CAS: 853-23-6; Dehydroisoandrosterone 3-Acetate

该化合物是脱氢催化激素(DHEA)的血清衍生物,经三点的乙酸激素修改后改制,增强了其稳定性和亲脂性,使其更适合用于类固醇代谢和荷尔蒙相关研究的研究应用.该化合物是合成其他生物活性类固醇的前体,为乙酸酯组提供了受控的再活动.其晶体形式确保了稳定的纯度,使其对分析和实验目的具有价值.DHEA 3-Atherate通常用于制药和生物化学研究,以调查气化生成,内分泌途径和可能的治疗用途.建议妥善处理和储存以保持其完整性.

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CAS号53-43-0 去氢表雄酮 | CAS号108-24-7 乙酸酐 | CAS号25256-95-5 3β,17β-Diacetox... | CAS号66168-93-2 3β-(2-hydroxyet... | CAS号1863-39-4 Pregn-5-en-20-o... | CAS号14545-93-8 5α,6α-epoxy-17-... | CAS号6585-68-8 3-(Acetyloxy)-5... | CAS号514-50-1 醋溴考尔 | CAS号1093-91-0 (16α-bromine)-3... | CAS号32138-69-5 17-碘雄甾-5,16-二烯-... | CAS号510-64-5 19-羟基雄甾-4-烯-3,17-二酮 | CAS号481-30-1 表睾酮 | CAS号1865-56-1 (10R,13S)-17-Ch... | CAS号53-16-7 雌酚酮 | CAS号58-22-0 睾酮 | CAS号53-43-0 去氢表雄酮 | CAS号63-05-8 雄烯二酮 | CAS号115375-60-5 (3BETA)-雄甾-5,16...

合成工艺路线路线简述

    Androsta-5,16-Diene-3β,17-Diyl Diacetate置于lipase From Candida Antarctica体系中,用 乙腈 作为反应溶剂,化学反应 3.0H,以98%的收率获得产物醋酸去氢表雄酮
    参考文献:脂肪酶催化雄烷衍生物的区域选择性脱乙酰
    标题:脂肪酶催化雄烷衍生物的区域选择性脱乙酰
    摘要:在多种有机溶剂中,几种脂肪酶使雄烷烷酮的一系列乙酰氧基衍生物脱乙酰化.用来自假丝酵母(ccl)和南极假丝酵母(cal)的脂肪酶获得了最满意的结果.在某些衍生物中,Ccl和cal对除去3β-或17β-乙酰基表现出压倒性的区域选择性(参见表2).通过这种方法获得了三种新的类固醇衍生物.给出了这些酶的行为的假设原理.
    DOI:10.1002/hlca.19960790408

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:WO-9419366-A1
    优先权日:1993-02-26
    标题 :Chemical synthesis of squalamine
    发明人:MORIARTY ROBERT M; GUO LIANG; TULADHAR SUDERSAN M
    权利人:MAGAININ PHARMA
    摘要:Methods for the chemical preparation or synthesis of the sterol antibiotic squalamine. Preferably, the preparation is by modifying the 3-position of a 3-oxo-7α-hydroxy-24z-ether protected alcohol group-5α-cholestane with a spermidino moiety to form a 3β-spermidino-7α-hydroxy-24z-ether protected group -5α-cholestane; deprotecting the 24-position of the 3β-spermidino-7α-hydroxy-24z-ether protected group-5α-cholestane to the free hydroxyl; and sulfating the 24-position of the 3β-spermidino-7α, 24-dihydroxy-5α-cholestane.

    专利号:US-3595883-A
    优先权日:1969-06-16
    标 题 :Process for the preparation of 14beta-hydroxy - 17 -keto - 15 - androstenes and novel intermediates produced thereby
    发明人:AFONSO ADRIANO
    权利人:SCHERING CORP
    摘要:14B-HYDROPEROXY-15-ANDROSTEN-17-ONES, PREPARED BY THE ACTION OF OXYGEN ON 14-ANDROSTEN-17-ONES, UPON TREATMENT WITH A MILD REDUCING AGENT YEILDS 14B-HYDROXY-15ANDROSTEN-17-ONES, USEFUL INTERMEDIATES IN THE SYNTHESIS OF STERODIAL CARDENOLIDES. PREFERRED SPECIES ARE 14 B-HYDROPEROXY-5A-15 ANDROSTEN3B-OL-17-ONE 3-ACETATE AND THE 5B-EPIMER THEREOF (PREPARED BY THE ACTION OF OXYGEN OR 5A-14-ANDROSTEN-3B-OL17-ONE 3-ACETATE AND THE 5B-EPIMER THEREOF, RESPECTIVELY) EACH OF WHICH, UPON MILD REDUCTION, PREFERABLY WITH TRIETHYL PHOSPHITE, YEILDS 14B-HYDROXY-5A-15-ANDROSTEN-3BOL-17-ONE 3-ACETATE AND THE 5B-EPIMER THEROF, RESPECTIVELY, WHICH ARE USEFUL INTERMEDIATES IN THE SYNTHESIS OF UZARIGENIN AND DIGITOXIGENIN, RESPECTIVELY.

