CAS: 33069-62-4; Paclitaxel

该化合物是一种被归类为微管稳定剂的强效二极管化合物,因其抗乳性特性而得到广泛承认.它通过对管状素捆绑,抑制微板脱聚合作用,从而干扰松动,在快速分裂的细胞中诱发多孔病.这个机制使得它特别能有效防治固态肿瘤,包括卵巢,乳房和非小细胞肺癌.帕利塔克斯是源自太平洋亚乌树(Taxus brevifolia)的树皮或生产半合成合成物.它的临床效用通过配方物(纳布-帕利塔克斯)得到加强,这些配方物可以提高溶性并减少超敏性风险.关键优势包括广谱抗扰动活性,以及在混合化疗程中具有牢固作用.

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上下游产品

CAS号135365-62-7 1-hydroxy-7β-tr... | CAS号439813-57-7 (2'R,3'S)-2'-et... | CAS号158722-23-7 紫杉醇缩合物 | CAS号1122-58-3 4-二甲氨基吡啶 | CAS号148930-55-6 7-O-(三乙基甲硅烷基)紫杉醇 | CAS号307923-51-9 2'-O-benzoyl-3'... | CAS号718627-80-6 | CAS号32981-86-5 10-脱乙酰基巴卡丁 III;... | CAS号32981-85-4 (2R,3S)-3-苯甲酰氨基... | CAS号71629-92-0 7-表-10-脱乙酰浆果赤霉素III | CAS号27548-93-2 巴卡丁III | CAS号105454-04-4 7-表紫杉醇 | CAS号103150-32-9 TAXOL SIDE CHAI... | CAS号78432-77-6 10-去乙酰紫杉醇 | CAS号100431-55-8 2'-O-[(2,2,2,-三... | CAS号100449-86-3 2',7-双-O-{[((2,...

合成工艺路线路线简述

  • 合成目标产物 Paclitaxel 主要起始原料 4-Dimethylaminopyridine
  • (文献来源)合成步骤主要原料 4-Dimethylaminopyridine
4-二甲氨基吡啶置于盐酸,水体系中,用 乙醇 作为反应溶剂,化学反应 2.42H,以100%的收率获得产物紫杉醇
参考文献: A Catalytic Asymmetric Method For The Preparation Of The Paclitaxel (Taxol) C-13 Side-Chain Derivatives And Its Use In The Preparation Of Taxane Derivatives[fr] Procédé Asymétrique Catalytique Pour La Préparation De Dérivés De La Chaîne Latérale C-13 Du Paclitaxel (Taxol) Et Son Utilisation Dans La Préparation De Dérivés Du Taxane
标题: A Catalytic Asymmetric Method For The Preparation Of The Paclitaxel (Taxol) C-13 Side-Chain Derivatives And Its Use In The Preparation Of Taxane Derivatives[fr] Procédé Asymétrique Catalytique Pour La Préparation De Dérivés De La Chaîne Latérale C-13 Du Paclitaxel (Taxol) Et Son Utilisation Dans La Préparation De Dérivés Du Taxane
摘要:一种新的催化不对称两步或一锅法,用于制备紫杉醇(紫杉醇)的c-13侧链和通式(i)的衍生物,其形式为酸,盐或酯,其中r代表芳基或烷基,R1代表芳基或烷基,Y代表o,H或烷基,X1代表-Ch2-Ph,烷基,芳基,Sir3(其中硅烷基是常见的保护基)或其他适当的保护基.

海关参考信息

专利信息


专利号:US-8207358-B2
优先权日:2005-11-04
标 题:Methods for the preparation of taxanes using chiral auxiliaries
发明人:LOURDUSAMY METTILDA; CARON GAETAN
权利人:LOURDUSAMY METTILDA; CARON GAETAN; ACCORD HEALTHCARE LTD
摘要:The present invention relates to a stereoselective synthesis of novel β-lactam dimers as useful precursors for the preparation of paclitaxel, docetaxel, and analogues thereof. More particularly, the new β-lactams are prepared from readily available and enantiomerically pure chiral auxiliaries. The β-lactams are then reacted with a suitably protected taxane to produce diastereomerically enriched side chain-bearing taxanes. Finally, the chiral auxiliary is cleaved and protecting groups are removed to provide the desired taxane.

专利号:US-2025263747-A1
优先权日:2025-03-18
标 题:Higher yields and improved recombinant adeno-associated virus vectors by altering intracellular trafficking in producer cells.
发明人:WARD PETER
权利人:WARD PETER
摘要:Chemical agents are added to standard production methods for recombinant adeno-associated viral vector to alter intracellular trafficking pathways in producer cells. This achieves, per producer cell, the synthesis of more genome containing vector particles and particles that are better transducing agents. Vector so produced also has: a greater propensity for export out of the producer cell, a more gradual transduction of infected cells, an enhanced ability for integration into the genome of cells that are coinfected by the adeno-associated virus, and an increased probability of transforming cells with multiple vectors.

