CAS: 220620-09-7; (4S,4As,5Ar,12As)-9-(2-(Tert-Butylamino)Acetamido)-4,7-Bis(Dimethylamino)-3,10,12,12A-Tetrahydroxy-1,11-Dioxo-1,4,4A,5,5A,6,11,12A-Octahydrotetracene-2-Carboxamide

该化合物是一种广泛频谱抗微生物剂,对包括抗其他抗生素抗药性细菌在内的各种克兰阳性细菌和克兰阴性细菌有效,其药用动力特性允许每天一次剂量,而其活动范围包括有氧和厌氧生物,使其成为治疗复杂感染的宝贵选择.

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上下游产品

CAS号156263-28-4 9-chloroacetami... | CAS号75-64-9 叔丁胺 | CAS号7065-46-5 3,3-二甲基丁酰氯 | CAS号149934-19-0 9-Animomin°Cycline

合成工艺路线路线简述

  • 合成目标产物 Tigecycline 主要起始原料 156263-28-4 And Tert-Butylamine
  • (文献来源)合成步骤主要原料 156263-28-4 和 Tert-Butylamine
在 硫酸,Palladium On Activated Charcoal,Rhodium Contaminated With Carbon,氢气,硝酸,Potassium Nitrate体系中,用 甲醇,乙二醇甲醚 用作溶剂,-5.0~20.0 °C,400.01 Kpa 条件下,反应 12.0H,反应生成替加环素
参考文献:一种由去甲基金霉素合成替加环素的新方法
标题:一种由去甲基金霉素合成替加环素的新方法
摘要:本发明提供了一种由去甲基金霉素合成替加环素的新方法,包括以下步骤:将去甲基金霉素进行硝化反应,催化还原,与叔丁胺乙酰氯盐酸盐反应,进一步进行硝化反应,催化还原,甲基化反应得到替加环素粗品等6步反应即可;最后再纯化得替加环素.本发明反应步骤短,纯度高,成本低,无毒等优点,适合大规模生产.

专利信息


专利号:US-9353057-B2
优先权日:2003-12-30
标 题:Synthesis of acyloxyalkyl carbamate prodrugs and intermediates thereof
发明人:GALLOP MARK A; DAI XUEDONG; SCHEUERMAN RANDALL A; RAILLARD STEPHEN P; MANTHATI SURESH K; YAO FENMEI; PHAN THU; LUDWIKOW MARIA; PENG GE; BHAT SEEMA
权利人:XENOPORT INC
摘要:Methods for synthesis of 1-(acyloxy)-alkyl carbamates, particularly, the synthesis of 1-(acyloxy)-alkyl carbamate prodrugs of primary or secondary amine-containing drugs are described. Also described are methods for synthesis of 1-(acyloxy)-alkyl N-hydroxysuccinimidyl carbonates which are useful intermediates in the synthesis of 1-(acyloxy)-alkyl carbamates are also described.

专利号:WO-2012047907-A9
优先权日:2010-10-04
标题 :Synthesis of c5-substituted tetracyclines, uses thereof, and intermediates thereto
发明人:MYERS ANDREW G; WRIGHT PETER M; HECKER EVAN
权利人:HARVARD COLLEGE; MYERS ANDREW G; WRIGHT PETER M; HECKER EVAN
摘要:The tetracycline class of antibiotics has played a major role in the treatment of infectious diseases for the past 50 years. However, the increased use of the tetracyclines in human and veterinary medicine has led to resistance among many organisms previously susceptible to tetracycline antibiotics. The recent development of a modular synthesis of tetracycline analogs through a chiral enone intermediate has allowed for the efficient synthesis of novel tetracycline analogs never prepared before. The present invention provides more efficient routes for preparing the enone intermediate and allows for a wide variety of substituents at position 5 of the tetracycline ring system.

专利号:US-9688644-B2
优先权日:2009-04-30
标 题 :Synthesis of Tetracyclines and intermediates thereto
发明人:MYERS ANDREW G; KUMMER DAVID A; LI DERUN; HECKER EVAN; DION AMELIE; WRIGHT PETER M
权利人:HARVARD COLLEGE
摘要:The tetracycline class of antibiotics has played a major role in the treatment of infectious diseases for the past 50 years. However, the increased use of the tetracyclines in human and veterinary medicine has led to resistance among many organisms previously susceptible to tetracycline antibiotics. The recent development of a modular synthesis of tetracycline analogs through a chiral enone intermediate has allowed for the efficient synthesis of novel tetracycline analogs never prepared before. The present invention provides more efficient routes for preparing the enone intermediate and allows for substituents at positions 4a, 5, 5a, and 12a of the tetracycline ring system.

专利号:US-9884830-B2
优先权日:2004-05-21
标题 :Synthesis of tetracyclines and analogues thereof
发明人:MYERS ANDREW G; CHAREST MARK G; LERNER CHRISTIAN D; BRUBAKER JASON D; SIEGEL DIONICIO R
权利人:HARVARD COLLEGE
摘要:The tetracycline class of antibiotics has played a major role in the treatment of infectious diseases for the past 50 years. However, the increased use of the tetracyclines in human and veterinary medicine has led to resistance among many organisms previously susceptible to tetracycline antibiotics. The modular synthesis of tetracyclines and tetracycline analogs described provides an efficient and enantioselective route to a variety of tetracycline analogs and polycyclines previously inaccessible via earlier tetracycline syntheses and semi-synthetic methods. These analogs may be used as anti-microbial agents or anti-proliferative agents in the treatment of diseases of humans or other animals.

专利号:US-8907104-B2
优先权日:2006-10-11
标 题 :Synthesis of enone intermediate
发明人:MYERS ANDREW G; BRUBAKER JASON D
权利人:HARVARD COLLEGE
摘要:The tetracycline class of antibiotics has played a major role in the treatment of infectious diseases for the past 50 years. However, the increased use of the tetracyclines in human and veterinary medicine has led to resistance among many organisms previously susceptible to tetracycline antibiotics. The recent development of a modular synthesis of tetracycline analogs through a chiral enone intermediate has allowed for the efficient synthesis of novel tetracycline analogs never prepared before. The present invention provides a more efficient route for preparing the enone intermediate.

专利号:US-2024197774-A1
优先权日:2021-04-16
标 题:Synthesis of Antimicrobial PVP-coated Bismuth Nanoparticles
发明人:LOPEZ-RIBOT JOSE; VAZQUEZ-MUNOZ ROBERTO
权利人:UNIV TEXAS
摘要:Described herein is a facile, fast, and economical method for the synthesis of BAL-mediated PVP-BiNPs, using basic laboratory instruments and reagents readily available in most laboratories.
南京爱莉生物科技有限公司
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主要参考文献


1: Jo J, Kim SJ, Kwon KT, Ko KS. Resilience of tigecycline heteroresistance phenotype in Acinetobacter baumannii. J Antimicrob Chemother. 2024 Dec
4:dkae436. doi: 10.1093/jac/dkae436. Epub ahead of print. 82(1):37. doi: 10.1007/s00284-024-04018-8. 70(12). doi: 10.7754/Clin.Lab.2024.240514.
17:5715-5725. doi: 10.2147/IJGM.S489514.

合成参考文献


参考文献:10.1039/c1pp05100h
摘要:Yang K, Gitter B, Rüger R, Wieland GD, Chen M, Liu X, Albrecht V, Fahr A. Antimicrobial peptide-modified liposomes for bacteria targeted delivery of temoporfin in photodynamic antimicrobial chemotherapy. Photochemical & Photobiological Sciences. 2011 Oct;10(10):1593–601. doi: 10.1039/c1pp05100h.
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