CAS: 86499-96-9; 3-Bromo-4,5-Dihydro-1H-Benzo[b]Azepin-2(3H)-One

该化合物是一种溴化苯并二联苯丙酮衍生物,可能用于制药和有机合成,其结构上有一个七人组成的甲状腺环,与苯核结合,并配有一种溴替代物,增强再功能性.该化合物因其作为生物活性分子合成的中间体的效用而受到重视,特别是在针对...

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CAS号4424-80-0 1,3,4,5-四氢-2H-1... | CAS号56384-59-9 N-(2-bromo-3,4-... | CAS号1056246-70-8 2-bromo-1,2,3,4... | CAS号529-34-0 1-四氢萘酮 | CAS号105260-10-4 2-(2-Oxo-2,3,4,... | CAS号86499-35-6 3-氨基-1,3,4,5-四氢... | CAS号109010-60-8 (S)-3-氨基-2,3,4,... | CAS号137036-55-6 (R)-3-氨基-1,3,4,... | CAS号98626-45-0 3-氨基-2,3,4,5-四氢...

合成工艺路线路线简述

  • 合成目标产物 3-Bromo-1,3,4,5-Tetrahydro-2H-Benzo[b]Azepin-2-One 主要起始原料 1,3,4,5-Tetrahydro-2H-1-Benzazepin-2-One
  • 56384-59-9 = 86499-96-9
    反应条件:1.1 20 - 25 Min,120 - 125 °C
    标题:Synthesis And Anticonvulsant Activity Of 3-(Alkylamino,Alkoxy)-1,3,4,5-Tetrahydro-2H-Benzo[b]Azepine-2-One Derivatives
    作者:Huang,Xia; Et Al
    参考文献:Cns & Neurological Disorders: Drug Targets 日期:2018 卷标:17(6) 页码:448-457]

    1207722-76-6 = 86499-96-9
    反应条件:1.1 Reagents: Hydrogen Catalysts: Palladium Solvents: Ethanol; 10 H,2.5 Mpa,Rt -> 100 °C
    标题:Synthesis Of 3-Amino-1,3,4,5-Tetrahydro-2H-1-Benzazepin-2-One
    作者:Nan,Yun; Et Al
    参考文献:Hecheng Huaxue 日期:2013 卷标:21(3) 页码:370-372]

    4424-80-0 = 86499-96-9 [标题:Reaction Conditions
    标题:Lactams And Bicyclic Lactams Useful As Cholecystokinin Antagonists
    参考文献:South Africa]

    4424-80-0 = 86499-96-9
    反应条件:1.1 Reagents: Phosphorus Pentachloride Catalysts: Iodine1.2 Reagents: Bromine Solvents: Chloroform
    标题:Preparation Of Triazolobenzazepinone Derivatives As γ-Secretase Modulators
    作者:Fischer,Christian; Et Al
    参考文献:Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters 日期:2015 卷标:25(17) 页码:3488-3494]

    4424-80-0 = 86499-96-9
    反应条件:1.1 Reagents: Bromine,Phosphorus Pentachloride
    标题:Benzofused Lactams As Antihypertensives
    参考文献:South Africa]

    529-34-0 = 86499-96-9
    反应条件:1.1 Reagents: Sodium Acetate,Hydroxyamine Hydrochloride,Bromine Solvents: Methanol; 7 D,Reflux2.1 20 - 25 Min,120 - 125 °C
    标题:Synthesis And Anticonvulsant Activity Of 3-(Alkylamino,Alkoxy)-1,3,4,5-Tetrahydro-2H-Benzo[b]Azepine-2-One Derivatives
    作者:Huang,Xia; Et Al
    参考文献:Cns & Neurological Disorders: Drug Targets 日期:2018 卷标:17(6) 页码:448-457
1,3,4,5-四氢-2H-1-苯并氮杂卓-2-酮置于五氯化磷,碘,溴体系中,用 氯仿 作为反应溶剂,化学反应 4.5H,以70.1%的收率获得产物3-溴-1,3,4,5-四氢-2H-1-苯并氮杂卓-2-酮
参考文献:N-Formyl Hydroxylamine Containing Compounds Useful As Ace Inhibitors And/or Nep Inhibitors
标题:N-Formyl Hydroxylamine Containing Compounds Useful As Ace Inhibitors And/or Nep Inhibitors
摘要:提供了具有以下结构的n-甲酰羟胺,其中r为h,烷基,烯基,芳基-(Ch2)P-,杂芳基-(Ch2)P-或环杂芳基-(Ch2)P-;r1为h或cor2,其中r2为烷基,芳基-(Ch2)P-,环杂芳基-(Ch2)P-,杂芳基-(Ch2)P-,烷氧基或环烷基-(Ch2)P-;p为0至8,A为来源于氨基酸的二肽或是具有构象限制的二肽模拟物.上述化合物在治疗高血压,充血性心力衰竭,肾功能衰竭和肝硬化方面具有用途.

