CAS: 125971-96-2; 2-(2-(4-Fluorophenyl)-2-Oxo-1-Phenylethyl)-4-Methyl-3-Oxo-N-Phenylpentanamide

该化合物是一个复杂的有机化合物,具有多功能组特征,具有苯胺结构,表明存在一种氨化物联结,有助于其潜在的生物活动;化合物包括一种氟联苯混合物,它可以增加亲脂性,影响其与生物目标的相互作用;氯酮和盒状酸功能的存在表明,该化合物可能参与各种化学反应,包括电解和凝聚.此外,该化合物的结构复杂性可能具有独特的药理特性,从而引起对医药化学的兴趣.其溶解性,稳定性和再活性取决于诸如pH和溶剂环境等具体条件.

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相似化合物

125971-58-6 125971-96-2 444577-64-4

欧盟法规

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上下游产品

CAS号62148-67-8 2-chloro-1-(4-f... | CAS号124401-38-3 4-甲基-3-酮基-N-苯基戊酰胺 | CAS号807361-46-2 2-bromo-4-methy... | CAS号347-84-2 4-氟苯基苯乙酮 | CAS号88675-31-4 2-溴-1-(4-氟苯基)-2-苯乙酮 | CAS号459-57-4 对氟苯甲醛 | CAS号54016-70-5 3-乙基-5-(2-羟乙基)-... | CAS号125971-57-5 阿托伐他汀中间体M-3 | CAS号100-52-7 苯甲醛 | CAS号1105067-90-0 10-trans-Atorva... | CAS号125971-95-1 (4R,6R)-2-[6-[2... | CAS号472967-95-6 (3S,5S)-阿托伐他汀乙酰... | CAS号125995-03-1 阿托伐他汀中间体 L-6 | CAS号134523-00-5 阿伐他汀 | CAS号134523-01-6 阿伐他汀钠 | CAS号134395-00-9 阿托伐他汀中间体L-2 | CAS号1112262-71-1 2-((4R,6R)-6-(2...

合成工艺路线路线简述

    4-甲基-3-酮基-N-苯基戊酰胺置于对氨基苯酚,3-乙基-5-(2-羟乙基)-4-甲基噻唑溴化物,溶剂黄146,三乙胺体系中,用 正己烷 用作溶剂,化学反应 44.0H,反应生成阿托伐他汀中间体m4
    参考文献:阿托伐他汀钙的总合成†
    标题:阿托伐他汀钙的总合成†
    摘要:实用且收敛的不对称途径合成了阿托伐他汀钙(1).阿托伐他汀钙(1)的合成是通过远程1,5-抗不对称诱导作用在硼介导的β-烷氧基甲基酮(4)与吡咯醛(3)的羟醛反应中进行的,这是关键步骤.6步后从醛(3)中获得阿托伐他汀钙,总收率为41%.
    Doi:10.1039/c5Ob02546J

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:US-8124790-B2
    优先权日:2008-01-02
    标题:Preparation process useful in synthesis of atorvastatin
    发明人:CHO DONG-OCK; KWON YOUNJA; CHA KYEONG-HOI; KIM YEONGSOOK; TAE HYUN-SEOP
    权利人:CHO DONG-OCK; KWON YOUNJA; CHA KYEONG-HOI; KIM YEONGSOOK; TAE HYUN-SEOP; MEDICHEM KOREA CO LTD
    摘要:The present invention relates to a preparation process useful in synthesis of atorvastatin, more particularly a process for preparing atorvastatin is effective in treating hyperlipemia, comprising protecting the dihydroxy group at C3 and C5 positions of the starting material cis-t-butyl-6-substituted-3,5-dihydroxy-hexanoate with trialkyl orthoformate, reducing the terminal nitro or cyano group to amine group, performing JV-alkylation by sequentially reacting with ethyl 4-fluorobenzene-2-haloacetate and isobutyryl chloride, cyclizing with JV,3-diphenylpropynamide, and performing deprotection and hydrolysis.

    专利号:WO-0172706-A1
    优先权日:2000-03-28
    标题 :Synthesis of [r-(r*,r*)]-2-(4-fluorophenyl)-beta,delta-dihydroxy-5-(1-methylethyl)-3-phenyl-4-[(phenylamino)carbonyl]-1h-pyrrole-1-heptanoic acid hemi calcium salt (atorvastatin)
    发明人:SAMBASIVAN GANESH; SRIDHARAN MADHAVAN; PADUDEVASTANA SATHYASHANKER; POORNAPRAJNA ACHARYA; MATHEW JOY; SRINATH SUMITHRA; NAIR SATHEESH
    权利人:BIOCON LTD; SAMBASIVAN GANESH; SRIDHARAN MADHAVAN; PADUDEVASTANA SATHYASHANKER; POORNAPRAJNA ACHARYA; MATHEW JOY; SRINATH SUMITHRA; NAIR SATHEESH
    摘要:The present invention discusses a novel process for the synthesis of [R-(R*,R*)]-2-(4-fluorophenyl)-B,D-dihydroxy-5-(1-methylethyl)-3-phenyl-4-[(phenylamino)carbonyl]-1H-pyrrole-1-heptanoic acid hemi calcium salt by using 4-fluoro-α-[2-methyl-1-oxopropyl]η-oxo-N-β-diphenylbenzene butaneamide with (4R)-methyl 6-(2-aminoethyl)-2,2-dimethyl-1,3-dioxane-3-acetate. The compound so prepared is useful as inhibitors of the enzyme HMG-CoA reductase and are thus used as hypolipidemic and hypocholesterolemic agents.

