CAS: 5053-08-7; 8-Phenethyl-1-Oxa-3,8-Diazaspiro[4.5]Decan-2-One Hydrochloride

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1-(2-phenylethyl)-4-piperidinone phenethylamine dimethyl β,β'-(2-phenylethylamino)dipropionate methyl 1-(2-phenylethyl)-4-oxo-piperidine-3-carboxylate

合成工艺路线路线简述

    N-(2-苯乙基)-4-哌啶酮置于盐酸,Potassium Carbonate,Sodium Hydroxide,Sodium T-Butanolate,锌体系中,用 水,二甲基亚砜,异丙醇,甲苯 作为反应溶剂,化学反应 4.0H,反应生成 盐酸芬司必利
    参考文献:盐酸芬斯必利的商业生产中的硝基-羟醛法
    标题:盐酸芬斯必利的商业生产中的硝基-羟醛法
    摘要:据报道,一种高效,短时间的盐酸芬斯匹德制造工艺.硝基醛缩合反应是开发过程中的关键反应.便捷的多公斤生产证明了通往关键构件的改进路线.避免危险反应.按照这种新方法生产的api符合质量要求,HPLC纯度为nlt 99.70%,任何单个杂质为nmt 0.10%,收率非常好.
    DOI:10.1021/acs.Oprd.9B00022

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    主要参考文献


    1: Fedin AV. [The assessment of the clinical effectiveness of fenspiride for the treatment of acute obstruction of the Eustachian tube]. Vestn Otorinolaringol. 2015;(1):70-1. Russian. Russian. Russian. doi: 10.4155/bio.11.148. Russian. Russian. Russian. Russian. [The effect of fenspiride on the number of exacerbations and the time of first exacerbation in patients with chronic bronchitis]. Pol Merkur Lekarski. 2005 Aug;19(110):139-43. Polish. Polish. Polish. Polish. Polish. Review. Romanian. French. French.

    合成参考文献


    参考文献:10.1038/ncb3255
    摘要:Lin R, Elf S, Shan C, Kang HB, Ji Q, Zhou L, Hitosugi T, Zhang L, Zhang S, Seo JH, Xie J, Tucker M, Gu TL, Sudderth J, Jiang L, Mitsche M, DeBerardinis RJ, Wu S, Li Y, Mao H, Chen PR, Wang D, Chen GZ, Hurwitz SJ, Lonial S, Arellano ML, Khoury HJ, Khuri FR, Lee BH, Lei Q, Brat DJ, Ye K, Boggon TJ, He C, Kang S, Fan J, Chen J. 6-Phosphogluconate dehydrogenase links oxidative PPP, lipogenesis and tumour growth by inhibiting LKB1-AMPK signalling. Nat Cell Biol. 2015 Nov;17(11):1484–96.
    摘要:
    摘要:Bollettino Chimico Farmaceutico., 117(343), 1978 []
    摘要:Archives Internationales de Pharmacodynamie et de Therapie., 193(111), 1971 []
    摘要:Arzneimittel-Forschung. Drug Research., 19(1263), 1969 []
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