4-羟基-3-硝基吡啶置于五氯化磷,三氯氧磷体系中,化学反应 3.0H,反应生成4-乙氧基-3-硝基吡啶
参考文献:S-腺苷甲硫氨酸依赖性甲基转移酶的潜在抑制剂.9.碳环嘌呤核苷的2',3'-二醛衍生物作为s-腺苷同型半胱氨酸水解酶的抑制剂.
标题:S-腺苷甲硫氨酸依赖性甲基转移酶的潜在抑制剂.9.碳环嘌呤核苷的2',3'-二醛衍生物作为s-腺苷同型半胱氨酸水解酶的抑制剂.
摘要:合成了一系列嘌呤(例如腺嘌呤,N6-甲基腺嘌呤,8-氮杂腺嘌呤,3-脱氮杂腺嘌呤)碳环核苷,核苷2',3'-二醛和核苷2',3'-二醇作为牛肝的潜在抑制剂s-腺苷-L-高半胱氨酸(adohcy)水解酶(ec 3.3.1.1),是牛痘病毒复制的潜在抑制剂.2',3'-二醛是通过相应碳环核苷的高碘酸氧化制备的.用硼氢化钠还原中间体二醛得到相应的2',3'-二醇.在所测试的核苷中,最有效的adohcy水解酶抑制剂为腺嘌呤类似物(ki = 110 +/-38 Nm)和3-Deazaadenine类似物(ki = 4 +/-0.9 Nm),它们是可逆的竞争性抑制剂.相反,2',3'-二醛产生不可逆的adohcy水解酶抑制作用,导致每分子该酶(四聚体)引入二至四分子二醛.根据ackermann-Potter分析,对于2',3'-二醛,确定以下"表观" Ki值:腺嘌呤类似物,61 Nm;8-氮杂腺嘌呤类似物,57
Doi:10.1021/jm00382A015