CAS: 125-69-9; Dextromethorphan Hydrobromide
该化合物是广泛使用的抗咳剂,化学上被归类为甲状腺衍生物;在地中海的咳嗽中心集中作用,抑制咳嗽反应,使其对暂时缓解非生产性咳嗽有效;氢溴化盐形式可以提高溶解性和生物利用率,确保持续的药用动力性能;其选择性的西格玛-1受体激动剂有助于其咳嗽抑制特性,在治疗剂量下不会出现严重的呼吸压抑性抑郁. DXM HBR在标准储存条件下保持稳定,与普通药剂前接受者相容,有助于配制成糖浆,药片和叶子.由于依赖性和温度效应的风险较低,它往往比可待用药更为可取.
- 英文名称Dextromethorphan Hydrobromide
- 中文名称氢溴酸右美沙芬
- IUPAC名称(1S,9S,10S)-4-methoxy-17-methyl-17-azatetracyclo[7.5.3.01,10.02,7]heptadeca-2(7),3,5-triene;hydrobromide
- 其它别名9a,13a,14a-Morphinan, 3-methoxy-17-methyl-, hydrobromide (8CI); Morphinan,3-methoxy-17-methyl-, hydrobromide, (9a,13a,14a)- (9CI); Antussan; Delsym; Demorphan; Demorphine; Detosiv Slow Release; Dextromethorphan bromide; Dextromethorphan hydrobromide; Dormetan; Dormethan; Medicon; Methoratehydrobromide; Metrorat; Romilar; Tosse Sedativo; Tusilan; Tussade; d-3-Methoxy-N-methylmorphinan hydrobromide; d-Methorphan hydrobromide
- CAS编号125-69-9
- MFCD编号:MFCD00269810
- EINECS号:204-750-1
- FDA UNII编号:Z0CG3115FG
- 分子式:C18H26BrNO
- 分子量:352.31
- 产品CID: 384642
- 产品分类原料药 → 神经系统用药
物理性质
- 熔点125-127°C
- PH:D20 +27.6° (c = 1.5 in water)
- pKa:pKa 8.83(50% aq EtOH) (Uncertain)
- PSA:12.47
- LogP:4.2794
- 溶解性Soluble in water (40 mM), and alcohol (1:10).
- 外观形态固体
- 产品应用氢溴酸右美沙芬(125-69-9)的用途:本品可用作中枢神经镇咳药.
- 性质描述氢溴酸右美沙芬(125-69-9)的性状:其外观呈白色或类白色结晶性粉末状,无臭.在乙醇中易溶,在氯仿中溶解,在水中略溶,在乙醚中不溶.比旋度取本品,精密称定,加盐酸溶液(0.1mol/L)溶解并定量稀释使成每1ml中约含20mg的溶液,比旋度为+28.0°至+30.0°.
MSDS等安全信息
欧盟法规
ECHA物质C&L通报REACH预注册合成工艺路线路线简述
海关参考信息
- 2902600000-乙苯
2902700000-异丙基苯
2905110000-甲醇
2908199090-其他酚的卤化衍生物 - 💡 提示：海关信息按照顺序优先匹配，如需确认的海关信息，请参考相关资料。
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专利信息
专利号:US-12291505-B2
优先权日:2016-07-04
标题 :Methods for the synthesis of deuterated dextromethorphan
发明人：JOHNSON MATT; ZHAO CUNXIANG; MENG WEIHUA; LU ZHIJUN; LI YAN
权利人:AVANIR PHARMACEUTICALS INC
摘要:The application describes methods for making a deuterated dextromethorphan of Formula (I), deuterated dextromethorphan produced by these methods, and pharmaceutically acceptable salts thereof.
专利号:US-2024124402-A1
优先权日:2016-07-04
标 题:Methods for the synthesis of deuterated dextromethorphan
专利号:US-2024067608-A1
优先权日:2016-07-04
标 题:Methods for the synthesis of deuterated dextromethorphan
专利号:EP-3478664-B1
优先权日:2016-07-04
标题 :Methods for the synthesis of deuterated dextromethorphan
专利号:US-2019241525-A1
优先权日:2016-07-04
标题:Methods for the synthesis of deuterated dextromethorphan
专利号:US-10865187-B2
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合成参考文献
摘要:Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics., 109(189), 1953 []
摘要:American Journal of Emergency Medicine., 13(174), 1995 []
参考文献:10.2165/00002018-199207030-00004
摘要:Bem JL, Peck R. Dextromethorphan. An overview of safety issues. Drug Saf. 1992 May;7(3):190–9. doi: 10.2165/00002018-199207030-00004.
参考文献:10.1007/s00228-005-0051-5
摘要:Funck-Brentano C, Boëlle P, Verstuyft C, Bornert C, Becquemont L, Poirier J. Measurement of CYP2D6 and CYP3A4 activity in vivo with dextromethorphan: sources of variability and predictors of adverse effects in 419 healthy subjects. European Journal of Clinical Pharmacology. 2005 Nov 17;61(11):821–9. doi: 10.1007/s00228-005-0051-5.
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