CAS: 13808-64-5; 4-Bromo-3-Methylpyrazole

该化合物是一种有机化合物,其特点是其配有五人环状结构,由含有两个相邻氮原子的五人环组成;4点有溴原子,3点有甲基组,其独特的化学特性是该化合物典型的白色至白色固态,在有机溶剂中可溶解;在标准条件下具有中等稳定性,但可能对强氧化剂敏感. 4点-Bromo-3-Mephy-1H-pyrazole经常用于各种化学合成,并因其潜在的生物活动而在药用化学中应用,特别是药物的开发中应用;其再活动可能受到环上的分组的影响,允许进一步的功能化.在处理该化合物时,应采取安全防范措施,因为如果摄入或吸入,可能会对健康造成危害.

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1021919-24-3 3398-16-1 288246-16-2

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4-bromo-3-methyl-1-phenylsulphonylpyrazole 3-Methylpyrazole 4-bromo-1,3-dimethyl-1H-pyrazole 4-bromo-1,5-dimethyl-1H-pyrazole 3,4-dibromo-5-methylpyrazole 3-methyl-4-nitro-1H-pyrazole

合成工艺路线路线简述

    3-甲基吡唑置于溴,Sodium Acetate,溶剂黄146体系中,用 水 用作溶剂,以79.5%的收率获得4-溴-3-甲基吡唑
    参考文献:直接证明 4-Bromo-3(5)-Methylpyrazoles 的互变异构性质
    标题:直接证明 4-Bromo-3(5)-Methylpyrazoles 的互变异构性质
    摘要:互变异构是吡唑的关键特征,它与吡唑中两个氮之间的氢转移有关.学术界普遍接受的是,除了某些极端条件外,3(5)-取代吡唑衍生物的互变异构体不能作为单独的化合物分离.在这里,利用 N-取代抑制互变异构化并允许它们分离和分离的事实,合成,分离和进一步修饰了 3(5)-吡唑的 N-丙酸酯的单个异构体,并进一步修改了数次而不改变初始 3-或 5-甲基构型.然而,一旦去除了与氮相连的基团,两个单独的异构体就恢复了它们的互变异构体特性,并成为相同的互变异构体混合物,正如预期的那样.通过 NMR 光谱的密切监测生动地证明了 3(5)-吡唑衍生物的互变异构特性的损失,然后沿着旨在可能分离两个互变异构体的化学转化集恢复.未能分离它们再次证明溶液中互变异构体的动态平衡是3(5)-甲基吡唑的固有特性.
    Doi:10.1002/jhet.4529

    专利信息


    专利号:US-10226449-B2
    优先权日:2013-12-20
    标 题:Heterocyclic modulators of lipid synthesis and combinations thereof
    发明人:HEUER TIMOTHY SEAN; OSLOB JOHAN D; MCDOWELL ROBERT S; JOHNSON RUSSELL; YANG HANBIAO; EVANCHIK MARC; ZAHARIA CRISTIANA A; CAI HAIYING; HU LILY W; DUKE GREGORY; OHOL-GUPTA YAMINI; O'FARRELL MARIE
    权利人:3 V BIOSCIENCES INC
    摘要:Heterocyclic modulators of lipid synthesis are provided as well as pharmaceutically acceptable salts thereof; pharmaceutical compositions comprising such compounds; and methods of treating conditions characterized by dysregulation of a fatty acid synthase pathway by the administration of such compounds and combinations of such compounds and other therapeutic agents.

    专利号:US-9428502-B2
    优先权日:2012-07-03
    标题:Heterocyclic modulators of lipid synthesis
    发明人:OSLOB JOHAN D; MCDOWELL ROBERT S; JOHNSON RUSSELL; YANG HANBIAO; EVANCHIK MARC; ZAHARIA CRISTIANA A; CAI HAIYING; HU LILY W; WAGMAN ALLAN S
    权利人:3-V BIOSCIENCES INC
    摘要:Heterocyclic modulators of lipid synthesis are provided as well as pharmaceutically acceptable salts thereof; pharmaceutical compositions comprising such compounds; and methods of treating conditions characterized by disregulation of a fatty acid synthase pathway by the administration of such compounds.

    专利号:US-2018222892-A1
    优先权日:2012-07-03
    标 题 :Heterocyclic modulators of lipid synthesis

    专利号:EP-3083583-B1
    优先权日:2013-12-20
    标 题:Heterocyclic modulators of lipid synthesis and combinations thereof

    专利号:CA-2934251-A1
    优先权日:2013-12-20
    标题:A combination of heterocyclic modulators of lipid synthesis and chemotherapeutic drugs in treatment of cancer

    专利号:EP-3083583-A1
    优先权日:2013-12-20
    标题 :Heterocyclic modulators of lipid synthesis and combinations thereof
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    摘要:Nelson, D. J., Science of Synthesis: N-Heterocyclic Carbenes in Catalytic Organic Synthesis, (2016) 2, 283.
    摘要:J. Elguero, E. Gonzalez and R. Jacquier. Bull. Soc. Chim. France 1968, 5009.
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