CAS: 880468-89-3; (R)-Tert-Butyl 1-(Benzylamino)-3-Methoxy-1-Oxopropan-2-Ylcarbamate

该化合物是有机合成中的一种手性中间体,特别是用于制备peptiomimic和制药化合物,其主要优点包括:高立体化学纯度,这对对应选择性反应至关重要,以及存在三丁基氧基碳基(Boc)和苯基保护群体,提供选择性脱保途径;甲氧基组增强有机溶剂的溶解性,便利反应处理;该化合物在药用化学中很有价值,有助于制造具有定型立体化学的复杂分子,确保药物开发的再生性;在标准条件下,其稳定性使它成为多步合成途径的可靠建筑块.

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上下游产品

CAS号1253790-58-7 (R)-(1-(苄基氨基)-3... | CAS号77-78-1 硫酸二甲酯 | CAS号100-46-9 苄胺 | CAS号86123-95-7 (R)-2-叔丁氧羰基氨基-3... | CAS号3262-72-4 B°C-L-丝氨酸 | CAS号24424-99-5 二碳酸二叔丁酯 | CAS号3850-40-6 B°C-DL-丝氨酸 | CAS号196601-69-1 (R)-2-氨基-N-苄基-3...

合成工艺路线路线简述

    苄胺置于n-甲基吗啉,Potassium Hydroxide,氯甲酸异丁酯体系中,用 二氯甲烷 作为反应溶剂,化学反应生成 拉科酰胺中间体
    参考文献:Process For The Preparation Of Lacosamide
    标题:Process For The Preparation Of Lacosamide
    摘要:本发明涉及一种改进的制备lacosamide(化学式(i))的方法,包括:在存在甲基化剂和碱的情况下,对化合物(化学式(v)),化合物(化学式(xx))或化合物(化学式xxii)进行o-甲基化,以产生lacosamide(化学式(i)).

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:US-8748660-B2
    优先权日:2012-07-09
    标题:Process for the synthesis of antiepileptic drug lacosamide
    发明人:MURUGAN MUTHUKRISHNAN; MUJAHID MOHAMMAD; MAJUMDAR PRASHANT PRAMOD
    权利人:MURUGAN MUTHUKRISHNAN; MUJAHID MOHAMMAD; MAJUMDAR PRASHANT PRAMOD; COUNCIL SCIENT IND RES
    摘要:The present invention relates to the improved and efficient process for the synthesis of antiepileptic drug Lacosamide in high enantiopurity (>98% ee) and better yield. More particularly, the present invention relates to improved and efficient, cost effective process for synthesis of desired (R) isomer of Lacosamide starting from commercially available (S)-benzyl glycidyl ether.

    专利号:US-10414720-B2
    优先权日:2016-09-28
    标题:Process for the preparation of lacosamide
    发明人:SATHE DHANANJAY G; DAS ARIJIT; Raikar Sanjay; BHAGWATKAR RAHUL; AHIRE RAMDAS
    权利人:UNICHEM LAB LTD
    摘要:The present invention relates to an improved process for the synthesis of (R)-Lacosamide in which free base of O-methyl-N-benzyl-D-Serinamide is not isolated before acylation. The process avoids the use of column chromatography and chiral resolution for the preparation of different stages of Lacosamide.

    专利号:US-8809585-B2
    优先权日:2004-10-02
    标 题:Synthesis scheme for lacosamide
    发明人:RIEDNER JENS; DUNNE GAVIN
    权利人:RIEDNER JENS; DUNNE GAVIN; UCB PHARMA GMBH
    摘要:The present invention is concerned with an improved method of producing (R)-2-acetamido-N-benzyl-3-methoxypropionamide (lacosamide) comprising the 0-methylation of a compound of formula (I) to produce a compound of formula (II) in a single step reaction.

    专利号:US-2014012044-A1
    优先权日:2012-07-09
    标题 :Process for the synthesis of antiepileptic drug lacosamide
    四川同晟氨基酸有限公司
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    摘要:Kleemann, A.; Engel, J.; Kutscher, B.; Reichert, D., Pharmaceutical Substances[Online], Thieme: Stuttgart, (2010).
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