CAS: 139404-48-1; Tiotropium Bromide

该化合物是一种长效抗胆碱酯酶支气管,主要用于慢性阻塞性肺病和哮喘的管理,作为四铵化合物,它作为肌肉硬化乙酰胆碱酯酶受体(M1-M5)的竞争性敌手,高度特殊性用于呼吸道的M1和M3亚型,其单水化形式确保稳定性和持续的药用植物特性.该药物表现出长期受体结合,由于缓慢脱离M3受体,允许一次性服用,其低系统吸收能最大限度地减少副作用,而其高肺选择性则能提高治疗效果.据指出,同位素溴化物为单水酸盐可以改善肺功能,减少恶化,提高阻塞性空气道疾病患者的生活质量.

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CAS号1336913-22-4 7-(2,2-dithioph... | CAS号136310-64-0 2-(2-噻吩基)乙醇酸东莨菪酯 | CAS号74-83-9 溴甲烷 | CAS号1374772-94-7 5,5-di(thiophen... | CAS号1508-46-9 东莨菪醇甲溴化物 | CAS号411207-31-3 噻托溴铵水合物 | CAS号498-45-3 东莨菪醇 | CAS号4408-82-6 二-噻吩-2-乙酸 | CAS号26447-85-8 2,2-二噻吩基乙醇酸甲酯

合成工艺路线路线简述

  • 合成目标产物 Tiotropium Bromide Hydrate 主要起始原料 Scopine-2,2-Dithienyl Glycolate And Methyl Bromide
  • (文献来源)合成步骤主要原料 Scopine-2,2-Dithienyl Glycolate 和 Methyl Bromide

海关参考信息

专利信息


专利号:WO-2018154596-A1
优先权日:2017-02-22
标 题 :Process for synthesis of tiotropium bromide monohydrate
发明人:REDDY G NITHUN; REDDY G SAMHITHA; REDDY G MADAALASA; RAMANI M; REDDY G PRATAP
权利人:GBR LABORATORIES PVT LTD; RACHANA PHARMA TECH
摘要:Provided herein is a process for synthesis of tiotropium bromide wherein the coupling of scopine with 2, 2-dithienyl glycolate is achieved by a two step process under mild conditions.

专利号:US-2006228305-A1
优先权日:2003-02-11
标题 :Pharmaceutical compositions based on anticholinergics and inhibitors of tnf alpha synthesis or action
发明人:MEADE CHRISTOPHER J M; PIEPER MICHAEL P; PAIRET MICHEL
权利人:BOEHRINGER INGELHEIM INT
摘要:The present invention relates to novel pharmaceutical compositions based on anticholinergics and TNF-alpha-antagonists, processes for preparing them and their use in the treatment of respiratory diseases.

专利号:EP-1475379-A1
优先权日:2001-06-28
标题 :Use of scopine ester derivatives for the synthesis of drugs

专利号:KR-20080065313-A
优先权日:2001-06-28
标题 :Scopine ester derivatives used for the synthesis of drugs

专利号:EP-1475379-B1
优先权日:2001-06-28
标题 :Use of scopine ester derivatives for the synthesis of drugs

专利号:CA-2515530-A1
优先权日:2003-02-11
标题 :New pharmaceutical compositions based on anticholinergics and inhibitors of tnf alpha synthesis or action
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参考文献:10.1016/j.bmcl.2008.03.024
摘要:Starck J, Provins L, Christophe B, Gillard M, Jadot S, Lo Brutto P, Quéré L, Talaga P, Guyaux M. Alkyne–quinuclidine derivatives as potent and selective muscarinic antagonists for the treatment of COPD. Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters. 2008 Apr;18(8):2675–8. doi: 10.1016/j.bmcl.2008.03.024.
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