CAS: 140462-76-6; (Z)-2-(11-(3-(Dimethylamino)Propylidene)-6,11-Dihydrodibenzo[b,E]Oxepin-2-yl)Acetic Acid Hydrochloride

该化合物是一种选择性的甲胺H1受体对立物,具有额外的杆状细胞稳定特性,主要用作治疗过敏结膜炎的眼科治疗方法,有效减少胃炎,红化和肿胀,该化合物对H1受体表现出高度的亲近性,在专题应用时尽量减少系统性吸收和副作用,其双重行动机制――抑制甲胺释放和活动――迅速和持续地缓解过敏症状.

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CAS号60548-16-5 (11-oxo-6,11-di... | CAS号27710-82-3 [3-(二甲基氨基)丙基]三苯... | CAS号113806-05-6 奥洛他定 | CAS号113805-63-3 olopatadine | CAS号19070-16-7 magnesium,N,N-d... | CAS号55453-87-7 伊索克酸 | CAS号113806-01-2 (Z)-11-[3-(dime... | CAS号113806-03-4 (Z)-11-(3-dimet... | CAS号109-54-6 3-氯-1-(N,N-二甲基)丙胺

合成工艺路线路线简述

    Olopatadine Hydrochloride置于盐酸,溶剂黄146体系中,用 水 用作溶剂,化学反应生成盐酸奥洛他定
    参考文献: Improved Process For Ll-[(Z)-3-(Dimethylamino)Propyiidenel-6-Ll-Dihydrodibenz[b,El Oxepin-2-Aceticacid[fr] Procédé De Préparation Amélioré D'Acide 11-[(Z)-3-(Diméthylamino)Propylidène]-6-11-Dihydrodibenz[b,E] Oxépin-2-Acétique
    标题: Improved Process For Ll-[(Z)-3-(Dimethylamino)Propyiidenel-6-Ll-Dihydrodibenz[b,El Oxepin-2-Aceticacid[fr] Procédé De Préparation Amélioré D'Acide 11-[(Z)-3-(Diméthylamino)Propylidène]-6-11-Dihydrodibenz[b,E] Oxépin-2-Acétique

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:US-9562030-B2
    优先权日:2013-03-19
    标题:Process for the synthesis of olopatadine
    发明人:CHAVAN SUBHASH PRATAPRAO; LASONKAR PRADEEP BHASKARRAO
    权利人:COUNCIL SCIENT IND RES
    摘要:The present invention provides a process for the synthesis of olopatadine. Further, the invention discloses a process that results in improved yield of the desired Z isomer.

    专利号:US-11311505-B2
    优先权日:2017-02-24
    标 题:Synergistic compositions to stimulate the synthesis of human lung and sinus surfactants to decrease coughing, increase FEV-1/FVC ratios, decrease lung fibrosis, by increasing apoptosis of myofibroblasts
    发明人:MARTIN ALAIN
    权利人:MARTIN ALAIN; CELLULAR SCIENCES INC
    摘要:Methods for the treatment of patients with both Chronic Obstructive Pulmonary Disease (COPD) and pulmonary fibrosis, and of patients with idiopathic pulmonary fibrosis without COPD, by stimulating the synthesis of human and animal patient lung and sinus surfactants to increase lung functions, inhibiting fibrosis and reducing coughing and nasal erythema, include the following steps: A) analyzing and diagnosing a patient with a lung ailment selected from the group consisting of i) both COPD and pulmonary fibrosis; and ii) idiopathic pulmonary fibrosis without COPD; and, B) treating the patient to raise the patient's lung functions including FEV1/FVC ratio by contacting mammalian cells with a [therapeutically effective amount of a treatment] composition that includes: a) a pyruvate salt; b) a phosphate; c) a salt of calcium; and d) a salt of magnesium, in an aqueous carrier, containing no more than 2.2 grams of said pyruvate salt per liter.

