6-O-Allyl-1,2:3,4-Di-O-Isopropylidene-α-D-Galactopyranose置于cisplatin体系中,用 Aq. Phosphate Buffer,二甲基亚砜 作为反应溶剂,化学反应 24.0H,以18%的收率获得产物双丙酮半乳糖
参考文献:整合生物正交前药的一般策略:Pt(II)触发的去炔丙基化可实现体内可控的药物激活
标题:整合生物正交前药的一般策略:Pt(II)触发的去炔丙基化可实现体内可控的药物激活
摘要:在复杂的生物系统中用于可控药物活化的生物正交降解反应是非常需要的,但是却极具挑战性.在本文中,我们发现了一类新的由pt(II)触发的生物正交裂解反应,其中pt(II)而不是pt(iv)配合物有效触发了在生物相容性范围内的多种笼形分子中o / N-炔丙基的裂解条件.基于这些发现,我们提出了用于整合生物正交前药的一般策略,并相应地设计了前药16,其中pt(iv)部分与o 2-炔丙基二氮杂二醇酯部分共价连接.发现16可以通过胞质还原剂进行具体减少在人卵巢癌细胞对顺铂释放,其随后刺激的裂解ò 2-Propargyl释放大量no的原位,从而产生协同的和有效的肿瘤抑制活性的体内.因此,Pt(II)触发的去炔丙基化和整合概念可能为生物正交裂解化学在体内的广泛应用提供一般策略.
DOI:10.1021/acs.Jmedchem.0C01435