CAS: 119410-08-1; 8-Chloro-11-(Piperidin-4-Ylidene)-6,11-Dihydro-5H-Benzo[5,6]Cyclohepta[1,2-B]Pyridin-3-Ol
该化合物是脱喉碘的一种衍生物,是一种抗口炎,通常用于治疗鼻炎和泌尿素等过敏症状,其特征是能够有选择地对抗外围H1受体,从而减少体内硫胺的影响;一种在水中溶解的白色非白晶状粉,并展示适合药物配方的pH范围;其结构中存在一种氢氧基化合物,可提高其药性,有可能提高其与母体化合物相比的功效和安全性能.作为盐类盐,一般比较稳定,在制药环境中更容易处理.该化合物的副作用与其他第二代抗体胺的副作用类似,包括某些人的疏疏疏.其治疗应用主要侧重于减轻过敏反应,使其在过敏管理中成为有价值的选择.
- 英文名称8-Chloro-11-(Piperidin-4-Ylidene)-6,11-Dihydro-5H-Benzo[5,6]Cyclohepta[1,2-B]Pyridin-3-Ol
- 中文名称5H-苯并[5,6]环庚烷并[1,2-B]吡啶-3-醇,8-氯-6,11-二氢-11-(4-哌啶基IDENE)
- IUPAC名称8-chloro-11-(piperidin-4-ylidene)-6,11-dihydro-5H-benzo[5,6]cyclohepta[1,2-b]pyridin-3-ol
- 其它别名3-Hydroxy Desloratadine Hcl; 8-Chloro-6,11-Dihydro-11-(4-Piperidinylidene)-5H-Benzo[5,6]Cyclohepta[1,2-B]Pyridin-3-Ol; 8-Chloro-6,11-Dihydro-11-(4-Piperidinylidene)-5H-Benzo[5,6]Cyclohepta[1,2-β]Pyridin-3-Ol; 5H-Benzo[5,6]Cyclohepta[1,2-B]Pyridin-3-Ol, 8-Chloro-6,11-Dihydro-11-(4-Piperidinylidene)-; Loratadine Desethoxycarbonyl 3-Hydroxy Impurity; 3-Oh-Desloratadine-D4 Hbr; Desloratadine 3-Hydroxy Impurity
- CAS编号119410-08-1
- MFCD编号:MFCD00878381
- EINECS号:809-982-2
- FDA UNII编号:3H9FFN759V
- 分子式:C19H19ClN2O
- 分子量:326.83
- 产品CID: 257698
- 产品分类分析化学 → 标准品 → 药典标准品和杂质标准品
物理性质
MSDS等安全信息
欧盟法规
C&L通报上下游产品
地氯雷他定 Descarboethoxyloratadine 100643-71-8合成工艺路线路线简述
地氯雷他定置于二氧化碳,Human Recombinant Cytochrome P4502C8体系中,用 Aq. Buffer 用作溶剂,化学反应 2.0H,反应生成5H-苯并[5,6]环庚烷并[1,2-B]吡啶-3-醇,8-氯-6,11-二氢-11-(4-哌啶基idene)
参考文献:A Long-Standing Mystery Solved: The Formation Of 3-Hydroxydesloratadine Is Catalyzed By Cyp2C8 But Prior Glucuronidation Of Desloratadine By Udp-Glucuronosyltransferase 2B10 Is An Obligatory Requirement
标题:A Long-Standing Mystery Solved: The Formation Of 3-Hydroxydesloratadine Is Catalyzed By Cyp2C8 But Prior Glucuronidation Of Desloratadine By Udp-Glucuronosyltransferase 2B10 Is An Obligatory Requirement
摘要:氯雷他定(clarinex)是氯雷他定(claritin)的主要活性代谢产物,是一种非镇痛型长效抗组胺药,被广泛用于治疗过敏性鼻炎和慢性特发性荨麻疹.20 多年来,3-羟基地氯雷他定是人体的主要活性代谢物,但究竟是由哪种酶生成的,一直是个谜,这主要是因为迄今为止测试的体外系统都无法生成这种代谢物.在这项研究中,我们证明了低温保存的人类肝细胞(chhs)可形成 3-羟基地氯雷他定及其相应的 O-葡萄糖醛酸苷.Chhs 催化 3-Hydroxydesloratadine 的形成,其 K M 为 1.6 μ M,最大 V 值为每百万细胞 1.3 Pmol/min.对 Chhs 中细胞色素 P450(p450)酶的化学抑制表明,吉非罗齐葡萄糖醛酸盐(cyp2C8 抑制剂)和 1-氨基苯并三唑(一般 P450 抑制剂)对 3-Hydroxydesloratadine 生成的抑制率分别为 91% 和 98%.其他 Cyp2C8 抑制剂(吉非罗齐,孟鲁司特,氯吡格雷葡萄糖醛酸苷,瑞格列奈和西立伐他汀)也会对 3-Hydroxydesloratadine 的形成产生广泛的抑制作用(73%-100%).通过一组单个 Chhs 对地氯雷他定,阿莫地喹和紫杉醇代谢的评估表明,Cyp2C8 标记活性与 3-Hydroxydesloratadine 的形成密切相关(r 2 为 0.70-0.90).用超声或皂素处理的 Chhs,人肝微粒体和 S9 馏分进行的详细机理研究表明,3-羟基地氯雷他定的形成需要 Nadph 和 Udp-葡萄糖醛酸,用重组 Udp-葡萄糖醛酸基转移酶(ugt)和 P450 酶进行的研究表明,除 Cyp2C8 外,Ugt2B10 也参与其中.总之,我们的研究结果首次证明,Ugt2B10 对地氯雷他定进行葡萄糖醛酸化,然后经 Cyp2C8 氧化和脱共轭作用形成 3-羟基地氯雷他定.
Doi:10.1124/dmd.114.062620
海关参考信息
- 2901210000-乙烯
2901220000-丙烯
2902500000-苯乙烯
2902600000-乙苯 - 💡 提示：海关信息按照顺序优先匹配，如需确认的海关信息，请参考相关资料。
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专利信息
专利号:CN-109897027-B
优先权日:2019-04-28
标题 :Synthesis method of 3-hydroxychloroloratadine metabolite
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摘要:Uehara S, Yoneda N, Higuchi Y, Yamazaki H, Suemizu H. Metabolism of desloratadine by chimeric TK-NOG mice transplanted with human hepatocytes. Xenobiotica. 2020 Jun;50(6):733–40. doi: 10.1080/00498254.2019.1688892.
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