CAS: 53994-73-3; (6R,7R)-7-((R)-2-Amino-2-Phenylacetamido)-3-Chloro-8-Oxo-5-Thia-1-Azabicyclo[4.2.0]Oct-2-Ene-2-Carboxylic Acid

该化合物是一种半合成抗生素,主要用于治疗细菌感染,对一系列克抗体和某些克抗菌菌有效,有助于呼吸道感染,皮肤感染和尿道感染;食腐动物的特点是其乙状乳腺结构,因为它抑制了细菌细胞壁合成,对抗菌活动至关重要;该化合物一般是口服的,在胃肠道中吸收良好;其药用植物基因学包括较短的半衰期,需要全天多剂量才能保持有效的治疗水平;常见副作用可能包括胃肠炎,过敏反应,在少数情况下,还有更严重的超敏反应;食腐动物一般在已知对胸腔叶素或胸腔素过敏的人中受到禁药.对于完成规定的抗生素抗药性发展过程至关重要.

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CAS号700-63-0 DL-苯基甘氨酰胺 | CAS号53994-69-7 7-氨基-3-氯-3-头孢环-4-羧酸 | CAS号24461-61-8 methyl (R)-amin...

合成工艺路线路线简述

    在 盐酸体系中,用 水 作为反应溶剂,化学反应 0.5H,反应生成 头孢克洛
    参考文献:头孢克洛制剂及其制备方法
    标题:头孢克洛制剂及其制备方法
    摘要:本发明公开了一种头孢克洛制剂及其制备方法,本发明制备方法包括头孢克洛晶体的制备,主料及辅料的预处理,称量,混合,成型,包装,其中头孢克洛晶体的制备是以7‑acca,邓钾盐为原料,经由硅烷化反应,酰化反应,缩合反应,酸解反应,萃取除杂,脱色以及结晶而成,所述制剂包含头孢克洛晶体主料以及辅料,头孢克洛晶体的休止角<=33度,松密度0.50~0.60G/ml,紧密度0.70~0.80G/ml,粒度分布中的d10为40~60Um,D50为120~140Um,D90为210~230Um.本发明提高了化学法合成头孢克洛的转化率,简化了反应条件,改善了头孢克洛晶体的晶型及粒度分布,提升了头孢克洛晶体的产品质量.

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:US-9353057-B2
    优先权日:2003-12-30
    标 题:Synthesis of acyloxyalkyl carbamate prodrugs and intermediates thereof
    发明人:GALLOP MARK A; DAI XUEDONG; SCHEUERMAN RANDALL A; RAILLARD STEPHEN P; MANTHATI SURESH K; YAO FENMEI; PHAN THU; LUDWIKOW MARIA; PENG GE; BHAT SEEMA
    权利人:XENOPORT INC
    摘要:Methods for synthesis of 1-(acyloxy)-alkyl carbamates, particularly, the synthesis of 1-(acyloxy)-alkyl carbamate prodrugs of primary or secondary amine-containing drugs are described. Also described are methods for synthesis of 1-(acyloxy)-alkyl N-hydroxysuccinimidyl carbonates which are useful intermediates in the synthesis of 1-(acyloxy)-alkyl carbamates are also described.

    专利号:US-10768157-B2
    优先权日:2015-10-20
    标 题:Materials and methods for the detection of trace amounts of substances in biological and environmental samples
    发明人:KABIR ABUZAR; FURTON KENNETH G
    权利人:KABIR ABUZAR; FURTON KENNETH G; THE FLORIDA INTERNATIONAL UNIV BOARD OF TRUSTEES
    摘要:The subject invention provides chemical compositions and synthesis strategies to create molecularly imprinted polymers (MIPs) via sol-gel processes. In a specific embodiment, the subject invention utilizes a(n) organic, inorganic, or metallic template analyte to create a hybrid organic-inorganic or inorganic three-dimensional network possessing cavities complementary to the shape, size, and functional orientation of the template molecule or ions. The subject invention further pertains to the use of the novel MIPs as selective solid phase extraction (SPE) sorbents for pre-concentration and clean-up of trace substances in biological and environmental samples. Synthesis of other molecularly imprinted polymers with environmental, pharmaceutical, chemical, clinical, toxicological, and national security implications can be conducted in accordance with the teachings of the subject invention.

    专利号:US-5824801-A
    优先权日:1996-01-19
    标 题:Process for sterospecific synthesis of keto-enol tautomeric mixture of p nitrobenzyl (1R, 6R, 7R)-7-phenoxyacetamido-3-oxo-3-cepham-4-(R/S)-carboxylate-1-oxide and p-nitrobenzyl (1R, 6R, 7R)-7-phenoxyacteamido-3-hydroxy-3-cephem-4-carboxylate-1-oxide
    发明人:GUPTA NIRANJAN LAL; SANKARAN RAMANATHAN; CHATTEJEE SUGATA; KRISHNA TUMMA HARI
    权利人:LUPIN LAB LTD
    摘要:A process for the stereospecific synthesis of keto-enol tautomeric mixture of p-nitrobenzyl (1R,6R,7R)-7-phenoxyacetamido-3-oxo-3-cepham-4-(R/S)-carboxylate-1-oxide and p-nitrobenzyl (1R,6R,7R)-7-phenoxyacetamido-3-hydroxy-3-cephem-4-carboxylate-1-oxide is described. These compounds are valuable intermediates for the synthesis of cephalosporin antibiotics e.g. cefaclor.

