CAS: 706779-91-1; Pimavanserin

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上下游产品

1-(is°Cyanatomethyl)-4-(2-methylpropoxy)benzene N- [(4-fluorophenyl)methyl]-1-methylpiperidin-4-amine 4-hydroxy-benzaldehyde 4-isobutoxybenzaldehydeN-(4-fluorobenzyl)-N-(1-methylpiperidin-4-yl)-N'-(4-(2-methylpropyloxy)phenylmethyl)carbamide phosphate N-(4-fluorobenzyl)-N-(1-methylpiperidin-4-yl)-N'-(4-(2-methylpropyloxy)phenylmethyl)carbamide malate N-(4-fluorobenzyl)-N-(1-methylpiperidin-4-yl)-N'-(4-(2-methylpropyloxy)phenylmethyl)carbamide maleate N-(4-fluorobenzyl)-N-(1-methylpiperidin-4-yl)-N'-(4-(2-methylpropyloxy)phenylmethyl)carbamide succinate

合成工艺路线路线简述

    4-(2-甲基丙氧基)苯甲腈置于5%-Palladium/activated Carbon,1,5-二氮杂双环[4.3.0]壬-5-烯,氢气,溶剂黄146,三乙胺体系中,用 甲醇,甲苯,乙腈 作为反应溶剂,20.0~25.0 °C,400.01 Kpa 条件下,反应 6.0H,反应生成 匹莫范色林
    参考文献: Process For The Manufacturing Of Pimavanserin[fr] Procédé De Fabrication De Pimavansérine
    标题: Process For The Manufacturing Of Pimavanserin[fr] Procédé De Fabrication De Pimavansérine
    摘要:本发明涉及一种新的制造1-(4-氟苯基)-3-(4-异丁氧基苯基)-1-(1-甲基哌啶-4-基)脲,通用名为皮马万辛及其半酒石酸盐的过程.

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:US-8236960-B2
    优先权日:2004-09-27
    标 题 :Synthesis of N-(4-fluorobenzyl)-N-(1-methylpiperidin-4-yl)-N′-(4-(2-methylpropyloxy) phenylmethyl)carbamide and its tartrate salt and crystalline forms
    发明人:THYGESEN MIKKEL BOAS; SCHLIENGER NATHALIE; TOLF BO-RAGNAR; ANDERSSON CARL-MAGNUS A; BLATTER FRITZ; BERGHAUSEN JOERG
    权利人:THYGESEN MIKKEL BOAS; SCHLIENGER NATHALIE; TOLF BO-RAGNAR; ANDERSSON CARL-MAGNUS A; BLATTER FRITZ; BERGHAUSEN JOERG; ACADIA PHARM INC
    摘要:Disclosed herein are methods for synthesizing N-(4-fluorobenzyl)-N-(1-methylpiperidin-4-yl) -N′-(4-(2-methylpropyloxy)-phenylmethyl)carbamide. Also disclosed herein is the hemi-tartrate salt of N-(4-fluorobenzyl)-N-(1-methylpiperidin-4-yl)-N′-(4-(2 -methylpropyloxy)-phenylmethyl)carbamide and methods for obtaining the salt. Further disclosed are various crystalline forms of N-(4-fluorobenzyl)-N-(1-methylpiperidin-4-yl)-N′-(4-(2-methylpropyloxy)-phenylmethyl)carbamide and its hemi-tartrate salt including various polymorphs and solvates.

    专利号:US-11319288-B2
    优先权日:2018-04-26
    标 题:Method for the preparation of pimavanserin base
    发明人:NOVO BARBARA; BONANOMI JACOPO; BERTOLOTTI MATTIA
    权利人:OLON SPA
    摘要:Disclosed is a process for the synthesis of pimavanserin base with a high yield and purity, which comprises: a) converting tert-butyl-N-[(4-propan-2-yloxyphenyl)methyl]carbamate (Formula (I)) to 1-(isocyanatomethyl)-4-propan-2-yloxybenzene of formula (II) b) adding N-[(4-fluorophenyl)methyl]-1-methylpiperidin-4-amine (Formula (IV)) to the solution obtained in a) to give pimavanserin base, and c) purifying the pimavanserin base obtained in step b).

