CAS: 71989-14-5; Fmoc-Asp(Otbu)-Oh

该化合物是一种受保护的甲酸衍生物,以氟化物(9-氟烯烃碳基)和三丁基(OtBu)保护群体为主,广泛用于固相聚丙二烯合成(SPPS),以防止意外的侧面反应.三丁基乙酯保护β-碳oxyl组,而Fmoc组则允许在温和的基本条件下有选择地减少保护,确保高效的化链延长.

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相似化合物

112883-39-3 152548-66-8 1676-90-0

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CAS号82911-69-1 9-芴甲基-N-琥珀酰亚胺碳酸酯 | CAS号3057-74-7 L-天门冬氨酸-4-叔丁基酯 | CAS号88744-04-1 9-芴基甲基五氟苯基碳酸酯 | CAS号102774-86-7 (9H-芴-9-基)甲基 2,... | CAS号28920-43-6 芴甲氧羰酰氯(Fm°C-Cl) | CAS号21715-90-2 N-羟基-5-降冰片稀-2,3-二酰亚胺 | CAS号99502-89-3 4,7-Methano-1H-... | CAS号56-84-8 L-天门冬氨酸 | CAS号145224-96-0 hexaaspartic acid | CAS号56-84-8 L-天门冬氨酸 | CAS号3057-74-7 L-天门冬氨酸-4-叔丁基酯 | CAS号86061-01-0 N-芴甲氧羰基-BETA-叔丁... | CAS号86060-83-5 Fm°C-L-天冬氨酸-1-苄脂 | CAS号62568-57-4 依米地肽 | CAS号69558-55-0 胸腺五肽 | CAS号75957-56-1 Thymopoietin II... | CAS号1207730-31-1 (6S,9S,12S,15S)... | CAS号1207730-30-0 (6S,9S,12S,15S)...

合成工艺路线路线简述

    N-羟基-5-降冰片烯-2,3-二甲酰亚胺置于吡啶,Sodium Hydroxide,Tertiary Amine体系中,用 1,4-二氧六环,水 作为反应溶剂,化学反应 9.0H,反应生成 Fmoc-L-天冬氨酸 Beta-叔丁酯
    参考文献:5-Norbornene-2,3-Dicarboximido Carbonochloridate. A New Stable Reagent For The Introduction Of Amino-Protecting Groups
    标题:5-Norbornene-2,3-Dicarboximido Carbonochloridate. A New Stable Reagent For The Introduction Of Amino-Protecting Groups
    摘要:报道了一种基于n-羟基-5-降冰片烯-2,3-二羧亚胺衍生的新碳酰氯化物的活化碳酸盐的合成.这些活化碳酸酯是引入目前所有使用的氨基甲酸酯保护基团的优秀试剂.
    DOI:10.1055/s-1987-27873

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:US-2008287649-A1
    优先权日:2006-12-29
    标 题 :Methods for the synthesis of cyclic peptides
    发明人:CHEN LIN; HAN YEUN-KWEI; ROBERTS CHRISTOPHER R
    权利人:CHEN LIN; HAN YEUN-KWEI; ROBERTS CHRISTOPHER R
    摘要:Methods for the synthesis of cyclic peptides are provided, as well as novel dipeptide compounds. The methods include the solid phase synthesis of a dipeptide, which is the coupled to a second peptide in a solid phase reaction. The peptide is then cyclized following the coupling reaction. The methods and dipeptides are particularly useful for the synthesis of MC-4 receptor agonist peptides.

