CAS: 1229194-11-9; N1-(5-Chloropyridin-2-yl)-N2-((1S,2R,4S)-4-(Dimethylcarbamoyl)-2-(5-Methyl-4,5,6,7-Tetrahydrothiazolo[5,4-C]Pyridine-2-Carboxamido)Cyclohexyl)Oxalamide 4-Methylbenzenesulfonate Hydrate

该化合物是一个复杂的有机化合物,其特点是多功能结构,包括一种乙二酰基和各种替代成分,有助于其生物活动.一个氯基和一种环的存在表明有可能与生物目标发生相互作用,使其对药用化学具有兴趣.该化合物还具有一种硫酸酶,这往往与药理特性有关.全氟辛烷磺酸组在水分环境中增加溶解性,有利于生物应用.作为水合体,它含有水分子,能够影响其稳定性和溶解度的各种分系.一个氯组的存在表明,其具体用途的化合物的化合物和治疗机制将进一步针对其具体用途的化合物的分变.

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欧盟法规

C&L通报

合成工艺路线路线简述

    4,5,6,7-四氢-5-甲基-噻唑并[5,4-C]吡啶 反应生成伊多塞班对甲苯磺酸盐一水化合物
    参考文献:Diamine Derivatives
    标题:Diamine Derivatives
    摘要:一种由通式(1)表示的化合物:Q1-Q2-T0-N(r1)-Q3-N(r2)-T1-Q4 (1)其中r1和r2是氢原子或类似物;Q1是饱和或不饱和的,5-或6-成员环烃基,可以是取代基或类似物;Q2是单键或类似物;Q3是一个基团,其中q5是具有1至8个碳原子的烷基或类似物;T0和t1是羰基基团或类似物;其盐,溶剂化物或n-氧化物.该化合物可用作预防和/或治疗脑梗死,脑栓塞,心肌梗死,心绞痛,肺梗死,肺栓塞,布尔格病,深静脉血栓形成,弥散性血管内凝血综合征,瓣膜或关节置换后的血栓形成,血管成形术后的血栓形成和再闭塞,全身炎症反应综合征(sirs),多器官功能障碍综合征(mods),体外循环期间的血栓形成或采血时的血液凝固.

    专利信息


    专利号:US-2015239909-A1
    优先权日:2012-11-23
    标 题 :Process for the preparation of (1s,4s,5s)-4-bromo-6-oxabicyclo[3.2.1]octan-7-one
    发明人:NAKAMURA YOSHITAKA; MUKESH Kumar Madhra; INAMDAR MURAD ISMAIL
    权利人:DAIICHI SANKYO CO LTD
    摘要:The present invention relates to an improved and industrially advantageous process for the preparation of (1S, 4S, 5S)-4-bromo-6-oxabicyclo[3.2.1]octan-7-one represented by the following formula (1) n n n n n n n n n n which is a key intermediate in the synthesis of edoxaban, a compound that exhibits on inhibitory effect on activated blood coagulation factor X (also referred to as activated factor X or FXa), and is useful as a preventive and/or therapeutic drug for thrombotic diseases. The process includes reacting (1S)-cyclohex-3-ene-1-carboxylic acid of formula (II) with a brominating agent selected from the group consisting of N-bromosuccinimide or 1,3-dibromo-5, 5-dimethylhydantoin in the presence of a base selected from calcium oxide or calcium hydroxide in a solvent selected from the group comprising of dicholoromethane, toluene, tetrahydrofuran, ethyl acetate, hexanes, cyclopentyl methyl ether (CPME) or a misture thereof to get (1S, 4S 5S)-4-bromo-6-oxabicyclo[3.2.1]octan-y-one of formula (1)

