CAS: 138774-94-4; Fmoc-D-2-Nal-Oh

该化合物是一种受保护的氨基酸衍生物,广泛用于固相聚聚丙二酸合成(SPPS),Fmoc(9-氟甲基苯氧碳基)组作为矿功能的临时保护组,在温和基本条件下有选择地进行保护,D-2-甲苯基九(D-2-Nal)侧链引入了能增强peptid稳定性和调节生物活动的性能和芳香散货,该化合物对于建造带有定制相容性或改进受体结合性紧密性的聚氨酯,特别有用,其纯度高,与标准的基于氟化物的规程相兼容性使研究人员在药用化学和生物融合方面有选择的可靠,建议在水下进行适当处理以保持稳定性.

结构式图片

相似化合物

112883-43-9 143218-10-4 58438-03-2

欧盟法规

C&L通报

合成工艺路线路线简述

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:WO-2023030278-A1
    优先权日:2021-08-30
    标题:Full-liquid-phase synthesis method for reelin drug
    发明人:SUN PENGCHENG; PAN JING; WU JUNYONG; TANG YONGBO; Du Yixiong; GUO LIN
    权利人:HUNAN SANTAI PHARMACEUTICAL CO LTD
    摘要:Provided is a full-liquid-phase synthesis method for a reelin drug, belonging to the technical field of medicine synthesis. A liquid-phase method is used to synthesize 'Trp-Ser-Tyr' fragments, 'R5-Leu' fragments, 'PYR-His' fragments, and 'Arg-Pro-Gly-NH2' respectively, wherein R=D-Trp, Gly or D-2-NAL; and a reelin drug is synthesized in a '3+2+2+3' fragment condensation manner. The method has the characteristics of low reaction costs, non use of toxic reagents, a high product yield, and high purity, and is environmentally friendly, and is thus suitable for large-scale production.

    专利号:US-2025109170-A1
    优先权日:2021-12-01
    标 题 :Method for manufacturing ganirelix
    发明人:KIM JAE IL; HWANG KOOK SANG; LEE JU YOUNG; KIM DONG MIN; JO EUN JIN; LEE SEUL GI
    权利人:ANYGEN CO LTD
    摘要:In a method for manufacturing ganirelix, a peptide intermediate A represented by Chemical Formula 19 is obtained, a peptide intermediate B represented by Chemical Formula 21 is obtained, and ganirelix represented by Chemical Formula 13 is obtained through a convergent synthesis of the peptide intermediate A and the peptide intermediate B. Ganirelix can be obtained in high purity and high yield, and the commercial mass-production process therefor is feasible, and also, an economical advantage, that is, the reduction in the production costs compared to conventional technologies, is provided. Furthermore, it is possible to obtain a large quantity of Ganirelix more safely than conventional technologies.

    专利号:US-12098218-B2
    优先权日:2015-12-17
    标题 :Process for the manufacture of degarelix and its intermediates
    发明人:RICCI ANTONIO; ZANON JACOPO; CABRI WALTER; GURYANOV IVAN; ORLANDIN ANDREA; BIONDI BARBARA; FORMAGGIO FERNANDO; VISENTINI DARIO
    权利人:FRESENIUS KABI IPSUM S R L
    摘要:The present invention provides a manufacturing process for preparing a peptide, preferably a decapeptide, such as degarelix, by incorporating p-nitro-phenylalanin in the amino acid sequence preferably during stepwise solid phase synthesis, and converting these into the required amino acids Aph(Hor) and/or D-Aph(Cbm), preferably while attached to a solid phase. The invention further provides intermediates useful in the manufacturing process.

    专利号:US-8338565-B2
    优先权日:2008-08-20
    标 题 :Macrocyclic compounds for inhibition of tumor necrosis factor alpha
    发明人:LEE JINBO; BOND JULIAN F; TERRETT NICHOLAS; FAVALORO JR FRANK G; WANG DANIEL; BRIGGS TIMOTHY F; SEIGAL BENJAMIN ADAM; SUN WEI-CHUAN; HALE STEPHEN P
    权利人:LEE JINBO; BOND JULIAN F; TERRETT NICHOLAS; FAVALORO JR FRANK G; WANG DANIEL; BRIGGS TIMOTHY F; SEIGAL BENJAMIN ADAM; SUN WEI-CHUAN; HALE STEPHEN P; ENSEMBLE THERAPEUTICS CORP
    摘要:Disclosed herein are macrocyclic compounds and methods for their synthesis and use. In particular, macrocyclic compounds are disclosed that modulate the activity of tumor necrosis factor alpha and/or are useful in the treatment of medical conditions, such as, rheumatoid arthritis, psoriasis, and asthma.

    专利号:CN-114181285-A
    优先权日:2021-12-31
    标题 :A kind of method of solid-liquid synthesis of nafarelin

    专利号:CN-103351428-A
    优先权日:2013-08-05
    标 题 :Synthesis of degarelix by a solid-phase fragmentation method
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    主要参考文献

    [参考文献]: Luckose F, Et Al. Effects Of Amino Acid Derivatives On Physical, Mental, And Physiological Activities. Crit Rev Food Sci Nutr. 2015;55(13):1793-1063.

    合成参考文献


    参考文献:10.1111/cbdd.12307
    摘要:Qiu S, Chen F, Liu Y, Lai L. Discovery of novel secretory phospholipase A2 inhibitors using virtual screen. Chem Biol Drug Des. 2014 Aug;84(2):216–22. doi: 10.1111/cbdd.12307.
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