CAS: 33069-62-4; Paclitaxel

该化合物是一种被归类为微管稳定剂的强效二极管化合物,因其抗乳性特性而得到广泛承认.它通过对管状素捆绑,抑制微板脱聚合作用,从而干扰松动,在快速分裂的细胞中诱发多孔病.这个机制使得它特别能有效防治固态肿瘤,包括卵巢,乳房和非小细胞肺癌.帕利塔克斯是源自太平洋亚乌树(Taxus brevifolia)的树皮或生产半合成合成物.它的临床效用通过配方物(纳布-帕利塔克斯)得到加强,这些配方物可以提高溶性并减少超敏性风险.关键优势包括广谱抗扰动活性,以及在混合化疗程中具有牢固作用.

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上下游产品

CAS号135365-62-7 1-hydroxy-7β-tr... | CAS号439813-57-7 (2'R,3'S)-2'-et... | CAS号158722-23-7 紫杉醇缩合物 | CAS号1122-58-3 4-二甲氨基吡啶 | CAS号148930-55-6 7-O-(三乙基甲硅烷基)紫杉醇 | CAS号307923-51-9 2'-O-benzoyl-3'... | CAS号718627-80-6 | CAS号32981-86-5 10-脱乙酰基巴卡丁 III;... | CAS号32981-85-4 (2R,3S)-3-苯甲酰氨基... | CAS号71629-92-0 7-表-10-脱乙酰浆果赤霉素III | CAS号27548-93-2 巴卡丁III | CAS号105454-04-4 7-表紫杉醇 | CAS号103150-32-9 TAXOL SIDE CHAI... | CAS号78432-77-6 10-去乙酰紫杉醇 | CAS号100431-55-8 2'-O-[(2,2,2,-三... | CAS号100449-86-3 2',7-双-O-{[((2,...

合成工艺路线路线简述

  • 合成目标产物 Paclitaxel 主要起始原料 4-Dimethylaminopyridine
  • (文献来源)合成步骤主要原料 4-Dimethylaminopyridine
4-二甲氨基吡啶置于盐酸,水体系中,用 乙醇 作为反应溶剂,化学反应 2.42H,以100%的收率获得产物紫杉醇
参考文献: A Catalytic Asymmetric Method For The Preparation Of The Paclitaxel (Taxol) C-13 Side-Chain Derivatives And Its Use In The Preparation Of Taxane Derivatives[fr] Procédé Asymétrique Catalytique Pour La Préparation De Dérivés De La Chaîne Latérale C-13 Du Paclitaxel (Taxol) Et Son Utilisation Dans La Préparation De Dérivés Du Taxane
标题: A Catalytic Asymmetric Method For The Preparation Of The Paclitaxel (Taxol) C-13 Side-Chain Derivatives And Its Use In The Preparation Of Taxane Derivatives[fr] Procédé Asymétrique Catalytique Pour La Préparation De Dérivés De La Chaîne Latérale C-13 Du Paclitaxel (Taxol) Et Son Utilisation Dans La Préparation De Dérivés Du Taxane
摘要:一种新的催化不对称两步或一锅法,用于制备紫杉醇(紫杉醇)的c-13侧链和通式(i)的衍生物,其形式为酸,盐或酯,其中r代表芳基或烷基,R1代表芳基或烷基,Y代表o,H或烷基,X1代表-Ch2-Ph,烷基,芳基,Sir3(其中硅烷基是常见的保护基)或其他适当的保护基.

海关参考信息

专利信息


专利号:US-8207358-B2
优先权日:2005-11-04
标 题:Methods for the preparation of taxanes using chiral auxiliaries
发明人:LOURDUSAMY METTILDA; CARON GAETAN
权利人:LOURDUSAMY METTILDA; CARON GAETAN; ACCORD HEALTHCARE LTD
摘要:The present invention relates to a stereoselective synthesis of novel β-lactam dimers as useful precursors for the preparation of paclitaxel, docetaxel, and analogues thereof. More particularly, the new β-lactams are prepared from readily available and enantiomerically pure chiral auxiliaries. The β-lactams are then reacted with a suitably protected taxane to produce diastereomerically enriched side chain-bearing taxanes. Finally, the chiral auxiliary is cleaved and protecting groups are removed to provide the desired taxane.

专利号:US-2025263747-A1
优先权日:2025-03-18
标 题:Higher yields and improved recombinant adeno-associated virus vectors by altering intracellular trafficking in producer cells.
发明人:WARD PETER
权利人:WARD PETER
摘要:Chemical agents are added to standard production methods for recombinant adeno-associated viral vector to alter intracellular trafficking pathways in producer cells. This achieves, per producer cell, the synthesis of more genome containing vector particles and particles that are better transducing agents. Vector so produced also has: a greater propensity for export out of the producer cell, a more gradual transduction of infected cells, an enhanced ability for integration into the genome of cells that are coinfected by the adeno-associated virus, and an increased probability of transforming cells with multiple vectors.

