CAS: 946075-13-4; 1-((2R,3R)-3-(4-(4-Cyanophenyl)Thiazol-2-yl)-2-(2,5-Difluorophenyl)-2-Hydroxybutyl)-4-(1-((Methyl(3-(((Methylglycyl)Oxy)Methyl)Pyridin-2-yl)Carbamoyl)Oxy)Ethyl)-1H-1,2,4-Triazol-4-Ium Hydrogen Sulfate

该化合物是可溶水的异丙诺酸盐,一种广谱三氮甲酯抗硫酸剂,用于治疗成年病人的侵扰性肺病和肌肉硬化;硫酸盐的配方可提高溶解性,使静脉注射无需环丙二烯溶剂就能进行静脉注射,从而减少潜在的肾中毒风险;硫酸盐迅速转化为活性运动,即异丙诺酸盐,对包括Aspergillus和Mucorales物种在内的各种真菌表现出强大的活动;其有利的致癌基因特征允许一次性施用,使用四类和口服配方,方便逐步治疗;该化合物展示出一种可预测的安全特征,与其他动物相比,药物相互作用较少.

结构式图片

物理性质

MSDS等安全信息

欧盟法规

C&L通报REACH预注册

合成工艺路线路线简述

    艾沙康唑置于硫酸,Sodium Iodide体系中,用 乙醇,水,乙腈 作为反应溶剂,化学反应 15.0H,反应生成 艾沙康唑硫酸盐
    参考文献:硫酸氢根/硫酸根型阴离子交换技术制备艾沙康唑鎓单硫酸盐的方法
    标题:硫酸氢根/硫酸根型阴离子交换技术制备艾沙康唑鎓单硫酸盐的方法
    摘要:本发明公开了硫酸氢根/硫酸根型阴离子交换技术制备艾沙康唑鎓单硫酸盐的方法,包括采用式1化合物:艾沙康唑和式2化合物:N‑甲基‑n‑(3‑[((N‑叔丁氧羰基‑n‑甲基氨基)乙酰氧基)甲基]吡啶‑2‑基)氨基甲酸(1‑氯乙基)酯为原料,经过nai活化对接后制备出boc保护的艾沙康唑鎓的碘盐,以boc保护的艾沙康唑鎓的碘盐为起始物料,实现艾沙康唑鎓单硫酸盐的制备.本发明首次提出了采用硫酸氢根/硫酸根型阴离子交换树脂进行离子交换实现艾沙康唑鎓的碘盐转化为单硫酸盐的方法,其制备出的艾沙康唑鎓单硫酸盐盐型比例控制精确,工艺操作简单,由于避免了三硫酸盐反调ph值游离等复杂的工艺步骤,总纯度可到达99%以上,有关物质均合格,整体工艺简化,可实现工业化生产.

    专利信息


    专利号:WO-2023237534-A1
    优先权日:2022-06-07
    标 题:A process for preparing isavuconazonium sulfate
    发明人：HALUSZCZUK ADAM ANDRZEJ; KOSIK KAMIL; GRAUZENIS MACIEJ; BRODA EWA
    权利人:ZAKL FARMACEUTYCZNE POLPHARMA S A
    摘要:The present invention relates to a process for preparing isavuconazonium sulfate and a process for isolation and/or purification of isavuconazonium sulfate. Further, the invention relates to new isavuconazonium salts useful in the preparation and/or purification of isavuconazonium sulfate and a process for their preparation. Additionally, the invention provides a new intermediate useful in the synthesis of isavuconazonium.

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    主要参考文献


    1: Regella VRPS, Subramanian VC, Bhetanabhotla SS. Identification and structural characterization of four novel degradation products and a process impurity of isavuconazonium sulfate for injection formulation bulk by LC-ESI-QTOF-MS/MS. Eur J Mass Spectrom (Chichester). 2019 Nov
    10:1469066719884402. doi: 10.1177/1469066719884402. [Epub ahead of print] Available from http://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK548643/ doi: 10.1186/s12941-019-0311-3.
    4: Adamsick ML, Elshaboury RH, Gift T, Mansour MK, Kotton CN, Gandhi RG. Therapeutic drug concentrations of isavuconazole following the administration of isavuconazonium sulfate capsules via gastro-jejunum tube: A case report. Transpl Infect Dis. 2019 Apr;21(2):e13048. doi: 10.1111/tid.13048. Epub 2019 Jan 29. doi: 10.1016/j.diagmicrobio.2018.04.005. Epub 2018 Apr 13. pii: e01292-17. doi: 10.1128/AAC.01292-17. Print 2017 Dec.

    合成参考文献


    参考文献:10.1007/s40262-018-0673-2
    摘要:McCarthy MW, Moriyama B, Petraitiene R, Walsh TJ, Petraitis V. Clinical Pharmacokinetics and Pharmacodynamics of Isavuconazole. Clin Pharmacokinet. 2018 Dec;57(12):1483–91. doi: 10.1007/s40262-018-0673-2.
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