    专利号:US-10813893-B2
    优先权日:2017-02-24
    标 题:Compositions and methods for the treatment and prevention of chronic hypoxemia and dyspnea
    发明人:MARTIN ALAIN
    权利人:MARTIN ALAIN; CELLULAR SCIENCES INC
    摘要:The present invention has shown that not all salts of pyruvic acid enhance lung functions or enhance the synthesis of lung surfactants and that certain salts of pyruvic acid with the correct concentrations of calcium, phosphate and magnesium, are synergistic in their ability to enhance the synthesis of lung surfactants that will enhance lung alveoli functions, while decreasing coughing and lung tightness, and increasing oxygen saturation values to prevent hypoxemia. This patent demonstrates that the sodium pyruvate formula with calcium, phosphate and magnesium was superior over standard sodium pyruvate formula in saline alone in the removal of mucus, reduction of lung or sinus infections, and in reducing drug side effects and congestion. The use of this formula clearly demonstrated that it can be used to produce better efficacy in patients with hypoxemia, with lung and sinus diseases including, asthma, COPD, cystic fibrosis, interstitial lung disease, allergic rhinitis, sinusitis, Alzheimer's, disease, Parkinson's disease, brain trauma, nicotine addiction, sleep apnea, autism, migraine headaches, sleep disorders, lung and sinus infections, cancer therapy with cancer drugs, nicotine addiction, and medications that cause a decrease in lung surfactants.

    专利号:US-11628186-B2
    优先权日:2017-02-24
    标题 :Method and composition for the reduction of viral replication, duration and spread of the COVID-19 and the flu
    发明人:MARTIN ALAIN
    权利人:MARTIN ALAIN; CELLULAR SCIENCES INC
    摘要:A method for stimulating the synthesis of nasal nitric oxide and nasal and lung surfactants to inhibit the docking and adhesion of viruses to cellular receptors, including ACE2, to reduce viral replication, duration, spread and severity of infections, and also to inhibit lung fibrosis, increase the synthesis of serotonin to reduce coughing and mouth breathing, reduce the cytokine storm produced by LI-6 caused by viruses such as COVID-19 and flu in patients susceptible to these infections, including patients with hypoxemia, asthma, chronic obstructive pulmonary disease, cystic fibrosis, diabetics, interstitial lung disease, pulmonary fibrosis, allergic rhinitis, sinusitis, smokers, sleep apnea and lung cancer, which includes: contacting mammalian cells with a therapeutically effective amount of a composition, said composition including the following constituents: sodium pyruvate; a phosphate; a salt of calcium; and a salt of magnesium.

    专利号:US-8734846-B2
    优先权日:2008-06-16
    标 题 :Methods for the preparation of targeting agent functionalized diblock copolymers for use in fabrication of therapeutic targeted nanoparticles
    发明人:ALI MIR M; HRKACH JEFF; ZALE STEPHEN E; ALVAREZ DE CIENFUEGOS LUIS
    权利人:BIND BIOSCIENCES INC
    摘要:This application provides nanoparticles and methods of making nanoparticles using pre-functionalized poly(ethylene glycol)(also referred to as PEG) as a macroinitiator for the synthesis of diblock copolymers. Ring opening polymerization yields the desired poly(ester)-poly (ethylene glycol)-targeting agent polymer that is used to impart targeting capability to therapeutic nanoparticles. This “polymerization fromâ€? approach typically employs precursors of the targeting agent wherein the reactivity of functional groups of the targeting agent is masked using protecting groups. Also described is a “coupling toâ€? that utilized the poly(ethylene glycol)-targeting agent conjugate where the targeting agent remains in its native un-protected form. This method uses “orthogonalâ€? chemistry that exhibit no cross reactivity towards functional groups typically found within targeting agents of interest.

