CAS: 405165-61-9; (R)-7-(3-Aminoazepan-1-yl)-8-Chloro-1-Cyclopropyl-6-Fluoro-4-Oxo-1,4-Dihydroquinoline-3-Carboxylic Acid Hydrochloride

该化合物是一种专门针对眼科用途的合成氟己酮抗生素,其主要优势包括:对抗克菌阳性,克己阴性和非典型细菌病原体的广谱活动,使其有效治疗细菌结膜炎;盐碱化盐形式提高了眼科配方的溶性性和稳定性;溴氯碱化物展示了通过抑制细菌DNAgyrase和TOP异构体aseIV,最大限度地减少抗药性发展而进行杀菌的有力行动;其低系统吸收率和地方化行动降低了系统副作用的风险;该化合物的优化药用植物特征确保了感染地点的持续抗微生物浓度;对抗药性菌株(包括抗甲虫素抗体)的抗菌素盐化物(MRSA)的功效特别受重视.

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物理性质

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ECHA物质C&L通报

合成工艺路线路线简述

    (R)-7-(3-Tritylaminohexahydroazepin-1-yl)-8-Chloro-1-Cyclopropyl-6-Fluoro-1,4-Dihydro-4-Oxo-3-Quinolinecarboxylic Acid 反应生成 盐酸贝西沙星
    参考文献:Quinoline Carboxylic Acid Derivatives
    标题:Quinoline Carboxylic Acid Derivatives
    摘要:具有以下式(1)的喹诺酮羧酸衍生物,其中r.Sup.1是氢原子,烷基,芳基烷基,在活体内可以水解的酯基残基,R.Sup.2是氢原子或一个或两个低碳烷基取代的氨基基团,X是氢原子或卤素原子,Y是ch.Sub.2,O,S,So,So.Sub.2或n-R.Sup.3,其中r.Sup.3是氢原子或低碳烷基,Z是氧原子或两个氢原子;或其盐;以及包含该化合物的抗微生物剂.该化合物表现出卓越的抗微生物活性,特别是对革兰氏阳性微生物,因此在临床上用于各种传染病的治疗和预防.

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    主要参考文献


    1: Drugs and Lactation Database (LactMed®) [Internet]. Bethesda (MD): National Institute of Child Health and Human Development; 2006–. Besifloxacin. 2018 Dec 3. 5(1):1-20. doi: 10.1007/s40123-016-0046-6. Epub 2016 Mar 24.
    3: Chang MH, Fung HB. Besifloxacin: a topical fluoroquinolone for the treatment of bacterial conjunctivitis. Clin Ther. 2010 Mar;32(3):454-71. doi: 10.1016/j.clinthera.2010.03.013. 29(6):473-90. doi: 10.1007/s12325-012-0027-7. Epub 2012 Jun 20. 48(5):616-25. doi: 10.1177/1060028014524175. Epub 2014 Feb 24. 12(1):229-239. doi: 10.1007/s13346-021-00902-z. Epub 2021 Feb 11. 10(15):2545-54. doi: 10.1517/14656560903213413. 50(3):184-91. doi: 10.1016/j.jcjo.2014.12.013. 45(8):577-88. 14(10):2221. doi: 10.3390/pharmaceutics14102221.
    11: Tótoli EG, Salgado HRN. Besifloxacin: A Critical Review of Its Characteristics, Properties, and Analytical Methods. Crit Rev Anal Chem. 2018 Mar 4;48(2):132-142. doi: 10.1080/10408347.2018.1429885. Epub 2018 Feb 2. 12(12):1898-1907. doi: 10.18240/ijo.2019.12.13.

    合成参考文献


    摘要:Kleemann, A.; Engel, J.; Kutscher, B.; Reichert, D., Pharmaceutical Substances[Online], Thieme: Stuttgart, (2011).
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