CAS: 163733-99-1; 4-Amino-2,3-Difluorophenol

该化合物是一种含氟芳香化合物,由氨基和羟基功能组组成,在有机合成中成为多用途中间体;2和3个位置存在氟原子,这增强了其反应性和稳定性,特别是在电益替代和组合反应方面;该化合物在制药和农用化学研究中具有价值,其结构特性有利于生物活性分子的开发;其高纯度和一贯性能确保合成应用的可靠结果;二氟替代模式也有助于独特的电子效应,有利于对复杂化学系统中的分子互动进行精确调节.

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123173-60-4 938-63-6 120103-19-7

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CAS号868735-81-3 1-(苄氧基)-2,3-二氟-4-硝基苯 | CAS号847872-04-2 2,3-二氟-4-羟基偶氮苯 | CAS号771-69-7 2,3,4-三氟硝基苯

合成工艺路线路线简述

    1-(Benzyloxy)-2,3-Difluoro-4-Nitrobenzene置于palladium 10% On Activated Carbon,氢气体系中,用 甲醇 用作溶剂,化学反应 6.0H,以98%的收率获得4-氨基-2,3-二氟苯酚
    参考文献:发现嘧啶二酮衍生物作为有效且口服生物可利用的 Axl 抑制剂
    标题:发现嘧啶二酮衍生物作为有效且口服生物可利用的 Axl 抑制剂
    摘要:受体酪氨酸激酶 Axl 在促进癌症进展,转移和耐药性中发挥重要作用,并已被确定为抗癌治疗的有希望的靶点.我们从低微摩尔效力化合物9开始,使用分子建模辅助结构优化来发现化合物13C,这是一种高效且可口服生物利用的 Axl 抑制剂.选择性分析表明,13C可以抑制众所周知的致癌激酶 Met,其抑制 Axl 超家族激酶的效力相同.化合物13C显着抑制细胞axl和met信号传导,抑制axl和met驱动的细胞增殖,并抑制gas6/axl介导的癌细胞迁移或侵袭.此外,13C在 Axl 驱动和 Met 驱动的肿瘤异种移植模型中表现出显着的抗肿瘤功效,在耐受非常好的剂量下导致肿瘤停滞或消退.所有这些有利的数据使13C成为癌症治疗的有前途的候选药物.
    Doi:10.1021/acs.Jmedchem.0C02093

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