CAS: 100643-71-8; 8-Chloro-11-(Piperidin-4-Ylidene)-6,11-Dihydro-5H-Benzo[5,6]Cyclohepta[1,2-B]Pyridine

该化合物是第二代非镇静剂抗脊髓灰质炎抗药胺,可以缓解过敏性脊髓炎和泌尿炎症状. 其主要优势包括行动迅速启动,效果持续时间长,镇静剂特性微乎其微,这为寻求症状管理而没有沉睡或认知障碍的个人提供了有效的选择.

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CAS号79794-75-5 氯雷他定 | CAS号38092-89-6 甲基氯雷他定 | CAS号32998-95-1 3-甲基-吡啶-2-羧酸叔丁酰胺 | CAS号31255-57-9 3-[2-(3-氯苯基)乙基]... | CAS号107285-30-3 3-[2-(3-CHLORO-... | CAS号130642-50-1 氯雷他定甲酮 | CAS号620-20-2 3-氯氯苄 | CAS号31251-41-9 8-氯-5,6-二氢-11H-... | CAS号63463-36-5 magnesium,1-met... | CAS号158876-82-5 芦帕他定 | CAS号117796-52-8 N-乙酰去氯雷他定

合成工艺路线路线简述

  • 合成目标产物 Desloratadine 主要起始原料 Loratadine
  • (文献来源)合成步骤主要原料 Loratadine
氯雷他定甲酮置于氢氧化钾,三氟甲磺酸,三乙胺体系中,用 甲苯 用作溶剂,化学反应生成地氯雷他定
参考文献:血小板活化因子和组胺的双重拮抗剂.鉴定n-酰基-4-(5,6-二氢-11H-苯并[5,6]环庚-[1,2-B]吡啶-11-亚吡啶)哌啶的双重活性的结构要求.
标题:血小板活化因子和组胺的双重拮抗剂.鉴定n-酰基-4-(5,6-二氢-11H-苯并[5,6]环庚-[1,2-B]吡啶-11-亚吡啶)哌啶的双重活性的结构要求.
摘要:
Doi:10.1021/jm00105A069

专利信息


专利号:US-9353057-B2
优先权日:2003-12-30
标 题:Synthesis of acyloxyalkyl carbamate prodrugs and intermediates thereof
发明人:GALLOP MARK A; DAI XUEDONG; SCHEUERMAN RANDALL A; RAILLARD STEPHEN P; MANTHATI SURESH K; YAO FENMEI; PHAN THU; LUDWIKOW MARIA; PENG GE; BHAT SEEMA
权利人:XENOPORT INC
摘要:Methods for synthesis of 1-(acyloxy)-alkyl carbamates, particularly, the synthesis of 1-(acyloxy)-alkyl carbamate prodrugs of primary or secondary amine-containing drugs are described. Also described are methods for synthesis of 1-(acyloxy)-alkyl N-hydroxysuccinimidyl carbonates which are useful intermediates in the synthesis of 1-(acyloxy)-alkyl carbamates are also described.

专利号:US-11912647-B2
优先权日:2020-05-22
标 题:Diversity-oriented synthesis of N,N,O-trisubstituted hydroxylamines from alcohols and amines by N—O bond formation
发明人:CRICH DAVID; HETTIKANKANAMALAGE ASIRI; HILL JARVIS
权利人:UNIV GEORGIA
摘要:In one aspect, the disclosure relates to a method for the direct synthesis of complex N,N,O-trisubstituted hydroxylamines by N—O bond formation. In another aspect, the method can successfully be employed using a wide variety of commercially available alcohols and secondary amines and enables the construction of large fragment-based libraries of trisubstituted hydroxylamines for drug discovery purposes. Also disclosed are N,N,O-trisubstituted hydroxylamines having low basicity, high stability at ambient temperatures, and an inherent lack of reactivity towards acetylating and sulfonylating enzymes that confer mutagenicity on less-substituted hydroxylamines.

专利号:US-6608202-B1
优先权日:2001-08-21
标题:Process of synthesis of a tricyclic ketone intermediate
发明人:DORAN HENRY J; O'NEILL PAT M; WILLIAMS ROBERT P
权利人:SCHERING CORP
摘要:In one embodiment, the present invention describes the synthesis of a compound of Formula III, wherein X is halogen,and intermediates therefor from easily available starting materials by a simple route.

专利号:US-2025206743-A1
优先权日:2022-03-25
标 题:Tyk2 inhibitor synthesis and intermediates thereof
发明人:MASSE CRAIG E; PHADKE AVINASH S; LAWSON JON P; LEVY STUART; YANG XIAOWEI; WU GUISHENG; FAN SHUFENG
权利人:TAKEDA PHARMACEUTICALS CO
摘要:Described herein are methods of synthesis of a tyrosine-protein kinase 2 (TYK2) inhibitor and to intermediate compounds of the synthesis and methods of making the intermediates. Also provided are pharmaceutically acceptable compositions including compounds prepared by the synthetic method and methods of treating disorders using the same.

专利号:US-7919505-B2
优先权日:2006-07-11
标题 :Xinafoate salt of a substituted 5-oxazol-2-yl-quinoline compound
发明人:TING PAULINE C; LEE JOE F; FENG KUNG-I; REEDER MICHAEL R; TRZASKA SCOTT T; ZHU MAN; MAO CHEN; FILIPOV DIMITAR L; ZARKADAS DIMITRIOS N
权利人:SCHERING CORP
摘要:The present invention relates to the compound of the formula n nTo methods of treating upper and lower obstructive airway diseases using said compound, to formulations comprising it, and to polymorphs and processes of synthesis of the polymorphic forms.

专利号:US-2011003780-A1
优先权日:2007-07-10
标题:Hydrogen chloride salt of a substituted 5-oxazol-2-yl-quinoline compound and a process for the production thereof
发明人:ZHU MAN
权利人:SCHERING CORP
摘要:The present invention relates to the compound of the Formula I: n n n n n n n n n n and to methods of treating upper and lower obstructive airway diseases using said compound, to formulations comprising it, and to a particular crystalline form and processes of synthesis of the crystalline form. n IM=105109
上海齐奥化工科技有限公司
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主要参考文献


1: Zhang K, Zhang XQ, Lu W, Xie HR, He L, Jiang XH, Wang L. [Determination of Desloratadine and Its Metabolite 3-OH Desloratadine in Human Plasma by LC-MS/MS]. Sichuan Da Xue Xue Bao Yi Xue Ban. 2015 Sep;46(5):783-7, 804. Chinese. doi: 10.1016/j.jval.2015.09.1376. Epub 2015 Oct 20. doi: 10.1016/j.ejphar.2015.10.014. Epub 2015 Oct 9. doi: 10.1007/s40261-015-0343-1. doi: 10.1124/dmd.115.065011. Epub 2015 Jul 1. doi: 10.1016/j.ejphar.2015.02.016. Epub 2015 Feb 19. doi: 10.1124/dmd.114.062620. Epub 2015 Jan 16.

合成参考文献


参考文献:10.3797/scipharm.1012-13
摘要:Ramulu G, Ravindra Kumar Y, Vyas K, Suryanarayana MV, Mukkanti K. A new validated liquid chromatographic method for the determination of loratadine and its impurities. Sci Pharm. 2011 Apr;79(2):277–91.
摘要:Authried G, Bracher L, Bygum A. [Urticaria multiforme is a variation of urticaria, which imitates erythema multiforme]. Ugeskr Laeger. 2013 Feb 11;175(7):436–7.
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