CAS: 1807988-02-8; (2R,5S,13Ar)-8-Hydroxy-7,9-Dioxo-N-(2,4,6-Trifluorobenzyl)-2,3,4,5,7,9,13,13A-Octahydro-2,5-Methanopyrido[1',2':4,5]Pyrazino[2,1-B][1,3]Oxazepine-10-Carboxamide Sodium Salt

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物理性质

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C&L通报

合成工艺路线路线简述

    比卡格韦置于甲醇,Sodium Hydroxide体系中,用 二氯甲烷 用作溶剂,化学反应 1.0H,以10.47 G的收率获得比卡格韦
    参考文献: Process And Polymorphic Forms Of Bictegravir And Its Pharmaceutically Acceptable Salts Or Co-Crystals Thereof[fr] Procédé Et Formes Polymorphes De Bictegravir Et De Ses Sels Ou Co-Cristaux Pharmaceutiquement Acceptables
    标题: Process And Polymorphic Forms Of Bictegravir And Its Pharmaceutically Acceptable Salts Or Co-Crystals Thereof[fr] Procédé Et Formes Polymorphes De Bictegravir Et De Ses Sels Ou Co-Cristaux Pharmaceutiquement Acceptables
    摘要:本发明通常涉及双咪唑类化合物bictegravir的多晶型,其盐,共晶体,溶剂化合物或水合物,以及其制备方法,还涉及含有该化合物的制药组合物.本发明还涉及一种制备基本无其对映异构体杂质的bictegravir的方法.

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:US-11248005-B2
    优先权日:2019-07-08
    标 题 :Process for preparation of intermediates used for the synthesis of HIV integrase inhibitor
    发明人：JADHAV HARISHCHANDRA SAMBHAJI; SHRIVASTAVA DHANANJAI; AHER UMESH PARASHARAM; DEOKAR SHARAD CHANDRABHAN; NALE DEEPAK BABASAHEB; HONRAO SURYAKANT TUKARAM; SINGH GIRIJ PAL
    权利人:LUPIN LTD
    摘要:Provided herein is a process for the intermediates used for preparation of HIV Integrase Inhibitor such as Bictegravir, Dolutegravir, Cabotegravir or their pharmaceutically acceptable salts.

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    主要参考文献


    1: Tiraboschi J, Imaz A, Khoo S, Niubo J, Prieto P, Saumoy M, Penchala SD, Garcia B, Padilla C, Videla S, Podzamczer D. Total and Unbound Bictegravir Concentrations and Viral Suppression in CSF of HIV-infected Patients (Spanish HIV/AIDS Research Network, PreEC/RIS 56). J Infect Dis. 2019 Nov 30. pii: jiz624. doi: 10.1093/infdis/jiz624. [Epub ahead of print] Available from http://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK547914/ doi: 10.1097/QAI.0000000000002137. doi: 10.1093/jac/dkz412.
    5: Andreatta K, Willkom M, Martin R, Chang S, Wei L, Liu H, Liu YP, Graham H, Quirk E, Martin H, White KL. Switching to bictegravir/emtricitabine/tenofovir alafenamide maintained HIV-1 RNA suppression in participants with archived antiretroviral resistance including M184V/I. J Antimicrob Chemother. 2019 Dec 1;74(12):3555-3564. doi: 10.1093/jac/dkz347.
    6: Stellbrink HJ, Arribas JR, Stephens JL, Albrecht H, Sax PE, Maggiolo F, Creticos C, Martorell CT, Wei X, Acosta R, Collins SE, Brainard D, Martin H. Co-formulated bictegravir, emtricitabine, and tenofovir alafenamide versus dolutegravir with emtricitabine and tenofovir alafenamide for initial treatment of HIV-1 infection: week 96 results from a randomised, double-blind, multicentre, phase 3, non-inferiority trial. Lancet HIV. 2019 Jun;6(6):e364-e372. doi: 10.1016/S2352-3018(19)30080-3. Epub 2019 May 5. doi: 10.1016/S2352-3018(19)30135-3. Epub 2019 May 5. doi: 10.1016/S2352-3018(19)30077-3. Epub 2019 May 5. doi: 10.18773/austprescr.2019.016. Epub 2019 Feb 28. Review.

    合成参考文献


    参考文献:10.1007/s40278-025-86340-7
    摘要:Bictegravir/emtricitabine/tenofovir alafenamide/Ganciclovir. Reactions Weekly. 2025 Jul 19;2068(1):71. doi: 10.1007/s40278-025-86340-7.
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