海关参考信息

专利信息


专利号:WO-2023181054-A1
优先权日:2022-03-19
标 题:Improved process for synthesis of benazepril intermediate
发明人:DESAI PARIMAL HASMUKHLAL; PATRAVALE BHARATKUMAR SURENDRA; KAJALE NITIN BABURAO; GHOGARE KHANDU SHANKAR
权利人:AARTI INDUSTRIES LTD
摘要:The present invention relates to an improved process for the preparation for the stereo-specific preparation of Benazepril intermediate (3S)-3-[[(1S)-1- phenylethyl]amino]-1,3,4,5-tetrahydro-1-benzazepin-2-one of formula (IS). The steps include: heating the compound of Formula (I) (3RS)-[[(1S)-1-phenylethyl]amino]- 1,3,4,5-tetrahydro-1-benzazepin-2-one at a predefined temperature in a predefined solvent followed by separating undissolved desired isomer of formula (IS) from the reaction mixture of step (i); recovering the R-isomer of formula (IR) from the filtrate followed by distilling the filtrate to isolate the compound of R-isomer of formula (IR); racemizing R-isomer of formula (IR) to form racemic mixture of formula (I) and recovering the racemic compound obtained in step (iv) by distilling the solvent of previous step under vacuum and recycling by adding the racemic compound to step (i).

专利号:US-6548665-B2
优先权日:2001-05-18
标 题:Asymmetric synthesis of a key intermediate for making benazepril and analogues thereof
发明人:TSENG WEI-HONG; SCHLOEMER GEORGE
权利人:SCINOPHARM TAIWAN LTD
摘要:The present invention provides a method of converting an intermediate compound to the desired S,S diastereomer for efficiently making benazepril and analogues thereof.

专利号:US-4410520-A
优先权日:1981-11-09
标题 :3-Amino-[1]-benzazepin-2-one-1-alkanoic acids
发明人:WATTHEY JEFFREY W H
权利人:CIBA GEIGY CORP
摘要:Variously substituted 1-carboxymethyl-3-(carboxymethylamino)-2,3,4,5-tetrahydro-1H-[1]benzaz epin-2-ones and functional derivatives are angiotension converting enzyme inhibitors and are useful as antihypertensive agents. Synthesis of, compositions and methods of treatment utilizing such compounds are included.

专利号:US-4575503-A
优先权日:1983-02-10
标 题:3-Amino-[1]-benzazepin-2-one-1-alkanoic acids
发明人:WATTHEY JEFFREY W H
权利人:CIBA GEIGY CORP
摘要:Variously substituted 1-carboxymethyl-3-(carboxymethylamino)-2,3,4,5-tetrahydro-1H-[1]benzaz epin-2-ones and functional derivatives are angiotensin converting enzyme inhibitors and are useful as antihypertensive agents. Synthesis of, compositions and methods of treatment utilizing such compounds are included.

专利号:US-4473575-A
优先权日:1982-07-19
标 题 :3-Amino-(1)-benzazepin-2-one-1-alkanoic acids
发明人:WATTHEY JEFFREY W H
权利人:CIBA GEIGY CORP
摘要:Variously substituted 1-carboxymethyl-3-(carboxymethylamino)-2,3,4,5-tetrahydro-1H-[1]benzaz epin-2-ones and functional derivatives are angiotensin converting enzyme inhibitors and are useful as antihypertensive agents. Synthesis of, compositions and methods of treatment utilizing such compounds are included.

专利号:US-2002183515-A1
优先权日:2001-05-18
标题 :Asymmetric synthesis of a key intermediate for making benazepril and analogues thereof
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