1-氯戊烷置于potassium Carbonate,Lithium Hydroxide体系中,用 四氢呋喃,甲醇,水,乙腈 用作溶剂,化学反应 12.0H,反应生成4-正戊氧基苯甲酸
参考文献:新型3-苯甲酰胺基苯甲酸衍生物作为法呢类x受体部分激动剂的设计,合成和生物学研究
标题:新型3-苯甲酰胺基苯甲酸衍生物作为法呢类x受体部分激动剂的设计,合成和生物学研究
摘要:法尼醇x受体(fxr)是胆汁酸激活的核受体,调节胆汁酸和脂质的代谢,并维持内部环境的稳定性.Fxr被认为是肝脏疾病(如药物性肝损伤,脂肪肝和胆汁淤积症)的治疗目标.先前报道的fxr部分激动剂6就其高强度和低分子大小而言是一种合适的先导化合物,而化合物6的对接研究则显示了一个较大的未占据的疏水口袋,这可能为结构活性关系提供了更多可能性(sar )学习.在这项研究中,我们基于铅化合物6进行了全面的sar和分子建模研究.所有这些努力导致鉴定出一系列新的fxr部分激动剂.在该系列中,化合物41表现出最佳的活性,并且与fxr的结合口袋有很强的相互作用.此外,化合物41通过调节fxr相关基因的表达并提高抗氧化能力,保护小鼠免受对乙酰氨基酚诱导的肝毒性.总之,这些结果表明化合物41是一种有前途的fxr部分激动剂,适合进一步研究.
Doi:10.1016/j.Ejmech.2020.113106