CAS: 251647-55-9; (2R,3R,4R,5R)-2-((Bis(4-Methoxyphenyl)(Phenyl)Methoxy)Methyl)-5-(2-Isobutyramido-6-Oxo-1,6-Dihydro-9H-Purin-9-yl)-4-(2-Methoxyethoxy)Tetrahydrofuran-3-Yl (2-Cyanoethyl) Diisopropylphosphoramidite

该化合物是一个复杂的核核素派衍生物,其特点是其独特的结构改变,增强了其稳定性和再活性.该化合物的特点是一个guanosine脊柱,即纯核核素核素边,在5欧元和2欧元的位置上作了修改,各功能组包括甲基氧苯基和丙基磷酰胺基聚,这些修改旨在改善该化合物在诸如核聚氨酸合成和基因疗法等应用中的性能.磷酰胺基组的存在使得其在聚氨基酸合成中能够有效地结合反应,而基于甲氧基的混合物可能促进生物环境的溶性与稳定性.

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5'-O-[二(4-甲氧基苯基)苯基甲基]-2'-O-(2-甲氧基乙基)-N-(2-甲基-1-氧代丙基)鸟苷 5'-O-(4,4'-Dimethoxytriphenylmethyl)-2'-O-(2-Methoxyethyl)-N2-Isobutyrylguanosine 251647-50-4

合成工艺路线路线简述

    双(二异丙基氨基)(2-氰基乙氧基)膦,5'-O-[二(4-甲氧基苯基)苯基甲基]-2'-O-(2-甲氧基乙基)-N-(2-甲基-1-氧代丙基)鸟苷置于n-甲基咪唑,四氮唑体系中,用 Dmf (N,N-Dimethyl-Formamide) 用作溶剂,化学反应 5.0H,以91%的收率获得5'-O-[二(4-甲氧基苯基)苯基甲基]-2'-O-(2-甲氧基乙基)-N-(2-甲基-1-氧代丙基)鸟苷3'-[2-氰基乙基二异丙基氨基亚磷酸酯]
    参考文献:Antisense Modulation Of Profilin 1 Expression
    标题:Antisense Modulation Of Profilin 1 Expression
    摘要:提供了用于调节profilin 1表达的反义物质,组合物和方法.这些组合物包括针对编码profilin 1的核酸的反义物质,特别是反义寡核苷酸.提供了利用这些化合物调节profilin 1表达以及治疗与profilin 1表达相关疾病的方法.

    专利信息


    专利号:WO-2025082632-A1
    优先权日:2023-10-16
    标 题:Method and composition for oligonucleotide synthesis
    发明人:SAITO MASAHARU
    权利人:BACHEM HOLDING AG
    摘要:The invention pertains to a method for the synthesis of oligonucleotides using pseudo solid-phase protecting groups, wherein said method comprises a step of subjecting a solution comprising a component (C-0)# to one or more aqueous extractions, wherein the organic phase comprises the component (C-0)#. Said component (C-0)# is a nucleoside or an oligonucleotide, which is covalently bonded to a pseudo solid-phase protecting group and comprises a free backbone hydroxyl group. The aqueous phase of each of said one or more aqueous extractions has a pH-value in the range of 4-7.

    专利号:EP-4605403-A1
    优先权日:2022-10-17
    标 题:Method and composition for oligonucleotide synthesis
    发明人:SAITO MASAHARU; TAKEDA KAZUTAKA; OKADA YOHEI; LUTHER ANATOL
    权利人:BACHEM HOLDING AG
    摘要:The invention pertains to methods for the synthesis of oligonucleotides using pseudo solid-phase protecting groups, wherein said method comprises at least one aqueous extraction carried out in the presence of one or more amide solvents SA, wherein each amide solvent SA is an amide solvent comprising one or more alkyl groups, wherein these one or more alkyl groups together comprise in total 6−24 carbon atoms. The invention further pertains to compositions comprising an oligonucleotide which is covalently bonded to a pseudo solid-phase protecting group and a mixed solvent comprising on or more of the aforementioned amide solvents SA.

    专利号:WO-2024083746-A1
    优先权日:2022-10-17
    标 题 :Method and composition for oligonucleotide synthesis
    发明人:SAITO MASAHARU; TAKEDA KAZUTAKA; OKADA YOHEI; LUTHER ANATOL
    权利人:BACHEM HOLDING AG
    摘要:The invention pertains to methods for the synthesis of oligonucleotides using pseudo solid-phase protecting groups, wherein said method comprises at least one aqueous extraction carried out in the presence of one or more amide solvents SA, wherein each amide solvent SA is an amide solvent comprising one or more alkyl groups, wherein these one or more alkyl groups together comprise in total 6−24 carbon atoms. The invention further pertains to compositions comprising an oligonucleotide which is covalently bonded to a pseudo solid-phase protecting group and a mixed solvent comprising on or more of the aforementioned amide solvents SA.
    上海西加生物科技有限公司
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    [参考文献]: Vasulinga T, Et Al. Stereoselective Synthesis Of Alkylphosphonates: A Facile Rearrangement Of Cyanoethyl-Protected Nucleoside Phosphoramidites. Org. Proc. Res. Dev. 2004, 8, 4, 603–608
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