    专利号:US-6867306-B2
    优先权日:2001-01-19
    标题:Process for the synthesis of atorvastatin form v and phenylboronates as intermediate compounds
    发明人:SRINATH SUMITRA; MATHEW JOY; UJIRE SANDHYA; SRIDHARAN MADHAVAN; SAMBASIVAM GANESH
    权利人:BIOCON LTD
    摘要:The present invention discusses a novel process for the synthesis of [R-(R*,R*)]-2-(4-fluorophenyl)-B,D-dihydroxy-5-(1-methylethyl)-3-phenyl-4-[(phenylamino)carbonyl]-1H-pyrrole-1-heptanoic acid hemi calcium, atorvastatin. The compound so prepared is useful as inhibitor of the HMG-CoA reductase and may thus be used as hypolipidemic and hypocholesterolemic agent.

    专利号:US-7399773-B2
    优先权日:2001-01-09
    标 题 :Process for the synthesis of 5-(4-fluorophenyl)-1-[2-((2R,4R)-4-hydroxy-6-oxo-tetrahydro-pyran-2-yl)-ethyl]-2-isopropyl-4-phenyl-1H-pyrrole-3-carboxylic acid and phenylamide
    发明人:NELSON JADE DOUGLAS; PAMMENT MICHAEL GERARD
    权利人:WARNER LAMBERT CO
    摘要:An improved process for the preparation of 5-(4-fluorophenyl)-1-[2-((2R,4R)-4-hydroxy-6-oxo-tetrahydro-pyran-2-yl)-ethyl]-2-isopropyl-4-phenyl-1H-pyrrole-3-carboxylic acid phenylamide by a novel synthesis is described where methyl cyanoacetate is converted in eight operations or fewer to the desired product, as well as other valuable intermediates used in the process.

    专利号:US-8026383-B2
    优先权日:2001-07-06
    标题:Process for the preparation of intermediates useful in the synthesis of statin derivatives
    发明人:OEHRLEIN REINHOLD; BAISCH GABRIELE; END NICOLE; BURKHARDT STEPHAN; STUDER MARTIN
    权利人:BASF SE
    摘要:The invention relates to novel synthesis methods for the preparation of statin derivatives, which methods proceed by way of a key intermediate of formula I n nwherein X is halogen, acyloxy, activated hydrocarbyloxy, activated hydrocarbylthio or —N(CH 3 )OCH 3 , R a is a hydroxy-protecting group and R b is a carboxy-protecting group, and, as well as to the compound of formula I, to further new intermediates and methods for their preparation by Friedel-Crafts acylation.

    专利号:US-2011263870-A1
    优先权日:2010-04-23
    标题 :Novel pyrrole derivatives and their synthesis
    发明人:PRADHAN BRAJA SUNDAR
    权利人:HELVETICA IND P LTD
    摘要:The present invention relates to two novel pyrrole derivatives [3-Phenyl-4-(phenylcarbamoyl)-2-(4-fluorophenyl)-5-(1-methylethyl)-pyrrole-1-yl]methyl(diphenyl)phosphine oxide and Diethyl [3-Phenyl-4-(phenylcarbamoyl)-2-(4-fluorophenyl)-5-(1-methylethyl)-pyrrole-1-yl]methylphosphonate. These pyrrole derivatives can be used as intermediates for the synthesis of the anticholesterol drug atorvastatin.
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    安徽省安庆市望江县雷池乡雷港村
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    江苏阿尔法药业股份有限公司
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    邮箱:sales@chinalpharm.com
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    浙江江北药业有限公司
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    江西埃菲姆药业有限公司
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    联系人:董经理
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    传真:86-570-6259526
    邮箱:sales@afmpharm.com
    通信地址: 江西省万年县石镇工业园区
    邮编: 324000
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    江苏八巨药业有限公司
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    参考文献:10.1107/s1600536811008786
    摘要:Huang JY, Zhou F. 4,5-Bis(4-fluoro-phen-yl)-5-hy-droxy-3-(2-methyl-propano-yl)-1-phenyl-pyrrolidin-2-one. Acta Crystallogr Sect E Struct Rep Online. 2011 Apr 01;67(Pt 4):o873–4.
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