专利号:US-9359376-B2
优先权日:2011-04-08
标题:Substituted methylformyl reagents and method of using same to modify physicochemical and/or pharmacokinetic properties of compounds
发明人:DUGAR SUNDEEP; MAHAJAN DINESH; HOLLINGER FRANK PETER
权利人:DUGAR SUNDEEP; MAHAJAN DINESH; HOLLINGER FRANK PETER; SPHAERA PHARMA PTE LTD
摘要:The present invention relates to the synthesis and application of novel chiral/achiral substituted methyl formyl reagents to modify pharmaceutical agents and/or biologically active substances to modify the physicochemical, biological and/or pharmacokinetic properties of the resulting compounds from the unmodified original agent.

专利号:US-6448417-B1
优先权日:1998-05-01
标题 :Methods and useful intermediates for paclitaxel synthesis from C-7, C-10 di-cbz 10-deacetylbaccatin III
发明人:SISTI NICHOLAS J; BRINKMAN HERBERT R; MCCHESNEY JAMES D; CHANDER MADHAVI C; LIANG XIAN; ZYGMUNT JAN
权利人:NAPRO BIOTHERAPEUTICS INC
摘要:The present invention relates to a method of producing paclitaxel or a paclitaxel analog comprising the esterification of C-7, C-10 di-CBZ 10-deacetylbaccatin III with an N-carbamate protected, C-2-protected 3-phenyl isoserine side chain. The C-7, C-10 carbobenzyloxy groups are then replaced with hydrogen and an acyl group is substituted at the C-3' nitrogen. The resulting compound is acylated at the C-10 hydroxyl position, and deprotected at the C-2' position by replacing the hydroxyl protecting group with hydrogen to produce paclitaxel or a paclitaxel analog. The present invention also relates to alternative methods of acylating a 10-hydroxy paclitaxel analog. The first method comprises dissolving a 10-hydroxy paclitaxel analog in an acceptable ether solvent therefor to form a first solution at a first temperature. The first solution is then cooled to a second temperature, and an alkali base is added to form an intermediate compound having a metal alkoxide at the C-10 position thereof, after which an acylating ageht is then added. The second method comprises dissolving a 10-hydroxy paclitaxel analog in an acceptable ether solvent therefor. An alkali salt is added, and a trialkyl amine base or pyridine is next added, followed by the addition of an acylating agent. The present invention is additionally directed to a C-10 metal alkoxide chemical intermediate for use in producing paclitaxel or paclitaxel analogs.

专利号:EP-2752422-B1
优先权日:2010-03-31
标题:Stereoselective synthesis of phosphorus containing actives

专利号:EP-2552931-B1
优先权日:2010-03-31
标题:Stereoselective synthesis of phosphorus containing actives
山西津津化工有限公司
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上海市金山区亭卫公路1000号一层(湾区科创中心)
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四川省成都市双流区西航港经济开发区腾飞二路319号
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武汉贝尔凯生物科技有限公司
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长沙绿蔓生物科技有限公司
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陕西赛德高科生物股份有限公司
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桂林晖昂生化药业有限责任公司
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上海医药集团股份有限公司
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常州市新进化工有限公司
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北京中硕医药科技开发有限公司
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杭州华东医药集团康润制药有限公司
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金隆制药有限公司
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济南高德医药科技有限公司
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武汉康蓝药业有限公司
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宁波亚新进出口有限公司
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北京迈索化学技术有限公司
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上海弘昊化工有限公司
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沈阳天峰生物制药公司
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上海金和生物制药有限公司
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上海贝美医药科技有限公司
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苏州市尤利特生物医药科技有限公司
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上海北卡医药技术有限公司
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北京天衡药物研究院有限公司
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广州佰瑞医药有限公司
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成都普思生物科技股份有限公司
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上海创诺制药有限公司
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湖北恒硕化工有限公司
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传真:027-82830253
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陕西帕尼尔生物科技有限公司
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联系人:高经理;肖经理
电话:029-84385017-8001
手机:高经理13259417953
传真:QQ:1477918929
邮箱:sales5@pioneebiotech.com
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邮编: 710000
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湖北猫尔沃生物医药有限公司
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电话: 027-87738651
邮件:sales@marvel-bio.com
网址: http://www.marvel-bio.com
地址:湖北省高新技术开发区关山大道
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宁波绿之健药业有限公司
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📞宁波绿之健药业有限公司⚠️参考联系方式
"国际贸易部:0574-88535566,0574-88534515
联系人:戴欢乐,18758337871
E-mail:daihuanle@greenhealth.net.cn

