3-Fluoro-5-Trifluoromethylpyridine-2-Carboxamide置于氢氧化钾,水,溴体系中,化学反应 122.0H,以20%的收率获得产物2-氨基-3-氟-5-三氟甲基吡啶
参考文献: Substituted Nitrogen-Containing Six-Membered Amino-Heterocycles As Vanilloid-1 Receptor Antagonists For Treating Pain[fr] Utilisation D'Heterocycles Amines A Six Elements Contenant De L'Azote Substitues Comme Antagonistes Du Recepteur Vanilloide De Type 1 Pour Le Traitement De La Douleur
标题: Substituted Nitrogen-Containing Six-Membered Amino-Heterocycles As Vanilloid-1 Receptor Antagonists For Treating Pain[fr] Utilisation D'Heterocycles Amines A Six Elements Contenant De L'Azote Substitues Comme Antagonistes Du Recepteur Vanilloide De Type 1 Pour Le Traitement De La Douleur
摘要:本发明提供了一种化合物,其化学式为(i):Y-J-Nh-Z,其中:Y为喹啉或异喹啉,可选地取代为一个或两个从羟基,卤素,卤代c1-4烷基,C1-4烷基,C1-4烷氧基,卤代c1-4烷氧基,硝基和氨基中独立选择的取代基;j为吡啶,吡啶嗪,吡嗪,嘧啶或三嗪,可选地取代为一个或两个从羟基,卤素,卤代c1-4烷基,C1-4烷基,C3-5环烷基,C1-4烷氧基,羟基c1-4烷基,氰基,羟基,C1-4环烷氧基,C1-4烷基硫氧基,卤代c1-4烷氧基,硝基,Q,(ch2)pq,Nr2R3,-(ch2)pnr2R3和-O(ch2)pnr2R3中独立选择的取代基;其中j在相对于nh和y的位置上被取代;z为苯基或吡啶基,可选地取代为一个或两个从卤素,卤代c1-4烷基,C1-4烷基,C1-4烷氧基,卤代c1-4烷氧基,硝基和氨基中独立选择的取代基;q为苯基,含有一个,两个,三个或四个从o,N和s中选择的杂原子的五元杂环,最多一个杂原子为o或s,或含有一个,两个或三个氮原子的六元杂环,可选地取代为c1-4烷基;每个r2和r3从h和c1-4烷基中选择,或r2和r3,连同它们连接的氮原子,可形成一个含有氧原子或进一步氮原子的六元环,该环可选地取代为c1-4烷基或q;p为1,2或3;或其药学上可接受的盐;包含它的药物组合物;其在治疗方法中的使用;用于制造药物的使用;以及使用它治疗需要vr1拮抗剂(如疼痛,咳嗽,胃食管反流病和抑郁症)的疾病的方法.