CAS: 133099-04-4; Darifenacin

该化合物是一种主要用于治疗过活性膀胱症状的药物,如尿急症,频率和失禁等,属于被称为抗氨基素的药物类别,有选择性地抑制膀胱的M3肌肉癌乙酰胆碱受体,从而减少非自愿收缩.达菲纳素的化学配方为C23H30N2,其分子重量约为366.50克/摩尔.该化合物的特点是其亲脂性,有助于有效渗透生物膜的能力.达菲纳素通常通过口服,以相对较长的半衰期为人所知,允许一次性服用.常见副作用可能包括干口,内吸附和模糊的视力,这是抗胆碱药物的典型特征.它对于M3受体的选择性,而对其他肌肉受体的受体则有助于最大限度地减少其系统侧效应,从而成为管理过活性膀胱症状的首选方案.

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    上下游产品

    CAS号133033-99-5 氧化达非那新杂质 | CAS号133099-07-7 氢溴酸达非那新 | CAS号127264-14-6 5-(2-溴乙基)-2,3-二氢苯并呋喃 | CAS号134002-25-8 3-(S)-(1-氨基甲酰-1... | CAS号1072227-73-6 2,2-diphenyl-2-... | CAS号1189753-52-3 (S)-2,2-dipheny... | CAS号133099-11-3 (S)-alpha,alpha... | CAS号90843-31-5 5-乙酰基-2,3-二氢苯并[b]呋喃 | CAS号151427-19-9 2-溴-1-(2,3-二氢-1... | CAS号133099-07-7 氢溴酸达非那新

    合成工艺路线路线简述

    • 合成目标产物 Darifenacin 主要起始原料 5-(2-Bromoethyl)-2,3-Dihydrobenzofuran And 3-(S)-(1-Carbamoyl-1,1-Diphenylmethyl)Pyrrolidine
    • (文献来源)合成步骤主要原料 5-(2-Bromoethyl)-2,3-Dihydrobenzofuran 和 3-(S)-(1-Carbamoyl-1,1-Diphenylmethyl)Pyrrolidine
    氢溴酸达非那新置于sodium Hydroxide体系中,用 水 用作溶剂,化学反应生成达非那新
    参考文献:Novel Polymorphs Of Darifenacin Free Base And Its Hydrobromide Salt
    标题:Novel Polymorphs Of Darifenacin Free Base And Its Hydrobromide Salt
    摘要:本发明提供了一种新颖且稳定的达瑞那新无水基固态非晶态形式,其制备方法,制药组合物和治疗方法.本发明还提供了一种新颖且稳定的达瑞那新盐酸盐多晶形式,其制备方法,制药组合物和治疗方法.

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:WO-2009153649-A1
    优先权日:2008-06-19
    标 题:Process for preparing 3-substituted pyrrolidine compounds
    发明人:SOLDEVILLA MADRID NURIA
    权利人:MEDICHEM SA; SOLDEVILLA MADRID NURIA
    摘要:Disclosed is a process for preparing 3 -substituted pyrrolidine compounds of formula (VII) or salts thereof, wherein R1 is described herein, which are intermediate compounds useful for the synthesis of darifenacin which is indicated for the treatment of overactive bladder with symptoms of urge, urinary incontinence, and the like, and pharmaceutically acceptable salts thereof. Also disclosed is a process for preparing darifenacin and pharmaceutically acceptable salts thereof.

    专利号:US-9982006-B2
    优先权日:2014-08-21
    标题:2′-chloro aminopyrimidinone and pyrimidine dione nucleosides
    发明人:CLARKE MICHAEL O'NEIL HANRAHAN; MACKMAN RICHARD L; SIEGEL DUSTIN
    权利人:GILEAD SCIENCES INC
    摘要:Provided herein are formulations, methods and substituted 2′-chloro aminopyrimidinone and pyrimidine dione compounds of Formula (I) for treating Pneumovirinae virus infections, including respiratory syncytial virus infections, as well as methods and intermediates for synthesis of substituted 2′-chloro aminopyrimidinone and pyrimidine dione compounds.

    专利号:EP-4630405-A1
    优先权日:2022-12-06
    标题 :Process for the synthesis of substituted tetrahydrofuran modulators of sodium channels

    专利号:WO-2024123815-A1
    优先权日:2022-12-06
    标 题:Process for the synthesis of substituted tetrahydrofuran modulators of sodium channels

    专利号:US-2023271983-A1
    优先权日:2020-07-29
    标题 :Functionalized isonitriles and products, preparation and uses thereof
    发明人:SOTELO PÉREZ EDDY; AZUAJE GUERRERO JHONNY ALBERTO; MAJELLARO MARIA
    权利人:UNIV SANTIAGO COMPOSTELA
    摘要:The present invention relates to functionalized isonitrile compounds, formed by means of multicomponent environmentally friendly reactions, suitable for coupling to functional molecules such as biomolecules, APIs, chromophore and fluorophore molecules. The invention also relates to conjugates between said isonitrile compounds and functional molecules, which are useful in the synthesis of pharmaceutic drugs or tools, fluorescent molecules and labels, polymeric smart materials. The invention furthermore provides a kit for the in-vitro preparation of the functionalized isontrile compounds and conjugates. The invention also contemplates the medical use of said compounds and conjugates.

    专利号:CN-114126619-B
    优先权日:2019-05-09
    标 题:Compounds used in the synthesis of peptide mimetics
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    主要参考文献


    1: LiverTox: Clinical and Research Information on Drug-Induced Liver Injury [Internet]. Bethesda (MD): National Institute of Diabetes and Digestive and Kidney Diseases; 2012–. Darifenacin. 2017 Jul 7. 45(4):325-50. doi: 10.2165/00003088-200645040-00001.
    891:173707. doi: 10.1016/j.ejphar.2020.173707. Epub 2020 Oct 31. 21(13):885-92; discussion 893-4. doi: 10.2165/00002512-200421130-00005. 45(4):420-9; discussion 429. doi: 10.1016/j.eururo.2004.01.008. 33(4):475-82, viii. doi: 10.1016/j.ucl.2006.06.007. 41(7):441-52. doi: 10.1358/dot.2005.41.7.891719.
    9: Parsons M, Robinson D, Cardozo L. Darifenacin in the treatment of overactive bladder. Int J Clin Pract. 2005 Jul;59(7):831-8. doi: 10.1111/j.1368-5031.2005.00585.x.

    合成参考文献


    参考文献:10.1016/j.urology.2009.12.013
    摘要:Matsumoto Y, Miyazato M, Furuta A, Torimoto K, Hirao Y, Chancellor MB, Yoshimura N. Differential Roles of M2 and M3 Muscarinic Receptor Subtypes in Modulation of Bladder Afferent Activity in Rats. Urology. 2010 Apr;75(4):862–7. doi: 10.1016/j.urology.2009.12.013.
    参考文献:10.1016/j.urology.2011.05.011
    摘要:Yoshida A, Seki M, Nasrin S, Otsuka A, Ozono S, Takeda M, Masuyama K, Araki I, Ehlert FJ, Yamada S. Characterization of muscarinic receptors in the human bladder mucosa: direct quantification of subtypes using 4-DAMP mustard. Urology. 2011 Sep;78(3):721.e7–721.e12. doi: 10.1016/j.urology.2011.05.011.
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