    专利号:US-9809546-B2
    优先权日:2016-03-14
    标 题 :Process for producing diamine derivative
    发明人:LU TZU-CHIANG; CHEN CHIEN-YI; CHENG CHING-SHUEN; MAI CHIN-CHENG
    权利人:CHUNGHWA CHEMICAL SYNTHESIS & BIOTECH CO LTD; CHUNGWHA CHEMICAL SYNTHESIS & BIOTECH CO LTD
    摘要:The present invention provides a low-toxic and high-recovery industrial process for synthesizing an optically active diamine derivative represented by formula (D), the process comprising the steps of: (a) mixing a compound represented by formula (A) and a compound represented by formula (C) in organic solvents and secondary amine; (b) reaction under heating; (c) cooling and adding water to the mixed solution, allowing it to crystallize to obtain the compound represented by formula (D).
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    主要参考文献


    1: LiverTox: Clinical and Research Information on Drug-Induced Liver Injury [Internet]. Bethesda (MD): National Institute of Diabetes and Digestive and Kidney Diseases; 2012-. Available from http://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK548805/ doi: 10.1080/14779072.2019.1598263. Epub 2019 Mar 27. Review. Available from http://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK535088/ No abstract available. Available from http://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK534995/ Available from http://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK535077/ Available from http://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK500740/ doi: 10.1136/bmjebm-2018-111007. Epub 2018 Jun 29. Review. Available from http://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK475920/ Available from http://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK458399/ doi: 10.1080/14740338.2017.1372418. Epub 2017 Sep 18. Review. doi: 10.1080/17425255.2017.1338274. Epub 2017 Jun 13. Review. doi: 10.1016/j.amjmed.2017.02.048. Epub 2017 Apr 6. Review. Review. French. doi: 10.1007/s10354-017-0548-4. Epub 2017 Feb 24. Review. German. doi: 10.4317/jced.53431. eCollection 2017 Feb. Review.
    16: De Caterina R, Ageno W, Boriani G, Colonna P, Ghirarduzzi A, Patti G, Rossini R, Rubboli A, Schinco P, Agnelli G. Edoxaban in Atrial Fibrillation and Venous Thromboembolism-Ten Key Questions and Answers: A Practical Guide. Adv Ther. 2017 Mar;34(3):620-637. doi: 10.1007/s12325-017-0488-9. Epub 2017 Feb 13. Review.
    17: Poulakos M, Walker JN, Baig U, David T. Edoxaban: A direct oral anticoagulant. Am J Health Syst Pharm. 2017 Feb 1;74(3):117-129. doi: 10.2146/ajhp150821. Review. Epub 2016 Nov 18. Review. doi: 10.1080/17512433.2016.1258301. Epub 2016 Nov 17. Review. Erratum in: Expert Rev Clin Pharmacol. 2017 Jan;10 (1):1. doi: 10.1177/1074248416675732. Epub 2016 Nov 2. Review.

    合成参考文献


    参考文献:10.1007/s13738-023-02842-6
    摘要:Rizk M, Abou El-Alamin MM, Abd Elkhalek O, Shallan AI. Validated and selective potentiometric analysis of anti-coagulant edoxaban via a screen-printed electrode: green assessment by Eco-Scale and Complex-GAPI. J IRAN CHEM SOC. 2023 Jul 03;20(9):2319–27. doi: 10.1007/s13738-023-02842-6.
    参考文献:10.1007/s40278-024-54715-z
    摘要:Amiodarone/Antithrombotics. Reactions Weekly. 2024 Mar 23;2000(1):26. doi: 10.1007/s40278-024-54715-z.
    参考文献:10.1007/s40278-025-74874-4
    摘要:Baricitinib/upadacitinib. Reactions Weekly. 2025 Jan 18;2042(1):75. doi: 10.1007/s40278-025-74874-4.
    参考文献:10.1007/s10353-025-00887-w
    摘要:Mahmoud Marey M, Awad AA, Mahmoud Genidy A, Bahaa Abdelaziz A, Aboelkhier MM, Aly Yassin MN, Aldemerdash MA, Aldemerdash A, Eldesouki M, Shata A, Hamed M, Abou-Shanab ARA, Shaban AY, Abouzid M. Efficacy and safety of hand suturing technique application in the endoscopic treatment of gastrointestinal tract tumors: a systematic review and meta-analysis. Eur Surg. 2025 Jul 28;58(1):2–12. doi: 10.1007/s10353-025-00887-w.
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