CAS: 163706-58-9; (2R,3S,4R,5R)-2-(Hydroxymethyl)-5-(6-((2-(Methylthio)Ethyl)Amino)-2-((3,3,3-Trifluoropropyl)Thio)-9H-Purin-9-yl)Tetrahydrofuran-3,4-Diol

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参考文献:开发用于合成关键坎格雷洛中间体的新型可扩展工艺
标题:开发用于合成关键坎格雷洛中间体的新型可扩展工艺
摘要:Cangrelor(图 1)是一种胃肠外药物,可逆地抑制 P2Y12 受体;像替格瑞洛一样,它不需要代谢激活.它的半衰期很短,只有 3 到 4 分钟;并且,每分钟输注 4Mg/kg,15 分钟后出现峰值抑制.Cangrelor 也有一个快速的抵消作用,60 分钟后血小板聚集恢复到正常水平.血小板活化和聚集的抑制剂是在经皮冠状动脉介入术和其他导管插入技术期间有用的物质,以减少出血并发症和一般用于治疗急性冠状动脉综合征和凝血障碍.一类抗血小板药物包括 P2Y12 受体抑制剂,这是一种 G 蛋白偶联的嘌呤能受体,是血小板活化的重要组成部分.Cangrelor(美国商品名 Kengreal 和欧洲商品名 Kengrexal)于 2015 年获得美国食品和药物管理局的批准. 为了继续我们正在进行的改进工艺和识别杂质的研究,我们现在报告了一种新颖,方便且易于扩展的坎格雷洛关键中间体的合成方法 已经进行
Doi:10.1080/00304948.2019.1677442

专利信息

专利号:US-11440934-B2
优先权日:2017-12-12
标 题 :Method for preparing cangrelor tetrasodium salt
发明人：TANG FANGHUI; BAO JIYU; GAO JUNFENG; TAN ZHOUHONG
权利人:YABAO PHARMACEUTICAL GROUP CO LTD
摘要:The present application relates to a method for prepare a Cangrelor tetrasodium salt, comprising: using N-[2-(methylthio)ethyl]-2-[(3,3,3-trifluoropropyl)sulfonyl]adenosine as a raw material to undergo two steps of reaction to obtain a reaction solution containing the Cangrelor tetrasodium salt; separating and purifying once by C18 silica gel column chromatography so as to obtain a Cangrelor tetrasodium salt pure product. The present application has the advantages of short synthesis route, mild reaction conditions, sufficient reaction, simple operation, high product yield, high purity, and environmental friendliness, and is suitable for large-scale preparation.