CAS: 1708971-55-4; N-(5-Cyano-4-((2-Methoxyethyl)Amino)Pyridin-2-yl)-7-Formyl-6-((4-Methyl-2-Oxopiperazin-1-yl)Methyl)-3,4-Dihydro-1,8-Naphthyridine-1(2H)-Carboxamide
该化合物是一种选择性抑制剂,针对与诱导诱导信号有牵连的特定动脉路径. 它的高度选择性和能性使它成为某些恶性肿瘤治疗应用的有希望的候选对象. 复合物展示出有利的药用动能特性,包括良好的口服生物利用率和代谢稳定性,加强了它的临床功能. 临床研究显示了强健的抗震活动,特别是在相关的基因改变模型中. Roblitinib 的精细化行动机制和可控安全配置支持其作为定向治疗的潜力. 正在进行的研究继续探索其在组合疗法和更广泛迹象中的功效. 其发展凸显了精确的肿瘤学和动脉抑制设计的进步.
- 英文名称N-(5-Cyano-4-((2-Methoxyethyl)Amino)Pyridin-2-yl)-7-Formyl-6-((4-Methyl-2-Oxopiperazin-1-yl)Methyl)-3,4-Dihydro-1,8-Naphthyridine-1(2H)-Carboxamide
- 中文名称8-二氮杂萘-1(2H)-甲酰胺
- IUPAC名称N-(5-cyano-4-((2-methoxyethyl)amino)pyridin-2-yl)-7-formyl-6-((4-methyl-2-oxopiperazin-1-yl)methyl)-3,4-dihydro-1,8-naphthyridine-1(2H)-carboxamide
- 其它别名Roblitinib; Roblitinib [inn]; N-[5-Cyano-4-(2-Methoxyethylamino)Pyridin-2-Yl]-7-Formyl-6-[(4-Methyl-2-Oxopiperazin-1-yl)Methyl]-3,4-Dihydro-2H-1,8-Naphthyridine-1-Carboxamide; M64Jf6Wmsa; N-(5-Cyano-4-((2-Methoxyethyl)Am
- CAS编号1708971-55-4
- MFCD编号:MFCD31381923
- FDA UNII编号:M64JF6WMSA
- 分子式:C25H30N8O4
- 分子量:506.57
- 产品CID: 876282
- 同类组份化合物CAS1708971-60-1 (citrate)1708971-55-4 (free base)
- 产品分类有机原料 → 氨基化合物 → 酰胺类化合物
物理性质
- 沸点852.1±65.0 °C at 760 mmHg
- 闪点469.1±34.3 °C
- 密度1.4±0.1 g/cm3
- pKa:11.40±0.20(预测)
- LogP:-0.15
- 折射率1.654
- 蒸汽压0.0±3.2 mmHg at 25°C
- 溶解性DMSO:5.4(Max Conc. mg/mL);10.66(Max Conc. Mm) Chloroform:30.0(Max Conc. mg/mL);59.22(Max Conc. Mm)
- 外观形态白色至类白色结晶性固体
- 储存条件储存在 -20°C
- 产品应用该化合物是一种选择性FG FR4抑制器,IC50为1.1 NM,显示FGR4具有超过1 000倍的选择性,与其他测试的动脉酶相比,FGGFR4有超过1千倍的分选;它反转和共生地与FGVF4的近距离结合,从而抑制了它的活动;FGP401抑制了肝细胞癌细胞和胃癌细胞的生长,这些细胞表现为FGFF19,FGFFR4和Β-KLOTHO;在活体中,它显示出了老鼠色素和病人衍生色素色素模型中的重大抗菌功效;在肝细胞细胞癌模型中,FFG19, FGFFR 4和KLB,与P/TFFFRI4的剂量减少有关;P/TFFM4比率(受光变化和总FGTR4),它也显示出了可喜的口服药性.
合成工艺路线路线简述
4,6-二氯烟腈置于n,N'-羰基二(1,2,4-三氮唑),盐酸,水,Palladium Diacetate,Potassium Carbonate,N,N-二异丙基乙胺,4,5-双二苯基膦-9,9-二甲基氧杂蒽体系中,用 四氢呋喃,二甲基亚砜 用作溶剂,化学反应 47.42H,反应生成8-二氮杂萘-1(2H)-甲酰胺
参考文献:Ring-Fused Bicyclic Pyridyl Derivatives As Fgfr4 Inhibitors
标题:Ring-Fused Bicyclic Pyridyl Derivatives As Fgfr4 Inhibitors
摘要:本发明提供了化合物(I)或其药学上可接受的盐;制造该化合物的方法及其治疗用途.本发明还提供了药理活性剂的组合物和包括该化合物的药物组合.
海关参考信息
- 2912110000-甲醛
2912120000-乙醛
2921211000-乙二胺
2922110001-单乙醇胺 - 💡 提示：海关信息按照顺序优先匹配，如需确认的海关信息，请参考相关资料。
- 详情请参考：📖 海关编码查询和海关进出口税则
专利信息
专利号:CN-116444485-A
优先权日:2023-03-30
标题:Nonmetal-catalyzed, column-free synthesis of pyridyl-substituted asymmetric ureas
专利号:CN-116444485-B
优先权日:2023-03-30
标题 :Metal-free catalytic, column-free chromatography synthesis method of pyridyl-substituted asymmetric urea
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主要参考文献
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合成参考文献
参考文献:10.1134/s1070363224140093
摘要:Baykova SO, Baykov SV, Boyarskiy VP. Pyridyl-Substituted Ureas and Carbamates: Synthesis and Application (A Review). Russ J Gen Chem. 2024 Jan;94(S1):S60–90. doi: 10.1134/s1070363224140093.
参考文献:10.1007/978-981-96-7336-0_1
摘要:Kumar R, Yadav M, Tanwar P, Pal S, Sabarwal A. Structural Features and Signaling Mechanisms of Receptor Tyrosine Kinases in Cancer. 2025. In: Molecular Targets in Cancer Therapy.
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