    专利号:US-10925977-B2
    优先权日:2006-10-05
    标 题 :Efficient synthesis of chelators for nuclear imaging and radiotherapy: compositions and applications
    发明人:YANG DAVID J; YU DONGFANG; THOMPSON ANDREW S
    权利人:YANG DAVID J; YU DONGFANG; THOMPSON ANDREW S; CEIL POINT LLC; UNIV TEXAS
    摘要:Novel methods of synthesis of chelator-targeting ligand conjugates, compositions comprising such conjugates, and therapeutic and diagnostic applications of such conjugates are disclosed. The compositions include chelator-targeting ligand conjugates optionally chelated to one or more metal ions. Methods of synthesizing these compositions in high purity are also presented. Also disclosed are methods of imaging, treating and diagnosing disease in a subject using these novel compositions, such as methods of imaging a tumor within a subject and methods of diagnosing myocardial ischemia.

    专利号:US-2024197774-A1
    优先权日:2021-04-16
    标 题:Synthesis of Antimicrobial PVP-coated Bismuth Nanoparticles
    发明人:LOPEZ-RIBOT JOSE; VAZQUEZ-MUNOZ ROBERTO
    权利人:UNIV TEXAS
    摘要:Described herein is a facile, fast, and economical method for the synthesis of BAL-mediated PVP-BiNPs, using basic laboratory instruments and reagents readily available in most laboratories.

    专利号:US-8071330-B2
    优先权日:2004-12-27
    标题:Process for the synthesis of cefaclor
    发明人:MOODY HAROLD MONRO; DOOREN THEODORUS JOHANNES GODFRIED MARIA VAN
    权利人:MOODY HAROLD MONRO; DOOREN THEODORUS JOHANNES GODFRIED MARIA VAN; DSM IP ASSETS BV
    摘要:The present invention relates to a process for the synthesis of cefaclor, which process comprises reacting 7-amino-3-chloro cephalosporanic acid (7-ACCA) with D-phenylglycine in activated form (PGa) in the presence of an enzyme in a reaction mixture to form cefaclor, wherein at least part of 7-ACCA and/or PGa are added to the reaction mixture during the course of the reaction. The invention also relates to an aqueous mixture comprising an amount of cefaclor of >10 (w/w) %, an amount of 7-amino-3-chloro cephalosporanic acid of <2 (w/w) %, and an amount of D-phenyl glycine of <2 (w/w) % and a process for the recovery of cefaclor from this aqueous mixture. The invention also relates to cefaclor in crystal form having an absorbance at 400 nm (A 400 ) of less than 0.250.
    珠海蔚蓝医药有限公司
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    主要参考文献


    1: Blanc CH, Meyer-Brunot HG, Tosch W, Schelling JL. [Serum and joint levels of cefacetrile during its administration for septic arthritis]. Schweiz Med Wochenschr. 1978 Jul 1;108(26):988-94. French. Japanese. Japanese. Italian. I. Combination of gentamicin with sulbenicillin or cephacetrile (author's transl)]. Jpn J Antibiot. 1976 Dec;29(12):1019-34. Japanese. Japanese. Japanese. Japanese. French. Japanese. French.

    合成参考文献


    参考文献:10.1001/archopht.1980.01020030734019
    摘要:Axelrod JL, Kochman RS. Cefaclor levels in human aqueous humor. Arch Ophthalmol. 1980 Apr;98(4):740–2. doi: 10.1001/archopht.1980.01020030734019.
    参考文献:10.1093/jac/38.1.59
    摘要:Webster CA, Curran R, Towner KJ. Comparative in-vitro activity of cefaclor against urinary tract isolates of Escherichia coli. J Antimicrob Chemother. 1996 Jul;38(1):59–66. doi: 10.1093/jac/38.1.59.
    参考文献:10.1080/22953337.1996.11718516
    摘要:Delude M, Carpentier M, Glupczynski Y, Gordts B, Magerman K, Simon A, Surmont L, Van De Vyvere M, Van Landuyt H, Nimmen LV, Noyen RV. In VitroSusceptibilities of 180 Clinical Isolates ofHaemophilus Influenzaeto Ampicillin, Amoxycillin/Clavulanate, Cefaclor, Cefuroxime, Cefotaxime, Clarithromycin, and Azithromycin. Acta Clinica Belgica. 1996 Jan;51(4):237–43. doi: 10.1080/22953337.1996.11718516.
    参考文献:10.1007/bf01720310
    摘要:Sakaue Y, Yoshida H, Iida T, Park KS, Honda T. An imported cholera case infected with both O139 synonym Bengal and OlVibrio cholerae in Japan. European Journal of Epidemiology. 1995 Dec;11(6):713–4. doi: 10.1007/bf01720310.
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