CAS: 137973-76-3; N-(4-(7-Chloro-5-Oxo-2,3,4,5-Tetrahydro-1H-Benzo[b]Azepine-1-Carbonyl)-3-Methylphenyl)-2-Methylbenzamide

相似化合物

137977-97-0 331947-44-5 1580889-24-2

上下游产品

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托伐普坦置于manganese(Iv) Oxide体系中,用 二氯甲烷 用作溶剂,以90.4%的收率获得7-氯-1-[2-甲基-4-[(2-甲基苯甲酰)氨基]苯甲酰基]-5-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-1-苯并氮杂卓
参考文献:在加压素 V2 受体上的长停留时间在常染色体显性多囊肾病的离体和体内模型中转化为优越的抑制作用
标题:在加压素 V2 受体上的长停留时间在常染色体显性多囊肾病的离体和体内模型中转化为优越的抑制作用
摘要:指导早期药物发现的流行策略严重依赖基于平衡的指标,例如亲和力,它忽略了药物分子与其靶标相互作用的动力学过程.在此,我们开发了许多加压素 V 2受体 (V 2 R) 拮抗剂,它们对常染色体显性多囊肾病 (Adpkd) 具有不同的结合亲和力和动力学.令人惊讶的是,V 2 R 拮抗剂的停留时间,但与它们的亲和力无关,与adpkd 的离体和体内模型中的功效相关.我们设想以动力学为导向的候选药物选择和开发可能对 Adpkd 和其他治疗领域也具有普遍适用性.
Doi:10.1021/acs.Jmedchem.2C00011

专利信息

专利号:WO-2021249877-A1
优先权日:2020-06-08
标 题 :Intermediates and processes for the preparation of tolvaptan and its derivatives
发明人：VIGO DANIELE; CAPUTO FRANCESCO; COLOMBO FRANCESCO
权利人:CAMBREX PROFARMACO MILANO S R L
摘要:The present invention relates to new intermediates for the synthesis of Tolvaptan and of its derivatives and a process for its preparation involving said intermediates.