    专利号:US-7790899-B2
    优先权日:2004-09-27
    标 题 :Synthesis of N-(4-fluorobenzyl)-N-(1-methylpiperidin-4-yl)-N′-(4-(2-methylpropyloxy)phenylmethyl)carbamide and its tartrate salt and crystalline forms
    发明人:TOLF BO-RAGNAR; SCHLIENGER NATHALIE; THYGESEN MIKKEL BOAS
    权利人:ACADIA PHARM INC
    摘要:Disclosed herein are methods for synthesizing N-(4-fluorobenzyl)-N-(1-methylpiperidin-4-yl)-N′-(4-(2-methylpropyloxy)phenylmethyl)carbamide. Also disclosed herein is the hemi-tartrate salt of N-(4-fluorobenzyl)-N-(1-methylpiperidin-4-yl)-N′-(4-(2-methylpropyloxy)-phenylmethyl)carbamide and methods for obtaining the salt. Further disclosed are various crystalline forms of N-(4-fluorobenzyl)-N-(1-methylpiperidin-4-yl)-N′-(4-(2-methylpropyloxy)phenylmethyl)carbamide and its hemi-tartrate salt including various polymorphs and solvates.

    专利号:US-10807953-B2
    优先权日:2015-03-02
    标题:Processes and intermediates for the preparation of Pimavanserin
    发明人:BILJAN TOMISLAV; DOGAN JASNA; METSGER LEONID; PIPERCIC SARA MORASI; RATKAJ MARINA; SKUGOR MAJA MATANOVIC; WANG YI
    权利人:PLIVA HRVATSKA D O O
    摘要:The present disclosure relates to novel, safe and efficient processes for the synthesis of Pimavanserin and salts thereof, as well as novel intermediates that can be used in these processes.

    专利号:WO-2014027658-A1
    优先权日:2012-08-13
    标题 :INTERMEDIATE FOR SYNTHESIS OF 1-(2-DEOXY-2-FLUORO-4-THIO-β-D-ARABINOFURANOSYL) CYTOSINE, INTERMEDIATE FOR SYNTHESIS OF THIONUCLEOSIDE, AND METHODS FOR PRODUCING THESE INTERMEDIATES

    专利号:MX-2015001935-A
    优先权日:2012-08-13
    标 题 :INTERMEDIARY FOR SYNTHESIS OF 1- (2-DEOXI-2-FLUORO-4-TIO-BETA-D-A RABINOFURANOSIL) CITOSINE, INTERMEDIARY FOR SYNTHESIS OF TIONUCLEOSIDE AND METHODS TO PRODUCE THESE INTERMEDIARIES.
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    1: LiverTox: Clinical and Research Information on Drug-Induced Liver Injury [Internet]. Bethesda (MD): National Institute of Diabetes and Digestive and Kidney Diseases; 2012–. Pimavanserin. 2023 Jun 10. 385(4):309-319. doi: 10.1056/NEJMoa2034634. 2006–. Pimavanserin. 2022 Nov 30. 51(11):645-52. doi: 10.1358/dot.2015.51.11.2404001. 383(9916):533-40. doi: 10.1016/S0140-6736(13)62106-6. Epub 2013 Nov 1. Erratum in: Lancet. 2014 Jul 5;384(9937):28. 11(7):e5257. doi: 10.7759/cureus.5257.
    7: Cummings J, Ballard C, Tariot P, Owen R, Foff E, Youakim J, Norton J, Stankovic S. Pimavanserin: Potential Treatment For Dementia-Related Psychosis. J Prev Alzheimers Dis. 2018;5(4):253-258. doi: 10.14283/jpad.2018.29.
    8: Mansuri Z, Reddy A, Vadukapuram R, Trivedi C, Amara A. Pimavanserin in the Treatment of Parkinson's Disease Psychosis: Meta-analysis and Meta-regression of Randomized Clinical Trials. Innov Clin Neurosci. 2022 Jan-Mar;19(1-3):46-51.
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