: 10.1038/s41596-020-00407-y.
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