CAS: 59803-98-4; 5-Bromo-N-(4,5-Dihydro-1H-Imidazol-2-yl)Quinoxalin-6-Amine

该化合物是一种选择性的阿尔法-2肾上腺受体激动剂,主要用于眼科治疗,以减少开角青光眼或眼高血压患者的内压(IOP),其行动机制包括减少水性幽默生产和增加骨髓外流. 布里莫尼丁因其快速开始行动和双重IOP-降低效应而具有价值,使它成为单疗法或辅助疗法的可靠选择. 此外,它具有...

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ethylenediamine 3-methyl-6-aminoquinoxaline 6-amino-5-bromoquinoxaline hydrobromide 5-bromo-6-(2-imidazolylamino)quinoxaline L-tartrateSKF 190851 brimonidine hippurate brimonidine diatrizoate Brimonidine Tartrate 5-bromo-6-(2-imidazolidinylideneamino)quinoxaline L-tartrate

合成工艺路线路线简述

    Brimonidine Tartrate置于sodium Carbonate体系中,用 水 作为反应溶剂,以87.2%的收率获得产物溴莫尼定
    参考文献: Compounds,Compositions And Methods For Treatment Of Eye Disorders And Skin Diseases[fr] Composés,Compositions Et Méthodes Pour Le Traitement De Troubles oculaires Et De Maladies Cutanées
    标题: Compounds,Compositions And Methods For Treatment Of Eye Disorders And Skin Diseases[fr] Composés,Compositions Et Méthodes Pour Le Traitement De Troubles oculaires Et De Maladies Cutanées
    摘要:揭示了一种具有化学式i的化合物或药学上可接受的水合物,溶剂化合物,晶体,共晶,对映异构体,立体异构体,多型或其前药的化合物,可用于治疗眼部疾病,皮肤疾病和/或相关并发症.还公开了一种包含至少一种化学式i化合物和药学上可接受的赋形剂作为活性成分的药物组合物.还公开了一种通过给予至少一种化学式i的化合物或药学上可接受的水合物,溶剂化合物,晶体,共晶,对映异构体,立体异构体,多型或其前药来治疗需要的受试者的眼部疾病,皮肤疾病和/或其并发症的方法.

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:US-2021154202-A1
    优先权日:2018-04-17
    标 题:Synthesis of dentimol, an antiglaucoma drug
    发明人:LANCINA MICHAEL; WANG JUAN; YANG HU
    权利人:UNIV VIRGINIA COMMONWEALTH
    摘要:Compounds, comprising a selective β-blocker coupled to a PAMAM dendrimer via a flexible spacer, and compositions containing the compounds, are provided. Methods of making and using the compounds and compositions for the treatment of glaucoma and other maladies are also provided.

    专利号:US-2019374478-A1
    优先权日:2016-12-06
    标题:Ultrastable Gold Nanoparticles For Drug Delivery Applications And Synthesis Thereof
    发明人:BOISSELIER ÉLODIE; OUELLETTE MATHIEU; PERNET VINCENT; OMAR MAHMOUD
    权利人:UNIV LAVAL
    摘要:Herein presented are gold nanoparticles (AuNPs) used for the transport of medications to mucous membranes. The AuNPs are ultra-stable in that they withstand freeze-drying and heating treatments without noticeable change in their structure. In addition, they interact with mucous membranes, and therefore allow transport of certain drugs to these mucous membranes, allowing higher exposure time of the drugs, hence decreased dosing schedule of administration.

    专利号:WO-2019202519-A1
    优先权日:2018-04-17
    标 题:Synthesis of dentimol, an antiglaucoma drug

    专利号:CN-119565653-A
    优先权日:2024-12-05
    标 题 :A nitrogen-doped carbon-supported iron catalyst and its application in catalytic synthesis of aromatic nitrile

    专利号:US-2007148246-A1
    优先权日:2005-08-11
    标题:Nucleic Acid-Based Matrixes
    发明人:LUO DAN; LI YOUGEN
    权利人:LUO DAN; LI YOUGEN
    摘要:Various nucleic acid-based matrixes are provided, comprising nucleic acid monomers as building blocks, as well as nucleic acids encoding proteins, so as to produce novel biomaterials. Methods of utilizing such biomaterials include delivery of biologically active agents, cell and tissue culture, and cell-free protein synthesis.

    专利号:US-2014315720-A1
    优先权日:2012-10-24
    标 题 :Polysaccharide ester microspheres and methods and articles relating thereto
    发明人:FALLON DENIS G; GARRETT THOMAS S; KIZER LAWTON E; ZAZZARA KAREN L; COMBS MICHAEL T; JOHNSON RICHARD K; DEHART GARY
    权利人:CELANESE ACETATE LLC
    摘要:A method for producing a polysaccharide ester microsphere may include forming a polysaccharide ester product from a polysaccharide synthesis, wherein the polysaccharide ester product comprises a polysaccharide ester and a solvent; diluting the polysaccharide ester product, thereby yielding a polysaccharide ester dope; and forming a plurality of polysaccharide ester microspheres from the polysaccharide ester dope. Suitable polysaccharides may include, but are not limited to, starch, cellulose, hemicellulose, algenates, chitosan, and any combination thereof. Esters thereof may be organic esters (e.g., acetate and the like), inorganic esters (e.g., sulfonates and the like), or combinations thereof. Further, the solids conent of the polysaccharide ester dope, in some instances, may be greater than about 16 wt %.
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    主要参考文献


    1: Jackson JM, Knuckles M, Minni JP, Johnson SM, Belasco KT. The role of brimonidine tartrate gel in the treatment of rosacea. Clin Cosmet Investig Dermatol. 2015 Oct 23;8:529-38. doi: 10.2147/CCID.S58920. eCollection 2015. Review.
    2: Erratum: The efficacy and safety of add-on 0.1% brimonidine tartrate preserved with sodium chlorite in on-treatment Japanese normal-tension glaucoma patients [Corrigendum]. Clin Ophthalmol. 2015 Jul 22;9:1365. doi: 10.2147/OPTH.S91388. eCollection 2015.
    3: Johnson AW, Johnson SM. The Role of Topical Brimonidine Tartrate Gel as a Novel Therapeutic Option for Persistent Facial Erythema Associated with Rosacea. Dermatol Ther (Heidelb). 2015 Sep;5(3):171-81. doi: 10.1007/s13555-015-0078-1. Epub 2015 Jun 26.

    合成参考文献


    参考文献:10.1016/j.exer.2011.06.020
    摘要:Li A, Zhang X, Zheng D, Ge J, Laties AM, Mitchell CH. Sustained elevation of extracellular ATP in aqueous humor from humans with primary chronic angle-closure glaucoma. Experimental Eye Research. 2011 Oct;93(4):528–33. doi: 10.1016/j.exer.2011.06.020.
    摘要:Výborný P, Sicáková S. [Benzalkonium chloride daily dose--an important criterion in glaucoma treatment]. Cesk Slov Oftalmol. 2011 Apr;67(2):63–6.
    参考文献:10.4103/0976-500x.81902
    摘要:Singhal D, Desai R, Desai S, Shastri M, Saxena D. Use of topical brimonidine to prevent intraocular pressure elevations following Nd: YAG-laser posterior capsulotomy. Journal of Pharmacology and Pharmacotherapeutics. 2011 Jun;2(2):104–6. doi: 10.4103/0976-500x.81902.
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