CAS: 1206123-37-6; (R)-2-(7-((4-Cyclopentyl-3-(Trifluoromethyl)Benzyl)Oxy)-1,2,3,4-Tetrahydrocyclopenta[b]Indol-3-yl)Acetic Acid

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2-(7-(4-Cyclopentyl-3-(Trifluoromethyl)Benzyloxy)-1,2,3,4-Tetrahydrocyclopenta[b]Indol-3-yl)Acetic Acid 1206123-55-8

合成工艺路线路线简述

    Ethyl 2-(7-(4-Cyclopentyl-3-(Trifluoromethyl)Benzyloxy)-1,2,3,4-Tetrahydrocyclopenta[b]Indol-3-yl)Acetate 以70的收率获得(R)-2-(7-(4-环戊基-3-(三氟甲基)苄氧基)-1,2,3,4-四氢环戊并[b]吲哚-3-基)乙酸
    参考文献:Processes For The Preparation Of (R)-2-(7-(4-Cyclopentyl-3-(Trifluoromethyl)Benzyloxy)-1,2,3,4-Tetrahydrocyclopenta[b]Indol-3-yl)Acetic Acid And Salts Thereof
    标题:Processes For The Preparation Of (R)-2-(7-(4-Cyclopentyl-3-(Trifluoromethyl)Benzyloxy)-1,2,3,4-Tetrahydrocyclopenta[b]Indol-3-yl)Acetic Acid And Salts Thereof
    摘要:本发明涉及在制备(R)-2-(7-(4-环戊基-3-(三氟甲基)苯基氧基)-1,2,3,4-四氢-环戊[b]吲哚-3-基)乙酸(ia式)及其盐中有用的过程和中间体,这是一种s1P1受体调节剂,可用于治疗s1P1受体相关的疾病和障碍,例如由淋巴细胞介导的疾病和障碍,移植排斥,自身免疫性疾病和障碍,炎症性疾病和障碍(例如急性和慢性炎症病症),癌症以及具有血管完整性缺陷或与血管生成相关的病症,如可能是病理性的(例如在炎症,肿瘤发展和动脉粥样硬化中可能发生的情况).

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    1: Sandborn WJ, Vermeire S, Peyrin-Biroulet L, Dubinsky MC, Panes J, Yarur A, Ritter T, Baert F, Schreiber S, Sloan S, Cataldi F, Shan K, Rabbat CJ, Chiorean M, Wolf DC, Sands BE, D'Haens G, Danese S, Goetsch M, Feagan BG. Etrasimod as induction and maintenance therapy for ulcerative colitis (ELEVATE): two randomised, double-blind, placebo-controlled, phase 3 studies. Lancet. 2023 Apr 8;401(10383):1159-1171. doi: 10.1016/S0140-6736(23)00061-2. Epub 2023 Mar 2. Erratum in: Lancet. 2023 Mar 25;401(10381):1000. 158(3):550-561. doi: 10.1053/j.gastro.2019.10.035. Epub 2019 Nov 9. 15(5):311-321. doi: 10.2217/imt-2022-0255. Epub 2023 Feb 15. 15(6):950-959. doi: 10.1093/ecco- jcc/jjab016.
    5: Ghoneim S. Etrasimod in Ulcerative Colitis. Gastroenterology. 2023 Nov;165(5):1302-1303. doi: 10.1053/j.gastro.2023.05.006. Epub 2023 May 12. : 18(5):513-524. doi: 10.1080/1744666X.2022.2069562. Epub 2022 May 1. 27(4):379-387. doi: 10.1080/14728214.2022.2149735. Epub 2022 Nov 21. 81(9):985-1002. doi: 10.1007/s40265-021-01528-8. Epub 2021 May 13. Erratum in: Drugs. 2021 Aug;81(12):1451.
    10: Tamarit-Sebastian S, Ferrer-Soler FM, Lucendo AJ. Current options and investigational drugs for the treatment of eosinophilic esophagitis. Expert Opin Investig Drugs. 2022 Feb;31(2):193-210. doi: 10.1080/13543784.2022.2033207. Epub 2022 Jan 31. 20(4):413-420. doi: 10.1080/14712598.2020.1732919. Epub 2020 Feb 25. 18(7 Suppl 2):10.

    合成参考文献


    摘要:Kleemann A., Kutscher B., Reichert D., Bossart M., Pharmaceutical Substances, Thieme [Online], Stuttgart, (2025).
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