    专利号:US-9884067-B2
    优先权日:2013-03-14
    标 题:Androgen receptor down-regulating agents and uses thereof
    发明人:NJAR VINCENT C O; GEDIYA LALJI K; PURUSHOTTAMACHAR PURANIK; GODBOLE ABHIJIT; KWEGYIR AFFUL ANDREW; VASAITIS TADAS
    权利人:UNIV OF MARYLAND EASTERN SHORE; UNIV JEFFERSON; UNIV MARYLAND
    摘要:The present disclosure provides the design and synthesis of novel steroidal compounds that cause down-regulation of the androgen receptor (AR), both full length and splice variant. The compounds are potential agents for the treatment of all forms of prostate cancer and other diseases that depend on functional AR.

    专利号:US-9650410-B2
    优先权日:2013-07-29
    标题:Process for the preparation of abiraterone and abiraterone acetate
    发明人:LENNA ROBERTO; DI BRISCO RICCARDO
    权利人:IND CHIMICA SRL
    摘要:The present invention relates to a novel process for the synthesis of abiraterone, and in particular of abiraterone acetate, compound of formula (I) reported below: N O (I) which has pharmacological activity useful for slowing down the progression of prostate cancer at an advanced stage. The process is characterized by an intermediate step wherein DHEA-acetate is triflated using Ar—N(OTf) 2 as the triflation reagent.

    专利号:US-8975244-B2
    优先权日:2012-07-25
    标题:Process and intermediates for the preparation of abiraterone acetate
    发明人:MAROM EHUD; RUBNOV SHAI; MIZHIRITSKII MICHAEL
    权利人:MAPI PHARMA LTD
    摘要:The present invention relates to a process for the synthesis of (3beta)17-(3-pyridinyl)androsta-5,16-dien-3-yl acetate (Abiraterone acetate) represented by the structure of formula (1), and salts thereof, especially salts with pharmaceutically acceptable acids. The present invention further relates to certain intermediates in such processes.

    专利号:US-9676815-B2
    优先权日:2013-07-29
    标题:Process for the preparation of abiraterone or abiraterone acetate
    发明人:LENNA ROBERTO; DI BRISCO RICCARDO
    权利人:IND CHIMICA SRL
    摘要:The present invention relates to a novel process for the synthesis of abiraterone and in particular abiraterone acetate, a compound of formula (I) reported below: having pharmacological activity suitable for slowing down the progression of advanced stage prostate cancer. The process is characterized by the fact that the intermediate triflation step is carried out on prasterone (DHEA) or its 3-acetate using Ar—N(OTf) 2 as the triflation reagent, but where Ar is not phenyl, and by the fact that the base used in this step is an alkali metal alcoholate.
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    📌 第三方产品分析报告

    ✅ COA系统入驻 | 共享模式

    主要参考文献


    1: Purushottamachar P, Thomas E, Thankan RS, Rudchenko V, Huang G, Njar VCO. Large-scale synthesis of galeterone and lead next generation galeterone analog VNPP433-3β. Steroids. 2022 Sep;185:109062. doi: 10.1016/j.steroids.2022.109062. Epub 2022 Jun 8.
    641:631-642. doi: 10.1016/j.jcis.2023.03.077. Epub 2023 Mar 15. 14(3):373. doi: 10.3390/biom14030373.
    4: Dovbnya DV, Egorova OV, Donova MV. Microbial side-chain degradation of ergosterol and its 3-substituted derivatives: a new route for obtaining of deltanoids. Steroids. 2010 Oct;75(10):653-8. doi: 10.1016/j.steroids.2010.04.001. Epub 2010 Apr 10. 280(1):C53-60. doi: 10.1152/ajpcell.2001.280.1.C53. 140(3):487-99. doi: 10.1038/sj.bjp.0705460. Epub 2003 Aug 26.

    合成参考文献


    摘要:Schramm, M. P., Science of Synthesis, (2009) 46, 446.
    摘要:Andrus, M. B., Science of Synthesis: Stereoselective Synthesis, (2011) 3, 476.
    摘要:Vicens, L.; Borrell, M.; Costas, M., Science of Synthesis: Catalytic Oxidation in Organic Synthesis, (2017) 1, 144.
    摘要:S109 | PARCEDC | List of 7074 potential endocrine disrupting compounds (EDCs) by PARC T4.2 | DOI:10.5281/zenodo.10944198
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