CAS: 116169-90-5; (S)-2-(((S)-1-Ethoxy-1-Oxo-4-Phenylbutan-2-yl)Amino)-6-(2,2,2-Trifluoroacetamido)Hexanoic Acid

该化合物是一种经化学修改的碱衍生物,设计用于浸泡物合成和制药研究的专门应用;化合物的特点是N2位置的乙氧碳基化合物组和N6位置的三氟乙基化合物保护组,这加强了其合成反应的稳定性和选择性;手性(1S)配置确保了立体化学精确性,使其对对应选择性合成很有价值;其苯丙基丙基分子会有助于改进脂性,促进生物活性丙酸设计中的薄膜渗透性;TFA组允许在温和条件下有节制的去保护,简化下游修改;这种衍生物在开发需要定制功能化的抗生酶抑制剂和其他治疗性peptide中特别有用.

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相似化合物

82717-96-2 162358-08-9 130414-30-1

上下游产品

ethyl (R)-2-hydroxy-4-phenylbutyrateε-(trifluoroacetyl)-Nα--L-lysyl-L-prolineNε-(trifluoroacetyl)-Nα-(S)-1-(ethoxycarbonyl)-3-phenylpropyl-L-lysyl-L-proline

合成工艺路线路线简述

    N2-[1-(S)-Ethoxycarbonyl-3-Oxo-3-Phenylpropyl]-N6-Trifluoroacetyl-L-Lysine 反应生成N2-(1-乙氧羰基-3-苯丙基)-N6-三氟乙酰基-L-赖氨酸
    参考文献:Yamada,Kadzuxiko;Inoueh,Kehnuzi;Takaxasi,Satomi;Oxasi,Takehxisa;Vatan+
    标题:Yamada,Kadzuxiko;Inoueh,Kehnuzi;Takaxasi,Satomi;Oxasi,Takehxisa;Vatan+

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:US-10633329-B2
    优先权日:2016-11-17
    标题 :Method for preparing lisinopril intermediate
    发明人:WANG SONGQING; DONG PENG; ZHENG YANG; LI QUANJUN
    权利人:ZHEJIANG HUAHAI PHARM CO LTD; ZHEJIANG HUAHAI TIANCHENG PHARMACEUTICALS CO LTD; ZHEJIANG HUAHAI LICHENG PHARMACEUTICALS CO LTD; ZHEIJIANG HUAHAI TIANCHENG PHARMACEUTICALS CO LTD
    摘要:A method for preparing a lisinopril intermediate is provided. The method includes: treating (R)-hydroxy-4-phenylbutyrate with sulfonyl chloride in an organic solvent in the presence of a base to obtain a solution of sulfonate; reacting the obtained solution with a salt of trifluoroacetyl lysine; and obtaining a N 2 -[1-(S)-alkoxycarbonyl-3-phenylpropyl]-N 6 -trifluoroacetyl-L-lysine by separating after the reaction is completed. The method provided has a shorter synthesis route, is easy to operate, has a low cost, and is suitable for industrial production.
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