CAS: 3644-61-9; 2-Methyl-3-(Piperidin-1-yl)-1-(P-Tolyl)Propan-1-One Hydrochloride

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合成工艺路线路线简述

    2-Fluoro-2-Methyl-1-(4-Methylphenyl)-3-(1-Piperidinyl)-1-Propanone置于盐酸体系中,用 1,4-二氧六环,水 作为反应溶剂,化学反应 2.0H,以76%的收率获得产物盐酸托哌酮
    参考文献: Tolperisone Analogs And Methods Of Use[fr] Analogues De Tolpérisone Et Procédés D'Utilisation
    标题: Tolperisone Analogs And Methods Of Use[fr] Analogues De Tolpérisone Et Procédés D'Utilisation
    摘要:本发明在一定程度上涉及托尔佩利松类似物(例如,式(i),(i-A),(i-B),(II),(il-A),(iii),(ill-A),(ιιι-B),(iii-C),(iv),(iv-A),(v)或(v-A)的化合物)及其治疗各种疾病的方法,包括肌肉紧张和张力增高(例如,痉挛,肌肉痉挛).在一个方面,本文所披露的托尔佩利松类似物在α位具有额外的取代基,该取代基阻止了β-消除产物的反应生成.

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:CN-109180606-A
    优先权日:2018-09-30
    标 题 :Synthesis of a class of optically active β-amino ketones

    专利号:CN-109180606-B
    优先权日:2018-09-30
    标 题 :Synthesis method of beta-aminoketone with optical activity
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    主要参考文献


    1: Agarwal S, Patel T, Shah N, Patel BM. Comparative study of therapeutic response to baclofen vs tolperisone in spasticity. Biomed Pharmacother. 2017 Mar;87:628-635. doi: 10.1016/j.biopha.2017.01.005. Epub 2017 Jan 10. doi: 10.3109/15563650.2015.1022896. Epub 2015 Mar 14. doi: 10.1007/s00228-015-1856-5. Epub 2015 May 9. doi: 10.1016/j.brainresbull.2013.09.008. Epub 2013 Oct 4. doi: 10.1016/j.jchromb.2012.10.027. Epub 2012 Oct 29. doi: 10.1002/bmc.2892. Epub 2013 Mar 15. doi: 10.1016/j.forsciint.2011.05.025. Epub 2011 Jun 17. doi: 10.1002/chir.22187. Epub 2013 Jul 9. Hungarian. doi: 10.1111/j.1527-3458.2008.00044.x. Review. Russian. doi: 10.1016/j.jpba.2009.05.036. Epub 2009 Jun 6. Russian. Epub 2005 Aug 26.

    合成参考文献


    摘要:Drugs in Japan, 6(531), 1982
    摘要:Yakugaku Zasshi. Journal of Pharmacy., 107(705), 1987 []
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