5-Methyl-2,3-Dioxo-1,4-Benzoxazine置于盐酸体系中,化学反应 3.0H,反应生成2-氨基-3-甲基苯酚
参考文献:带有苯并恶唑酮骨架的combretastatin A-4类似物:合成,结构和生物学活性
标题:带有苯并恶唑酮骨架的combretastatin A-4类似物:合成,结构和生物学活性
摘要:为了设计和合成一类新的天然康普他汀a-4杂环类似物及其合成衍生物ave8062,选择了苯并恶唑酮环作为两个分子的b环生物立体替代的骨架.在boden的条件下,通过改良的wittig反应获得了28个顺式和反式-苯乙烯基苯并恶唑酮的文库.确定了在苯并恶唑酮核的4,5,6或7位上带有3,4,5-三甲氧基-,3,4-二甲氧基-,3,5-二甲氧基-和4-甲氧基苯乙烯基片段的新合成的化合物的结构根据光谱和x射线数据.在体外进行了检查针对不同的细胞系styrylbenzoxazolones的细胞毒性.二苯乙烯衍生物16 Z,(z)-3-甲基-6-(3,4,5-三甲氧基苯乙烯基)-2(3 H)-苯并恶唑酮显示了该系列中最高的抗增殖潜力,对康普他汀耐药细胞株ht-的ic 50为0.25μm. 29,针对hepg2的0.19μm,针对ea.Hy926的0.28μm和针对k562细胞的0.73μm.此外,流式细胞仪分析的结果证实了16
Doi:10.1016/j.Ejmech.2016.05.012