CAS: 450-88-4; 1-Bromo-4-Fluoro-2-Methoxybenzene

该化合物是一种有机化合物,其特点是在苯环上附着的甲氧基(-OCH)组,由乙苯环的甲氧基(-OCH)组成,其特性为:二角的溴原子和五角的氟氧原子,其典型的颜色无色可粉黄的黄色液体或固体,取决于其纯度和温度.该化合物因其在有机合成中的应用而闻名,特别是在制药和农用化学的开发中,其分子式为CHBRF O,其分子式在水中溶性相对较低,但在有机溶剂中可溶性较低.卤素的存在可影响其化学再活动,使其在各种化学反应中成为有用的中间体,包括核生殖替代和混合反应.在处理该化合物时,应采取安全防范措施,因为如果吸入或吸入,可能会对健康造成危害.

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欧盟法规

ECHA物质C&L通报

上下游产品

CAS号77-78-1 硫酸二甲酯 | CAS号147460-41-1 2-溴-5-氟苯酚 | CAS号348-57-2 2,4-二氟溴苯 | CAS号865-33-8 甲醇钾 | CAS号74-88-4 碘甲烷 | CAS号67-56-1 甲醇 | CAS号456-49-5 间氟苯甲醚 | CAS号448-19-1 5-氟-2-硝基苯甲醚 | CAS号450-91-9 4-氟-2-甲氧基苯胺 | CAS号2591-86-8 1-甲酰哌啶 | CAS号875446-37-0 安塞曲匹 | CAS号850363-67-6 5-溴-4-甲氧基-1H-吲唑 | CAS号179899-07-1 4-氟-2-甲氧基苯硼酸 | CAS号191014-55-8 4-氟-2-甲氧基苯甲腈 | CAS号875446-29-0 4-氟-5-异丙基-2-甲氧基苯基硼酸 | CAS号875548-97-3 4'-氟-2'-甲氧基-5'-... | CAS号914221-54-8 1-(5-溴-2-氟-4-甲氧... | CAS号944317-92-4 4-氟-1-溴-2-甲氧基-5-异丙基苯 | CAS号473416-74-9 3-溴-6-氟-2-甲氧基苯甲醛 | CAS号473417-48-0 5-bromo-2-fluor...

合成工艺路线路线简述

    5-氟-2-硝基苯酚置于5%-Palladium/activated Carbon,氢气,Potassium Carbonate,Sodium Nitrite体系中,用 水,乙酸乙酯,N,N-二甲基甲酰胺 作为反应溶剂,-5.0~105.0 °C,1.0 Mpa 条件下,反应生成 2-溴-5-氟苯甲醚
    参考文献:一种安塞曲匹关键中间体的制备方法
    标题:一种安塞曲匹关键中间体的制备方法
    摘要:本发明涉及一种安塞曲匹关键中间体1‑溴4‑氟‑5‑异丙基‑2‑甲氧基苯的制备方法,所述方法以廉价的2,4‑二氟硝基苯为起始原料,通过水解为4‑氟‑2‑羟基硝基苯,经甲基化得4‑氟‑2‑甲氧基硝基苯,硝基还原为4‑氟‑2‑甲氧基苯胺,重氮溴化得4‑氟‑2‑甲氧基溴苯,傅克酰化得2‑氟‑4‑甲氧基‑5‑溴苯乙酮,缩合反应得2‑(2‑氟‑4‑甲氧基‑5‑溴苯基)丙烷‑2‑醇,消除反应得1‑溴4‑氟‑2‑甲氧基‑5‑(1‑甲基乙烯基)苯,经加氢得到1‑溴4‑氟‑5‑异丙基‑2‑甲氧基苯,本发明产品成本低,质量好,收率高,反应条件温和操作简单,易于工业化.

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:WO-2013091696-A1
    优先权日:2011-12-21
    标题 :Synthesis of intermediates for preparing anacetrapib and derivatives thereof
    发明人:HUMLJAN JAN; MARAS NENAD
    权利人:LEK PHARMACEUTICALS; HUMLJAN JAN; MARAS NENAD
    摘要:The present invention relates to the field of organic chemistry, more specifically to the synthesis of intermediate compounds which can be used in the synthesis of pharmaceutically active agents such as anacetrapib or derivatives thereof.

    专利号:EP-2468735-A1
    优先权日:2010-12-23
    标 题:Synthesis of intermediates for preparing anacetrapib and derivates thereof
    权利人:LEK PHARMACEUTICALS
    摘要:The present invention relates to the field of organic chemistry, more specifically to the synthesis of intermediate compounds which can be used in the synthesis of pharmaceutically active agents such as anacetrapib or derivatives thereof.

    专利号:US-9212118-B2
    优先权日:2010-12-23
    标题:Synthesis of intermediates for preparing anacetrapib and derivatives thereof
    发明人:HUMLJAN JAN; MARAS NENAD
    权利人:HUMLJAN JAN; MARAS NENAD; LEK PHARMACEUTICALS
    摘要:The present invention relates to the field of organic chemistry, more specifically to the synthesis of intermediate compounds which can be used in the synthesis of pharmaceutically active agents such as anacetrapib or derivatives thereof.

    专利号:US-7884125-B2
    优先权日:2008-04-30
    标 题:Straightforward entry to 7-azabicyclo[2.2.1]heptane-1-carbonitriles and subsequent synthesis of epibatidine analogues
    发明人:STEVENS CHRISTIAN; HEUGEBAERT THOMAS
    权利人:UNIV GENT
    摘要:The present invention relates to a group of substituted-7-azabicyclo-[2.2.1]heptyl derivatives with biological activity. The present invention also relates to synthetic methods for producing said substituted-7-azabicyclo-[2.2.1]heptyl derivatives. The present invention also relates to certain intermediates for producing such substituted-7-azabicyclo-[2.2.1]heptyl derivatives, as well as a synthetic method for producing such intermediates. The present invention also relates to pharmaceutical compositions comprising such substituted-7-azabicyclo-[2.2.1]heptyl derivatives, as well as their use as medicaments for the treatment of diseases mediated by a Nicotinic Acetylcholine Receptor or a receptor being a member of the Neurotransmitter-gated Ion Channel Superfamily, such as pain, Alzheimer's disease, Parkinson's disease, schizophrenia, epilepsy and nicotine addiction.

    专利号:US-2009275616-A1
    优先权日:2008-04-30
    标 题 :Straightforward entry to 7-azabicyclo[2.2.1]heptane-1-carbonitriles and subsequent synthesis of epibatidine analogues

    专利号:WO-2012085133-A1
    优先权日:2010-12-23
    标 题:Synthesis of intermediates for preparing anacetrapib and derivatives thereof
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    合成参考文献


    参考文献:10.1055/s-0030-1259889
    摘要:Synthesis of the Biaryl Core of Anacetrapib. Synfacts. 2011 May 19;2011(06):0579. doi: 10.1055/s-0030-1259889.
    参考文献:10.1055/s-0040-1706822
    摘要:Taking Two Monopolar Spindle 1 Kinase Inhibitors to Clinical Trials. Synfacts. 2020 Jul 21;16(08):0978. doi: 10.1055/s-0040-1706822.
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