    专利号:US-10391166-B2
    优先权日:2013-02-18
    标 题:Short oligonucleotides as vaccine adjuvants and therapeutic agents
    发明人:IYER RADHAKRISHNAN P
    权利人:SPRING BANK PHARMACEUTICALS INC; SPRING BREAK PHARMACEUTICALS INC
    摘要:The invention provides a method of treating a microbial infection in a subject and a method of improving an immune system response in a subject against a disease, condition, infection, or virus thereof, by administering an effective amount of a nucleoside, short oligonucleotide compound or an analog thereof, or a pharmaceutically acceptable salt, racemate, enantiomer, diastereomer, geometric isomer, or tautomer thereof. In addition, the invention provides methods for treating or preventing a viral infection, bacterial infection, parasitic infection, or fungal infection in a subject (such as, a human). The compounds of the invention include, for example, di-, and trinucleotide compounds as provided herein. The compounds of the invention are useful for different therapeutic applications including, such as, prophylactics and therapeutics. The invention also provides design and synthesis of a compound that is useful for various therapeutic applications as mentioned herein.
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    主要参考文献


    1: Hammad SF, Rady MM, El-Malla SF. UV spectrophotometric methods for simultaneous determination of ketorolac tromethamine and olopatadine hydrochloride: Application of multiple standard addition for assay of ophthalmic solution. Sci Rep. 2023 Oct 24;13(1):18143. doi: 10.1038/s41598-023-45378-8.
    2: Kowtharapu LP, Katari NK, Sandoval CA, Konduru N, Muchakayala SK, Pydimarry SPR, Jonnalagadda SB. Regulatory Perspective Reverse Engineering Analysis of the Mast Cell Stabilizer and the Histamine Receptor Antagonist (Olopatadine HCl): Instrumental and Classical Methods for Multiple Formulations. ACS Omega. 2023 Jun 8;8(24):21485-21492. doi: 10.1021/acsomega.3c00311.
    3: Kowtharapu LP, Katari NK, Sandoval CA, Muchakayala SK, Rekulapally VK. Green Liquid Chromatography Method for the Determination of Related Substances Present in Olopatadine HCl Nasal Spray Formulation, Robustness by Design Expert. J AOAC Int. 2022 Sep 6;105(5):1247-1257. doi: 10.1093/jaoacint/qsac072. 36(6):e5359. doi: 10.1002/bmc.5359. Epub 2022 Mar 15. 109(5):1714-1724. doi: 10.1016/j.xphs.2020.01.022. Epub 2020 Jan 31. 19(1):217. doi: 10.1186/s12886-019-1228-5.

    合成参考文献


    参考文献:10.1254/jjp.70.199
    摘要:Kato Y, Mori T, Ohmori K, Ichimura M. Effect of terfenadine and KW-4679, a novel antiallergic compound, on action potential of guinea pig ventricular myocytes. Jpn J Pharmacol. 1996 Feb;70(2):199–202. doi: 10.1254/jjp.70.199.
    参考文献:10.1186/s12940-015-0067-y
    摘要:Mnatzaganian CL, Pellegrin KL, Miyamura J, Valencia D, Pang L. Association between sugar cane burning and acute respiratory illness on the island of Maui. Environmental Health. 2015 Oct 07;14(1):81. doi: 10.1186/s12940-015-0067-y.
    参考文献:10.4103/0378-6323.199426
    摘要:Chen J, Liang Y. Novel glycine substitution G2037R of COL7A1 in a Chinese boy with pretibial epidermolysis bullosa treated with oral olopatadine hydrochloride and topical Vitamin E. Indian J Dermatol Venereol Leprol. 2017 Mar;83(2):229–31. doi: 10.4103/0378-6323.199426.
    参考文献:10.2460/ajvr.80.7.689
    摘要:Kuroda T, Nagata SI, Tamura N, Mita H, Kusano K, Mizobe F, Takizawa Y, Fukuda K, Kasashima Y. Pharmacokinetics and pharmacodynamics of olopatadine following administration via nasogastric tube to healthy horses. Am J Vet Res. 2019 Jul;80(7):689–95. doi: 10.2460/ajvr.80.7.689.
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