CAS: 5560-59-8; N-Ethyl-3-Phenyl-N-(3-Phenylpropyl)Propan-1-Amine 2-Hydroxypropane-1,2,3-Tricarboxylate

该化合物是一种光滑的肌肉松动剂,主要用于治疗胃肠功能紊乱,如肠胃炎和腹部抽筋,其行动机制包括对胃肠道的滑动肌肉产生直接的抗呼吸系统作用,减少过量的收缩,而不会严重影响正常的功能性.该复合物显示有选择性的行动,与非选择性抗胆碱基相比,尽量减少系统性的副作用.Alverine 柠檬口服吸收良好,行动迅速开始,适合症状缓解.其有利的安全特征和低度的不良效应,如干口或眩晕,有助于临床上对功能性消化障碍的治疗.

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1-Bromo-3-phenylpropane alverine citric acid 3-Phenyl-1-propanol

合成工艺路线路线简述

    3-苯基丙醇甲磺酸盐置于苄基三乙基氯化铵,三乙胺,Sodium Bromide体系中,用 水,乙酸乙酯,N,N-二甲基甲酰胺,异丙醇 作为反应溶剂,化学反应生成 枸橼酸阿尔维林
    参考文献:一种枸橼酸阿尔维林新晶型及其制备方法
    标题:一种枸橼酸阿尔维林新晶型及其制备方法
    摘要:本发明涉及一种枸橼酸阿尔维林的新晶型b及其制备方法,以及应用该晶型作为活性成分的药物组合物.本发明制备方法是以价廉易得的苯丙醇为起始,经磺酸酯化和溴化得到3‑苯基溴代丙烷;再在3‑苯基溴代丙烷的过量投料,以及有机碱三乙胺和相转移催化剂存在条件下,分批加入乙胺盐酸盐,"一锅煮"地反应生成阿尔维林游离碱;将有机层纯化处理后,与枸橼酸作用制得枸橼酸阿尔维林粗品.枸橼酸阿尔维林粗品经n‑甲基吡咯烷酮‑水‑dmf的混合溶剂重结晶,得到新晶型b.x射线粉末衍射图中,在2θ 值4.18,15.21,20.53等处具有特征衍射峰.本发明合成工艺路线具有原料易得,反应步骤少,条件温和,操作简单,收率高等特点,是一条环境友好且易工业化的合成路线.

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:US-7662401-B2
    优先权日:2002-04-08
    标 题 :Administration of extracts of nonfruiting nonphotosynthetic filamentous bacteria for increasing the endogenous synthesis of superoxide dismutase
    发明人:MAHE YANN; MEYBECK ALAIN
    权利人:OREAL
    摘要:The present invention relates to the cosmetic or pharmaceutical use of an extract of a nonfruiting nonphotosynthetic filamentous bacterium in a composition containing a cosmetically or pharmaceutically acceptable medium, as an agent increasing the endogenous synthesis of superoxide dismutase, in particular for preventing and/or limiting the formation of free radicals and/or removing the free radicals present in cells; in addition, the invention relates to a composition comprising at least one extract of Vitreoscilla filiformis and lycopene.

    专利号:US-2003224077-A1
    优先权日:2002-04-08
    标 题:Administration of extracts of nonfruiting nonphotosynthetic filamentous bacteria for increasing the endogenous synthesis of superoxide dismutase

    专利号:US-2007237746-A1
    优先权日:2002-04-08
    标题:Administration of extracts of nonfruiting nonphotosynthetic filamentous bacteria for increasing the endogenous synthesis of superoxide dismutase

    专利号:US-2010291007-A1
    优先权日:2002-04-08
    标题 :Administration of extracts of nonfruiting nonphotosynthetic filamentous bacteria for increasing the endogenous synthesis of superoxide dismutase

    专利号:EP-2153815-A1
    优先权日:2008-08-05
    标题 :Use of urea containing compositions
    发明人:TRULLAS CABANAS CARLOS RAMON; KRUTMANN JEAN PROF DR
    权利人:ISDIN SA
    摘要:The present invention relates to the use of a composition comprising urea for increasing the expression of at least one gene associated with the collagen synthesis within the dermis of the skin. nThe urea composition has been used for preventing/treating damages of the skin such as signs of aging, wrinkles, damages associated with UV-radiation, wounds, skin diseases.

    专利号:US-8361516-B2
    优先权日:2006-08-03
    标 题:Composition comprising sarsasapogenin
    发明人:LINTNER KARL; MAS CHAMBERLIN CLAIRE
    权利人:SEDERMA SA; LINTNER KARL; MAS CHAMBERLIN CLAIRE
    摘要:The présent invention relates to a composition comprising sarsasapogenin or a plant extract containing it in order to improve the gêneral state of the skin and in particular to improve and/or embellish any part of the body showing a déficit in lipids. More particularly, the invention is directed to a cosmetic method to improve the figure, comprising the step of topically applying to the skin a cosmetic or dermopharmaceutical composition comprising sarsasapogenin to favour the expansion and/or the formation of the subcutaneous adipose tissue, and/or to favour the lipid synthesis in the epidermis.
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    主要参考文献


    1: Lee KJ. Pharmacologic Agents for Chronic Diarrhea. Intest Res. 2015 Oct;13(4):306-312. Epub 2015 Oct 15. Review.
    2: Gupta D, Radhakrishnan M, Kurhe Y. Anxiolytic-like effects of alverine citrate in experimental mouse models of anxiety. Eur J Pharmacol. 2014 Nov 5;742:94-101. doi: 10.1016/j.ejphar.2014.08.033. Epub 2014 Sep 6. doi: 10.3748/wjg.v20.i20.6031. Review.
    4: Ducrotte P, Grimaud JC, Dapoigny M, Personnic S, O'Mahony V, Andro-Delestrain MC. On-demand treatment with alverine citrate/simeticone compared with standard treatments for irritable bowel syndrome: results of a randomised pragmatic study. Int J Clin Pract. 2014 Feb;68(2):245-54. doi: 10.1111/ijcp.12333. Epub 2013 Oct 21.

    合成参考文献


    参考文献:10.1038/ncb3255
    摘要:Lin R, Elf S, Shan C, Kang HB, Ji Q, Zhou L, Hitosugi T, Zhang L, Zhang S, Seo JH, Xie J, Tucker M, Gu TL, Sudderth J, Jiang L, Mitsche M, DeBerardinis RJ, Wu S, Li Y, Mao H, Chen PR, Wang D, Chen GZ, Hurwitz SJ, Lonial S, Arellano ML, Khoury HJ, Khuri FR, Lee BH, Lei Q, Brat DJ, Ye K, Boggon TJ, He C, Kang S, Fan J, Chen J. 6-Phosphogluconate dehydrogenase links oxidative PPP, lipogenesis and tumour growth by inhibiting LKB1-AMPK signalling. Nat Cell Biol. 2015 Nov;17(11):1484–96.
    摘要:https://pubs.acs.org/doi/abs/10.1021/acs.analchem.7b01709
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