CAS: 179463-17-3; (10R,12S)-N-((2R,6S,9S,11R,12S,14As,15S,20S,23S,25As)-20-((R)-3-Amino-1-Hydroxypropyl)-12-((2-Aminoethyl)Amino)-23-((1S,2S)-1,2-Dihydroxy-2-(4-Hydroxyphenyl)Ethyl)-2,11,15-Trihydroxy-6-((R)-1-Hydroxyethyl)-5,8,14,19,22,25-Hexaoxotetracosahydro-1H-Dipyrrol

该化合物是抗芬氏剂丙伏芬宁的品牌,属于抗芬乃丁的乙醇类,以其行动机制而著称,禁止合成 -(1,3)-D-甘蓝,这是真菌细胞墙的一个基本组成部分.这种干扰导致细胞分解和真菌死亡.Caspofungin主要用于治疗侵入性真菌感染,特别是由Candida和Aspergilus物种,特别是免疫复合病人造成的真菌感染.它通过静脉注射进行,其特征是其毒性与其他抗芬甘醇剂相比相对较低.一般而言,该药物具有良好的毒性,其副作用可能包括发烧,狂乱和胃肠扰动.其药性对活期缓慢消除半衰期,允许一次服用.

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上下游产品

acetic acid ethylenediamine 0pneum°Candin B0

合成工艺路线路线简述

    反应生成醋酸卡泊芬净
    参考文献:Process For Preparation Of Caspofungin Acetate And Intermediates
    标题:Process For Preparation Of Caspofungin Acetate And Intermediates
    摘要:本发明公开了一种从肺炎链霉菌素b0制备卡泊芬净及其中间体的方法.

    专利信息


    专利号:US-2024336559-A1
    优先权日:2021-10-06
    标 题 :Anti-fungals compounds targeting the synthesis of fungal sphingolipids
    发明人:OJIMA IWAO; HARANAHALLI KRUPANANDAN; DEL POETA MAURIZIO; GARG ASHNA
    权利人:UNIV NEW YORK STATE RES FOUND
    摘要:The present invention provides a compound having the structure: n n n n n n n n n n n n wherein n R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , and R 7 are each independently, H, halogen, CN, —CF 3 , —OCF 3 , —NO 2 , alkyl, alkenyl, alkynyl, aryl, heteroaryl, heterocycle, —OH, —OAc, —OR 13 , —COR 13 , —CH 2 OR 13 , —SH, —SR 13 , —SO 2 R 13 , —NH 2 , —NHR 13 , —NR 14 R 15 , —NHCOR 12 , or —CONR 14 R 15 ; n R 9 , R 10 , R 11 , and R 12 are each independently, H, CN, alkenyl, alkynyl, aryl, heteroaryl, cycloalkyl, heterocycloalkyl, —OAc, —COR 13 , —SH, —SR 13 , —SO 2 R 13 , —NH 2 , —NHR 13 , —NR 14 R 15 , —NHCOR 12 , or —CONR 14 R 15 ;n wherein each occurrence of R 13 is independently alkyl, alkenyl, alkynyl, aryl, or heteroaryl, wherein each occurrence of R 14 is independently —H, alkyl, alkenyl, alkynyl, aryl, or heteroaryl, wherein each occurrence of R 15 is independently —H, alkyl, alkenyl, alkynyl, aryl, or heteroaryl, n n wherein when R 14 is methyl, R 15 is not methyl; n wherein at least one of R 9 , R 10 , R 11 , and R 12 is not H; n wherein at least one of R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , and R 7 is not H.

    专利号:US-12325678-B2
    优先权日:2017-06-16
    标 题 :Anti-fungals compounds targeting the synthesis of fungal sphingolipids
    发明人:OJIMA IWAO; DEL POETA MAURIZIO; LAZZARINI CRISTINA; HARANAHALLI KRUPANANDAN; SUN YI
    权利人:UNIV NEW YORK STATE RES FOUND
    摘要:The present invention provides a compound having the structure: n nand use of the compound for inhibiting the growth of or killing.

    专利号:US-11858880-B2
    优先权日:2017-06-16
    标题 :Anti-fungals compounds targeting the synthesis of fungal sphingolipids

    专利号:US-2022298103-A1
    优先权日:2014-12-08
    标 题 :Anti-fungals targeting the synthesis of fungal shingolipids

    专利号:US-2022394973-A1
    优先权日:2017-06-16
    标 题:Anti-fungals compounds targeting the synthesis of fungal sphingolipids

    专利号:US-11414378-B2
    优先权日:2017-06-16
    标题 :Anti-fungals compounds targeting the synthesis of fungal sphingolipids
    武汉励合生物医药化工有限公司
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    上海素源生物科技有限公司
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    1: Thompson GR 3rd, Soriano A, Cornely OA, Kullberg BJ, Kollef M, Vazquez J, Honore PM, Bassetti M, Pullman J, Chayakulkeeree M, Poromanski I, Dignani C, Das AF, Sandison T, Pappas PG; ReSTORE trial investigators. Rezafungin versus caspofungin for treatment of candidaemia and invasive candidiasis (ReSTORE): a multicentre, double-blind, double-dummy, randomised phase 3 trial. Lancet. 2023 Jan 7;401(10370):49-59. doi: 10.1016/S0140-6736(22)02324-8. Epub 2022 Nov 25. 58(13):1206-14; quiz 1215-7. doi: 10.1093/ajhp/58.13.1206. 37(1):90-8. doi: 10.1345/aph.1C114. 58(19):1807-9. doi: 10.1093/ajhp/58.19.1807. 68(12):1981-1989. doi: 10.1093/cid/ciy827. 66(9):e0017722. doi: 10.1128/aac.00177-22. Epub 2022 Aug 15.
    7: Thompson GR, Soriano A, Skoutelis A, Vazquez JA, Honore PM, Horcajada JP, Spapen H, Bassetti M, Ostrosky-Zeichner L, Das AF, Viani RM, Sandison T, Pappas PG. Rezafungin Versus Caspofungin in a Phase 2, Randomized, Double-blind Study for the Treatment of Candidemia and Invasive Candidiasis: The STRIVE Trial. Clin Infect Dis. 2021 Dec 6;73(11):e3647-e3655. doi: 10.1093/cid/ciaa1380. Erratum in: Clin Infect Dis. 2021 Aug 2;73(3):561-562.
    8: Sable CA, Nguyen BY, Chodakewitz JA, DiNubile MJ. Safety and tolerability of caspofungin acetate in the treatment of fungal infections. Transpl Infect Dis. 2002 Mar;4(1):25-30. doi: 10.1034/j.1399-3062.2002.01004.x. 24(2):e172-e180. doi: 10.4317/medoral.22978.

    合成参考文献


    参考文献:10.1021/acs.est.5b03332
    摘要:Singer HP, Wössner AE, McArdell CS, Fenner K. Rapid Screening for Exposure to "Non-Target" Pharmaceuticals from Wastewater Effluents by Combining HRMS-Based Suspect Screening and Exposure Modeling. Environ Sci Technol. 2016 Jul 05;50(13):6698–707. doi: 10.1021/acs.est.5b03332.
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