CAS: 406233-31-6; 4-Fluoro-3-Nitrobenzenesulfonamide

该化合物是一种磺酰胺衍生物,其特点是存在氟原子和苯环上的硝基化合物,该化合物因其反应功能组而有兴趣进行有机合成和制药研究,从而能够进一步衍生出.电排硝基和氟替代成分增强了其作为中间体的作用,以培养更复杂的分子,特别是用于发展生物活性化合物的药用化学,其结构定义明确,纯度明确,适于精确的合成应用.该化合物由于具有潜在的再活动性,通常在受控制的条件下处理.

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4-氟-3-硝基苯磺酰氯 4-Fluoro-3-Nitrobenzene-1-Sulfonyl Chloride 6668-56-0
4-氟-3-硝基苯磺酸 4-Sulfonyloxy-2-Nitrofluorbenzol 3888-84-4

合成工艺路线路线简述

    4-氟苯磺酰氯置于ammonium Hydroxide,硫酸,硝酸体系中,用 水,异丙醇 作为反应溶剂,化学反应 0.5H,反应生成 4-氟-3-硝基苯磺酰胺
    参考文献:3-硝基-4-卤代苯磺酰胺可放大合成方法
    标题:3-硝基-4-卤代苯磺酰胺可放大合成方法
    摘要:一种3‑硝基‑4‑卤代苯磺酰胺的合成方法,以4‑卤代苯磺酰氯为原料进行硝化,制得3‑硝基‑4‑卤代苯磺酰氯,再经氨解后制得3‑硝基‑4‑卤代苯磺酰胺.本发明提供的合成方法改变了采用氯磺酸的合成路线,显著提高了生产的安全性,反应条件更温和,易于生产控制,使得该化合物的规模生产更易于实施和实现.

    专利信息


    专利号:EP-4421075-A1
    优先权日:2023-02-27
    标 题 :Process for the preparation of venetoclax and intermediates used therein
    发明人:BERGANT SIMONCIC ANA
    权利人:KRKA D D NOVO MESTO
    摘要:The invention relates to a process for the synthesis of Venetoclax. The invention further relates to intermediates that are useful in the synthesis of Venetoclax.

    专利号:US-2022073513-A1
    优先权日:2018-12-29
    标题:1h-pyrrolo[2,3-b]pyridine derivatives and related compounds as bcl-2 inhibitors for the treatment of neoplastic and autoimmune diseases
    发明人:CHEN YI
    权利人:NEWAVE PHARMACEUTICAL INC
    摘要:The present invention relates to compounds of Formula (II) and more preferably to 1H-pyrrolo[2,3-b]pyridine derivatives of formula (III) and related compounds. The variables are defined in the claims. The compounds are BCL-2 inhibitors for treating neoplastic, autoimmune or neurodegenerative diseases. The present description discloses the synthesis of exemplary compounds as well as pharmacological data thereof (pages 61 to 72; examples 1 to 4; tables). An exemplary compound is e.g. 4-(4-[[2-(4-chlorophenyl)-4,4-dimethylcyclohex-1-en-1-yl]methyl]piperazin-1-yl)-2-[methyl(1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-5-yl)phosphoroso]-N-[3-nitro-4-[(oxan-4-yl methyl)amino]benzenesulfonyl]benzamide (example 1).

    专利号:US-2023119463-A1
    优先权日:2019-12-27
    标题 :1h-pyrrolo[2,3-b]pyridine derivatives as bcl-2 inhibitors for the treatment of neoplastic and autoimmune diseases
    发明人:CHEN YI
    权利人:NEWAVE PHARMACEUTICAL INC
    摘要:The present invention relates to 1H-pyrrolo[2,3-b]pyridine derivatives and related compounds as BCL-2 inhibitors for treating neoplastic, autoimmune or neurodegenerative diseases. The present description discloses the synthesis and characterisation of exemplary compounds as well as pharmacological data thereof (e.g. pages 162 to 233; examples 1 to 8; table; compound examples cpd-1 to cpd-135; biological examples 1 to 4).

    专利号:WO-2021133817-A1
    优先权日:2019-12-27
    标题 :1h-pyrrolo[2,3-b]pyridine derivatives as bcl-2 inhibitors for the treatment of neoplastic and autoimmune diseases
    发明人:CHEN YI
    权利人:GUANGZHOU LUPENG PHARMACEUTICAL COMPANY LTD; NEWAVE PHARMACEUTICAL INC
    摘要:The present invention relates to lH-pyrrolo[2,3-b]pyridine derivatives and related compounds as BCL-2 inhibitors for treating neoplastic, autoimmune or neurodegenerative diseases. The present description discloses the synthesis and characterisation of exemplary compounds as well as pharmacological data thereof (e.g. pages 162 to 233; examples 1 to 8; table; compound examples cpd-1 to cpd-135; biological examples 1 to 4).
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    摘要:Kleemann, A.; Engel, J.; Kutscher, B.; Reichert, D., Pharmaceutical Substances[Online], Thieme: Stuttgart, (2017).
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