CAS: 882880-12-8; 7-[4-[(2-Oxo-3,4-Dihydro-1H-Quinolin-7-yl)Oxy]Butoxy]-3,4-Dihydro-1H-Quinolin-2-One

该化合物是一种合成有机化合物,其独特的结构特征是其独特的结构,其内脊为丁烷,其内脊有两个3,4-二氢-2,1H)-丙醇-丙酮-丙醇-丁烷,通过醚的连接连接连接,具有两个3,4-二氢-2,1H)-丙醇-丙醇-丁烷;该化合物显示出潜在的生物活动,特别是药用化学方面的活动,由于五氯酮的衍生物的存在,这种生物活动具有令人感兴趣的电子特性,因为它具有多种药用特性,包括抗微生物药和抗癌活动,该化合物在室内温度下很固,有机溶剂中溶液具有中等溶性,反映其结构中存在缺水性和集水区,其合成可能涉及多步的有机反应,包括凝聚和乙酮衍生物,同许多五烯衍生物一样,它也可能表现出有趣的电子特性,因此成为药物研制和材料科学进一步研究的对象.

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上下游产品

7-hydroxy-3,4-dihydro-2-(1H)-quinolinone 7-(4-bromobutoxy)-3,4-dihydro-2(1H)-quinolinone 1,4-dibromo-butane 4-chlorobutyl bromide

合成工艺路线路线简述

  • 6940-78-9 + 22246-18-0 = 882880-12-8
    反应条件:1.1 Reagents: Potassium Carbonate Solvents: Tetrahydrofuran; 24 H,Rt
    标题:Method For Purifying Aripiprazole Intermediate 7-(4-Chlorobutoxy)-3,4-Dihydro-2-Quinolinone
    参考文献:China]

    6940-78-9 + 22246-18-0 = 882880-12-8
    反应条件:1.1 Reagents: Potassium Carbonate Solvents: Dimethylformamide; 24 H,20 - 30 °C2.1 Reagents: Potassium Carbonate Solvents: Dimethylformamide; Overnight,Rt -> 80 °C
    标题:Industry-Oriented Route Evaluation And Process Optimization For The Preparation Of Brexpiprazole
    作者:Chen,Weiming; Et Al
    参考文献:Organic Process Research & Development 日期:2019 卷标:23(5) 页码:852-857]

    129722-34-5 + 22246-18-0 = 882880-12-8
    反应条件:1.1 Reagents: Potassium Carbonate Solvents: Dimethylformamide; Overnight,Rt -> 80 °C
    标题:Industry-Oriented Route Evaluation And Process Optimization For The Preparation Of Brexpiprazole
    作者:Chen,Weiming; Et Al
    参考文献:Organic Process Research & Development 日期:2019 卷标:23(5) 页码:852-857]

    129722-34-5 + 22246-18-0 = 882880-12-8
    反应条件:1.1 Reagents: Sodium Hydroxide Solvents: Methanol; 2 H,Reflux1.2 Solvents: Dimethylformamide; Rt
    标题:Synthesis And Characterization Of Related Compounds Of Aripiprazole,An Antipsychotic Drug Substance
    作者:Chander,T. Poorna; Et Al
    参考文献:Synthetic Communications 日期:2007 卷标:37(24) 页码:4337-4341]

    110-52-1 + 22246-18-0 = 882880-12-8 + 129722-34-5
    反应条件:1.1 Reagents: Potassium Carbonate Solvents: Methyl Ethyl Ketone; 75 °C
    标题:Efficient Synthesis Of Deuterium Labeled Hydroxyzine And Aripiprazole
    作者:Vohra,Mohit; Et Al
    参考文献:Journal Of Labelled Compounds And Radiopharmaceuticals 日期:2015 卷标:58(7) 页码:304-307]

    6940-78-9 + 22246-18-0 = 882880-12-8 + 129722-34-5 + 120004-79-7 + 2295935-56-5
    反应条件:1.1 Reagents: Potassium Carbonate Solvents: Dimethylformamide; 24 H,20 - 30 °C
    标题:Industry-Oriented Route Evaluation And Process Optimization For The Preparation Of Brexpiprazole
    作者:Chen,Weiming; Et Al
    参考文献:Organic Process Research & Development 日期:2019 卷标:23(5) 页码:852-857
3,4-二氢-7-羟基-2(1H)-喹啉酮置于potassium Carbonate,Potassium Hydroxide体系中,用 N,N-二甲基甲酰胺 作为反应溶剂,化学反应 24.0H,反应生成 1,4-双[(2-氧代-3,4-二氢-喹啉-7(1H)-基)-氧基]丁烷
参考文献:制备溴乙哌唑的行业导向路线评估和工艺优化
标题:制备溴乙哌唑的行业导向路线评估和工艺优化
摘要:描述了制备布立哌唑(1)的路线评估和工艺优化的努力.从可商购获得的二氢喹啉酮11开始,选择了一种由o烷基化,氧化和n烷基化组成的三步合成路线,用于工业导向的工艺开发,旨在减少副反应并获得更好的杂质分布.研究了这三个步骤的反应条件,并建立了与工艺有关的杂质的控制策略.经过优化的工艺已在千克规模上进行了验证,现已可以商业化应用,其纯度不低于99.90%的1(通过HPLC)和不超过0.05%的持久性杂质15和16.
DOI:10.1021/acs.Oprd.8B00438

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主要参考文献

参考标题:Efficient Synthesis Of Deuterium Labeled Hydroxyzine And Aripiprazole
作者:Mohit Vohra,Mahendra Sandbhor,Andrew Wozniak |发布日期:2015.6.15
摘要:Hydroxyzine And Aripiprazole Are Active Pharmaceutical Ingredients That Have Been Largely Acknowledged For Their Antipsychotic Properties. Deuterium Labeled Isotopes Of Hydroxyzine And Aripiprazole Are Internal Standards That Can Aid In The Further Research Of Non-Isotopic Forms Via Quantification Analysis Using Hplc-Ms/ms. The Synthesis Of Hydroxyzine-D8 Was Accomplished By Coupling Piperazine-D8 With 4-Chlorobenzhydryl Chloride Followed By The Reaction Of The First Intermediate With 2-(2-Chloroethoxy) Ethanol To Afford 11.7% Of Hydroxyzine-D8 With 99.5% Purity. The Synthesis Of Aripiprazole-D8 Was Also Achieved In Two Steps. 1,4-Dibromobutane-D8 Reacted With 7-Hydroxy-3,4-Dihydro-2(1H)-Quinolinone. The First Intermediate Was Then Coupled With 1-(2, 3-Dichlorophenyl)Piperazine Hydrochloride To Produce 33.4% Of Aripiprazole-D8 With 99.93% Purity.

合成参考文献

参考DOI号:10.1021/acs.oprd.8b00438
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