CAS: 1218935-60-4; (R)-2-(2,5-Difluorophenyl)Pyrrolidine Hydrochloride

相似化合物

1218935-59-1 1443624-23-4 886503-15-7

1,4-二氟苯置于盐酸,Titanium(Iv) Tetraethanolate,Sodium Tetrahydroborate,正丁基锂,Sodium Hexamethyldisilazane体系中,用 四氢呋喃,1,4-二氧六环,水 用作溶剂,化学反应 40.5H,反应生成(R)-2-(2,5-二氟苯基)吡咯烷盐酸盐
参考文献:2R-(2,5-二氟苯基)吡咯烷盐酸盐的制备方法
标题:2R-(2,5-二氟苯基)吡咯烷盐酸盐的制备方法
摘要:本发明提供了一种2R‑(2,5‑二氟苯基)吡咯烷盐酸盐的制备方法,包括以下步骤:(A)化合物(1)与n,O‑二甲基羟胺盐酸盐发生反应,得到化合物(2);(B)在有机溶剂中,1,4‑二氟苯与正丁基锂在‑70~‑50oc反应1~3小时,再加入化合物(2),并在‑70~‑50oc下反应得到化合物(3);(C)化合物(3)与化合物(7)和ti(Oet)4在有机溶剂中,回流下反应得到化合物(4);(D)化合物(4)与硼氢化钠反应得到化合物(5);(E)化合物(5)与碱反应得到化合物(6);(F)化合物(6)在氯化氢的有机溶剂中反应,得到2R‑(2,5‑二氟苯基)吡咯烷盐酸盐.本发明的方法成本大大降低,且更加安全,收率也明显提高,具有非常好的应用前景.该方法的反应路线如下:

专利信息

专利号:CN-107286070-A
优先权日:2017-07-19
标题:Synthesis method and intermediate of (R) -2- (2, 5-difluorophenyl) pyrrolidine

专利号:CN-107286070-B
优先权日:2017-07-19
标 题:Synthesis method and intermediate of (R) -2- (2, 5-difluorophenyl) pyrrolidine