    专利号:US-2013267680-A1
    优先权日:2010-09-15
    标题:Total chemical synthesis of ubiquitin, ubiquitin mutants and derivatives thereof
    发明人:OVAA HUIB; EL OUALID FARID; MERKX REMCO NICOLAAS SEBASTIAAN MICHEL
    权利人:OVAA HUIB; EL OUALID FARID; MERKX REMCO NICOLAAS SEBASTIAAN MICHEL; STICHTING HET NL KANKERINST
    摘要:The present invention relates to the field of total chemical synthesis of ubiquitin and related peptides. More in particular, a method is provided of solid phase synthesis of ubiquitin, ubiquitin mutants and derivatives thereof. It was the object of the present invention to provide an approach for the total chemical synthesis of ubuiqitin, which allows for the chemical synthesis of virtually any Ub mutant and giving high overall efficiency and purity. The present inventors have surprisingly found that this object can be realized with a method relying on incorporation of special amino acid building blocks. This approach was found to allow for exceptionally high yields of up to 14% and to provide an synthetic entry into virtually any ubiquitin derivative.

    专利号:US-2023242581-A1
    优先权日:2020-06-17
    标题:Synthesis of a guanylate cyclase agonist by fragments based approach
    发明人:SAMBASIVAM GANESH; KASTURCHAND GODHA ATUL; VENKATA BHAGYARAJ ARETI; ANNADURAI SATHYA; VEERANJANEYULU AVULA; VASANTRAO GADAKH AMOL; S JADHAV DIPAK
    权利人:ANTHEM BIOSCIENCES PRIVATE LTD
    摘要:The present invention provides a process for the synthesis of Plecanatide, a guanylate cyclase agonist. The process involves convergent synthesis with compounds, i.e., fragment of peptides followed by cyclization. The method provides high yield of Plecanatide with less impurities.

    专利号:US-5817751-A
    优先权日:1994-06-23
    标 题 :Method for synthesis of diketopiperazine and diketomorpholine derivatives
    发明人:SZARDENINGS ANNA KATRIN; CAMPBELL DAVID
    权利人:AFFYMAX TECH NV
    摘要:The present invention relates to the areas of organic and medicinal chemistry. More specifically, the present invention is concerned with combinatorial and solid phase methods for the synthesis of diverse diketopiperazine derivatives, and the use of such methods to create libraries of diverse diketopiperazine derivatives. The present invention has application in the areas of chemical synthesis, the screening for new diketopiperazine derivatives having beneficial medical properties and the use of such screening to provide compositions and methods including diketopiperazine derivatives for treating disease.

    专利号:US-2024067694-A1
    优先权日:2021-01-04
    标 题:Synthesis of teduglutide
    发明人:GANGA RAMU VASANTHAKUMAR; PATIL NITIN; SUVARNA DEEPA SHANKAR
    权利人:BIOCON LTD
    摘要:The present invention provides for novel synthetic approach of solid phase synthesis of peptides with C-terminal Aspartic acid by anchoring the side chain carboxylic group of aspartic acid to the solid support to avoid the formation of various impurities and thus resulting in higher yield and ease the purification process. The present invention further provides the usage of free amino acids and reducing agents as antioxidants in the cleavage cocktail to negate the formation of oxidative impurities formed during the global cleavage and isolation of the peptide from solid support.

    专利号:US-6316593-B1
    优先权日:1996-02-09
    标题:Synthesis of VIP analog
    发明人:BOLIN DAVID ROBERT; DANHO WALEED; FELIX ARTHUR M
    权利人:HOFFMANN LA ROCHE
    摘要:This invention relates to a novel process for the synthesis of vasoactive intestinal peptide analog Ac(1-31)-NH2 from four protected peptide fragments.
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    常州吉恩药业有限公司
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    天津科创医药中间体技术生产力促进有限公司
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    上海先臣化工有限公司
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    主要参考文献

    [参考文献]: Esquivel J B, Et Al. Chiral Hplc Separation Of Protected Amino Acids. Journal Of Liquid Chromatography & Related Technologies, 1998, 21(6): 777-791.
    [参考文献]: Charity Wayua, Et Al. Evaluation Of A Nonpeptidic Ligand For Imaging Of Cholecystokinin 2 Receptor-Expressing Cancers. J Nucl Med. 2015 Jan;56(1):113-9.

    合成参考文献


    摘要:Graham, J. S.; Stanway-Gordon, H. A.; Waring, M. J., Science of Synthesis: DNA-Encoded Libraries, (2024) nan, 431.
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