专利号:US-9359376-B2
优先权日:2011-04-08
标题:Substituted methylformyl reagents and method of using same to modify physicochemical and/or pharmacokinetic properties of compounds
发明人:DUGAR SUNDEEP; MAHAJAN DINESH; HOLLINGER FRANK PETER
权利人:DUGAR SUNDEEP; MAHAJAN DINESH; HOLLINGER FRANK PETER; SPHAERA PHARMA PTE LTD
摘要:The present invention relates to the synthesis and application of novel chiral/achiral substituted methyl formyl reagents to modify pharmaceutical agents and/or biologically active substances to modify the physicochemical, biological and/or pharmacokinetic properties of the resulting compounds from the unmodified original agent.

专利号:US-6448417-B1
优先权日:1998-05-01
标题 :Methods and useful intermediates for paclitaxel synthesis from C-7, C-10 di-cbz 10-deacetylbaccatin III
发明人:SISTI NICHOLAS J; BRINKMAN HERBERT R; MCCHESNEY JAMES D; CHANDER MADHAVI C; LIANG XIAN; ZYGMUNT JAN
权利人:NAPRO BIOTHERAPEUTICS INC
摘要:The present invention relates to a method of producing paclitaxel or a paclitaxel analog comprising the esterification of C-7, C-10 di-CBZ 10-deacetylbaccatin III with an N-carbamate protected, C-2-protected 3-phenyl isoserine side chain. The C-7, C-10 carbobenzyloxy groups are then replaced with hydrogen and an acyl group is substituted at the C-3' nitrogen. The resulting compound is acylated at the C-10 hydroxyl position, and deprotected at the C-2' position by replacing the hydroxyl protecting group with hydrogen to produce paclitaxel or a paclitaxel analog. The present invention also relates to alternative methods of acylating a 10-hydroxy paclitaxel analog. The first method comprises dissolving a 10-hydroxy paclitaxel analog in an acceptable ether solvent therefor to form a first solution at a first temperature. The first solution is then cooled to a second temperature, and an alkali base is added to form an intermediate compound having a metal alkoxide at the C-10 position thereof, after which an acylating ageht is then added. The second method comprises dissolving a 10-hydroxy paclitaxel analog in an acceptable ether solvent therefor. An alkali salt is added, and a trialkyl amine base or pyridine is next added, followed by the addition of an acylating agent. The present invention is additionally directed to a C-10 metal alkoxide chemical intermediate for use in producing paclitaxel or paclitaxel analogs.

专利号:EP-2752422-B1
优先权日:2010-03-31
标题:Stereoselective synthesis of phosphorus containing actives

专利号:EP-2552931-B1
优先权日:2010-03-31
标题:Stereoselective synthesis of phosphorus containing actives
北京益康思达医药科技有限公司
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金隆制药有限公司
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传真:86-574-87701540
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通信地址: 宁波市鄞州区中兴路138号
邮编: 315040
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北京迈索化学技术有限公司
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上海弘昊化工有限公司
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北京华奉联博科技有限公司
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沈阳天峰生物制药公司
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上海金和生物制药有限公司
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上海贝美医药科技有限公司
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上海北卡医药技术有限公司
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北京天衡药物研究院有限公司
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广州佰瑞医药有限公司
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成都普思生物科技股份有限公司
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上海创诺制药有限公司
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湖北恒硕化工有限公司
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陕西帕尼尔生物科技有限公司
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湖北猫尔沃生物医药有限公司
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江西伯业医药科技有限公司
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手机:18971341812(同微信);QQ1564214480

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湖北威德利化学科技有限公司
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📞湖北威德利化学科技有限公司 ⚠️参考联系方式
联系人:赵方
电话:13385289472
手机:13385289472
传真:027- 59222918
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上海金锦乐实业有限公司
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电话:021-52915085;021-52910829;15021318527
手机:15021318527
传真:021-52917765
邮箱:jjlchem@jjlchem.com
通信地址: 上海中山北路2052号13楼
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杭州鼎燕化工有限公司
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手机:18267553885
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地址:杭州市江干区下沙19号大街571号下沙电子商务园4A601-602室
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宁波市通途生物医药科技有限公司
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上海金和生物技术有限公司
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主要参考文献


1: Yardley DA. nab-Paclitaxel mechanisms of action and delivery. J Control Release. 2013 Sep 28;170(3):365-72. doi: 10.1016/j.jconrel.2013.05.041. Epub 2013 Jun 11.
24:40. doi: 10.1186/s11658-019-0164-y.
3: Tian Z, Yao W. Albumin-Bound Paclitaxel: Worthy of Further Study in Sarcomas. Front Oncol. 2022 Feb 10;12:815900. doi: 10.3389/fonc.2022.815900.

合成参考文献


摘要:Goetzke#, F. W.; Modicom#, F.; Fletcher, S. P., Science of Synthesis, (2022) , 331.
摘要:Yoshino, T.; Matsunaga, S., Science of Synthesis: Base-Metal Catalysis, (2023) 2, 118.
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