CAS: 1204144-28-4; (R,Z)-5-((2-(3-Aminopiperidin-1-yl)-[1,1'-Biphenyl]-3-yl)Methylene)Thiazolidine-2,4-Dione
该化合物是一个小分子抑制剂,主要针对酶PIM(Moloney murine leukemia病毒的病毒综合站点)的蛋白体蛋白酶活性抑制剂;该产品因其在肿瘤生长和存活过程中与PIM有牵连的各种癌症治疗方面的潜在治疗应用而受到调查,特别是在治疗这些癌症方面;AZD-1208号产品显示了动脉抑制剂的典型特征,包括干扰促进细胞扩散和抑制吸附症的信号路径的能力;其化学结构包括特定功能组,这些功能组有助于与受TP约束的PIM类菌群群站点结合,从而抑制其活动;该化合物进行了临床前期研究,以评估其功效和安全状况,在综合疗法中显示出希望;与许多调查药物一样,其药剂,药性,生物利用率和代谢途径是确定最佳剂量疗法和潜在副作用的关键研究领域;总体而言,AZ-D-12808号是癌症治疗中的一种有针对性的方法,重点是调整特定信号路径,以实现治疗利益.
- 英文名称(R,Z)-5-((2-(3-Aminopiperidin-1-yl)-[1,1'-Biphenyl]-3-yl)Methylene)Thiazolidine-2,4-Dione
- 中文名称(5Z)-5-[[2-[(3R)-3-氨基-1-哌啶基][1,1'-联苯]-3-基]亚甲基]-2,4-噻唑烷二酮
- IUPAC名称(R,Z)-5-((2-(3-aminopiperidin-1-yl)-[1,1'-biphenyl]-3-yl)methylene)thiazolidine-2,4-dione
- CAS编号1204144-28-4
- MFCD编号:MFCD25976757
- FDA UNII编号:S98NFM1378
- 分子式:C21H21N3O2S
- 分子量:379.48
- 产品CID: 271950
- 产品分类生物化工 → 抑制剂 → 酪氨酸蛋白激酶/信号转导子和转录活化子抑制剂(JAK/STAT)
物理性质
合成工艺路线路线简述
Tert-Butyl N-[1-[2-[(2,4-Dioxo-1,3-Thiazolidin-5-Ylidene)Methyl]-6-Phenylphenyl]Piperidin-3-Yl]Carbamate 反应生成(5Z)-5-[[2-[(3R)-3-氨基-1-哌啶基][1,1'-联苯]-3-基]亚甲基]-2,4-噻唑烷二酮
参考文献:Chemical Compounds 251
标题:Chemical Compounds 251
摘要:本发明涉及化学式(I)的化合物及其盐.在某些实施例中,本发明涉及pim-1和/或pim-2以及/或pim-3蛋白激酶活性或酶功能的抑制剂或调节剂.在更进一步的实施例中,本发明涉及包含所述化合物的制药组合物,并且它们在预防和治疗pim激酶相关疾病和病症,尤其是癌症方面的用途.
海关参考信息
- 2901210000-乙烯
2901220000-丙烯
2902300000-甲苯
2902500000-苯乙烯 - 💡 提示：海关信息按照顺序优先匹配，如需确认的海关信息，请参考相关资料。
- 详情请参考：📖 海关编码查询和海关进出口税则
专利信息
专利号:US-11319320-B2
优先权日:2017-11-06
标题:PIM kinase inhibitor compositions, methods, and uses thereof
发明人：BURK MARK J; CHEN BRANDON; LI JINGYI; BACHAN SHAWN
权利人:SNAP BIO INC
摘要:This application relates to compounds of formulae (I) and (II) and compositions thereof useful as inhibitors of PIM kinases. Also provided are methods of synthesis and methods of use of PIM inhibitors in treating individuals suffering from cancerous malignancies.
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主要参考文献
1: Kirschner AN, Wang J, van der Meer R, Anderson PD, Franco-Coronel OE, Kushner MH, Everett JH, Hameed O, Keeton EK, Ahdesmaki M, Grosskurth SE, Huszar D, Abdulkadir SA. PIM kinase inhibitor AZD1208 for treatment of MYC-driven prostate cancer. J Natl Cancer Inst. 2014 Dec 13;107(2). pii: dju407. doi: 10.1093/jnci/dju407.
2: Chen LS, Yang JY, Liang H, Cortes JE, Gandhi V. Protein profiling identifies mTOR pathway modulation and cytostatic effects of Pim kinase inhibitor, AZD1208, in acute myeloid leukemia. Leuk Lymphoma. 2016 Dec;57(12):2863-2873. doi: 10.1182/blood-2013-04-495366.
4: Mazzacurati L, Lambert QT, Pradhan A, Griner LN, Huszar D, Reuther GW. The PIM inhibitor AZD1208 synergizes with ruxolitinib to induce apoptosis of ruxolitinib sensitive and resistant JAK2-V617F-driven cells and inhibit colony formation of primary MPN cells. Oncotarget. 2015 Nov 24;6(37):40141-57. doi: 10.18632/oncotarget.5653.
合成参考文献
参考文献:10.1021/ml400307j
摘要:Burger MT, Han W, Lan J, Nishiguchi G, Bellamacina C, Lindval M, Atallah G, Ding Y, Mathur M, McBride C, Beans EL, Muller K, Tamez V, Zhang Y, Huh K, Feucht P, Zavorotinskaya T, Dai Y, Holash J, Castillo J, Langowski J, Wang Y, Chen MY, Garcia PD. Structure Guided Optimization, in Vitro Activity, and in Vivo Activity of Pan-PIM Kinase Inhibitors. ACS Med Chem Lett. 2013 Dec 12;4(12):1193–7.
参考文献:10.1021/acs.jmedchem.5b01275
摘要:Burger MT, Nishiguchi G, Han W, Lan J, Simmons R, Atallah G, Ding Y, Tamez V, Zhang Y, Mathur M, Muller K, Bellamacina C, Lindvall MK, Zang R, Huh K, Feucht P, Zavorotinskaya T, Dai Y, Basham S, Chan J, Ginn E, Aycinena A, Holash J, Castillo J, Langowski JL, Wang Y, Chen MY, Lambert A, Fritsch C, Kauffmann A, Pfister E, Vanasse KG, Garcia PD. Identification of N-(4-((1R,3S,5S)-3-Amino-5-methylcyclohexyl)pyridin-3-yl)-6-(2,6-difluorophenyl)-5-fluoropicolinamide (PIM447), a Potent and Selective Proviral Insertion Site of Moloney Murine Leukemia (PIM) 1, 2, and 3 Kinase Inhibitor in Clinical Trials for Hematological Malignancies. J. Med. Chem. 2015 Oct 27;58(21):8373–86. doi: 10.1021/acs.jmedchem.5b01275.
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