国内贸易部:0574-88534545
经 理:吴韦棣 13805874006
E-mail:wuweidi@greenhealth.net.cn

公司地址:中国浙江宁波奉化西坞外向科技园区
邮 编:315505
传 真:0574-88535588
E–mail:greenhealth@163.net"
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西安昊轩生物科技有限公司
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📞西安昊轩生物科技有限公司⚠️参考联系方式
西安昊轩生物科技有限公司
电话:029-82298338
办公地址:西安市碑林区南二环东段东方广场3号楼301室
工厂地址:西安市灞桥区洪庆工业园东区16号院内
姓名:苏沛丽
电话:029-68886088 13659266093
阿里店铺:西安昊轩生物科技
QQ: 823718621
邮箱:shawn@haoxuanbio.com
姓名:林晓
电话:029-68886788 15399426176
阿里店铺:昊轩生物2020
QQ: 313252384
邮箱:sale01@haoxuanbio.com
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上海中一化工有限公司
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上海信合化工有限公司
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传真:021-66080360
邮箱:578776872@qq.com
联系人:徐淑琴
手机:13818762376
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杭州瑾岚医药技术开发有限公司
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地址:杭州市江干区全福桥路298号富亿中心A606室. 邮编:310021
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传真:0571-86982637
邮箱:market@jlpharms.com
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上海新楚明化工有限公司
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湖北威德利化学科技有限公司
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武汉链讯共创科技有限公司
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郑州达锐科技有限公司
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南昌贝塔生物科技有限公司
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青山湖区京东大道719号
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西安冠宇生物有限公司
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西安市朱雀大街景园大厦
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上海金锦乐实业有限公司
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陕西博萌生物工程有限公司
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西安凯萌生物技术有限公司
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陕西省西安市雁塔区朱雀大街景园大厦12
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郑州荔诺生物有限公司
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郑州市金水区翠花路
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福建博美生物技术有限公司
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销售经理: 刘晖副总经理
联系电话:0591-88073811,88073803
传真号码: 0591-88073807
福州市金山金洲北路 7 号 7 号楼三层
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福州市金山金洲北路7号7号楼三层
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杭州鼎燕化工有限公司
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联系人:林女士
电话:18267553885
手机:18267553885
传真:0571-87156470
邮箱:sales@dingyanchem.com
通信地址: 杭州市江干区下沙19号大街571号下沙电子商务园4A601-602室
邮编: 310018
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珠海元成医药化工有限公司
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销售经理: 田生经理
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广东珠海市拱北粤海国际
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奥星药业有限公司
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邮件:olymstar@vip.sohu.com
销售经理: 王德强经理
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手机号码: 13923814159
传真号码: 0755-25310419
广东省深圳市福田区益田路江苏大厦B座 1413 室。
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广东省深圳市福田区益田路江苏大厦B座1413室。
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上海医药(集团)有限公司
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邮件:sales@api-pharm-sh.com
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中国上海太仓路200号
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上海太仓路200号
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上海华联制药公司
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上海市西江湾路370号
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上海蓓琅生物科技有限公司
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QQ号:11179779
上海市金山区廊下镇景乐路228号
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苏州法姆医药科技有限公司
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销售经理: shuen lu经理
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江苏省苏州市沧浪区桐泾南路 桐泾商务广场920室
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北京和谐伟业化学科技有限公司
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销售经理: 李旭经理
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手机号码: 15101094948
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QQ号:2021249808
注册地址:西城区新外大街8号金丰和B207 经营地址:北京市昌平区马池口镇西坨和谐伟业项目研发基地
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注册西城区新外大街8号金丰和B207经营北京市昌平区马池口镇西坨和谐伟业项目研发基地
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苏州宇川化工贸易有限公司
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销售经理: 李玉飞经理
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成都辉煌化工贸易有限公司
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销售经理: 李志辉经理
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宁波市通途生物医药科技有限公司
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南京泽朗生物有限公司
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宁波市天衡制药有限公司
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锌源集团(深圳)贸易有限公司
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宝安区西乡前进一路泰华大厦
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苏州法姆医药有限公司
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辽宁天华化工有限责任公司
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销售经理: 吴先生经理
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南京康然医药科技有限公司
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销售经理: 陈经理
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主要参考文献


1: Yardley DA. nab-Paclitaxel mechanisms of action and delivery. J Control Release. 2013 Sep 28;170(3):365-72. doi: 10.1016/j.jconrel.2013.05.041. Epub 2013 Jun 11.
24:40. doi: 10.1186/s11658-019-0164-y.
3: Tian Z, Yao W. Albumin-Bound Paclitaxel: Worthy of Further Study in Sarcomas. Front Oncol. 2022 Feb 10;12:815900. doi: 10.3389/fonc.2022.815900.

合成参考文献


摘要:Goetzke#, F. W.; Modicom#, F.; Fletcher, S. P., Science of Synthesis, (2022) , 331.
摘要:Yoshino, T.; Matsunaga, S., Science of Synthesis: Base-Metal Catalysis, (2023) 2, 118.
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