CAS: 133865-89-1; (S)-2-((4-((3-Fluorobenzyl)Oxy)Benzyl)Amino)Propanamide

该化合物是一种主要用于治疗帕金森病的药物化合物,它既是单胺氧化酶抑制剂,又是营养素释放模量器,有助于其治疗效果.萨菲纳米德的化学结构包括一个苯基和磺酰胺酸盐,这是其活动的组成部分.它通常通过口服进行,并因其有能力加强脑中多巴胺基活动,从而缓解与帕金森病有关的运动症状而闻名.萨菲纳米德的特征是其水中的中溶液性及其在标准储存条件下的稳定性.该化合物具有有利的药效皮质特征,具有相对长的半衰期,允许每天做一次.此外,萨菲纳米德已证明具有...

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4-(3-fluoro-benzyloxy)-benzaldehyde (S)-alaninamide hydr°Chloride L-alanine amide (S)-2-[4-(3-fluorobenzyloxy)benzylideneamino]propanamidesafinamide mesylate safinamide mesylate

合成工艺路线路线简述

  • 合成目标产物 Safinamide 主要起始原料 (S,E)-2-((4-((3-Fluorobenzyl)
  • (文献来源)合成步骤主要原料 (S,E)-2-((4-((3-Fluorobenzyl)
N2-{4-[(3-Fluorobenzyl)Oxy]Benzyl}-N2-[(2-Nitrophenyl)Sulfonyl]-L-Alaninamide置于potassium Carbonate,苯硫酚体系中,用 N,N-二甲基甲酰胺 用作溶剂,化学反应 6.0H,以86%的收率获得沙芬酰胺
参考文献: An Improved Synthesis Of Anti-Parkinson Agent[fr] Synthèse Améliorée D'Agent Antiparkinsonien
标题: An Improved Synthesis Of Anti-Parkinson Agent[fr] Synthèse Améliorée D'Agent Antiparkinsonien
摘要:本发明涉及一种改进的合成抗帕金森化合物的方法,该化合物的化学式为(i),可从商业上可获得的(R)-苄基环氧乙烷合成,其中所得化合物的对映纯度大于98%.化学式(i)中,R1和r2各自独立地选自氢或卤素.

海关参考信息

专利信息


专利号:US-9353057-B2
优先权日:2003-12-30
标 题:Synthesis of acyloxyalkyl carbamate prodrugs and intermediates thereof
发明人:GALLOP MARK A; DAI XUEDONG; SCHEUERMAN RANDALL A; RAILLARD STEPHEN P; MANTHATI SURESH K; YAO FENMEI; PHAN THU; LUDWIKOW MARIA; PENG GE; BHAT SEEMA
权利人:XENOPORT INC
摘要:Methods for synthesis of 1-(acyloxy)-alkyl carbamates, particularly, the synthesis of 1-(acyloxy)-alkyl carbamate prodrugs of primary or secondary amine-containing drugs are described. Also described are methods for synthesis of 1-(acyloxy)-alkyl N-hydroxysuccinimidyl carbonates which are useful intermediates in the synthesis of 1-(acyloxy)-alkyl carbamates are also described.

专利号:US-9475757-B2
优先权日:2013-05-03
标 题 :Synthesis of anti-Parkinson agent
发明人:MUTHUKRISHNAN MURUGAN; MUJAHID MOHAMMAD
权利人:COUNCIL SCIENT IND RES
摘要:The present invention relates to an improved process for synthesis of anti-Parkinson compound of formula (I) from commercially available (R)-benzyl glycidyl ether, wherein the compound obtained has enantiopurity greater than >98%. Formula (I) wherein R 1 and R 2 are each independently selected from hydrogen or halogen.

专利号:US-11299455-B2
优先权日:2018-07-12
标 题:Process for diastereoselective synthesis of vicinal diamines
发明人:LELETI RAJENDER REDDY; KOTTURI SHARADSRIKAR; NALIVELA KUMARA SWAMY; PATEL CHIRAG; RAVAL POOJABAHEN; ZALAVADIYA VINKAL
权利人:PIRAMAL PHARMA LTD
摘要:The present invention relates to an improved process for diastereoselective synthesis of vicinal diamines (1). The process involves highly regio- and diastereoselective addition of 2-azaallyl anions (4) to N-tert-butanesulfinylimines (5) to produce vicinal diamines (1).

专利号:EP-4605403-A1
优先权日:2022-10-17
标 题:Method and composition for oligonucleotide synthesis
发明人:SAITO MASAHARU; TAKEDA KAZUTAKA; OKADA YOHEI; LUTHER ANATOL
权利人:BACHEM HOLDING AG
摘要:The invention pertains to methods for the synthesis of oligonucleotides using pseudo solid-phase protecting groups, wherein said method comprises at least one aqueous extraction carried out in the presence of one or more amide solvents SA, wherein each amide solvent SA is an amide solvent comprising one or more alkyl groups, wherein these one or more alkyl groups together comprise in total 6−24 carbon atoms. The invention further pertains to compositions comprising an oligonucleotide which is covalently bonded to a pseudo solid-phase protecting group and a mixed solvent comprising on or more of the aforementioned amide solvents SA.

专利号:US-11111208-B2
优先权日:2019-06-17
标题:Process for the preparation of safinamide mesylate intermediate
发明人:KOVI RAVISHANKER; KANNAPPAN JAYARAMAN; PATEL RAJESH A; PATEL DAXESHKUMAR PRAKASHBHAI
权利人:RK Pharma Solutions LLC
摘要:The present application provides methods for the synthesis of intermediates in the synthesis of Safinamide or a pharmaceutically acceptable salt thereof herein Safinamide Mesylate, that is substantially free of impurities.

专利号:US-2015158809-A9
优先权日:2013-02-26
标 题 :Method of making 1-(acyloxy)-alkyl carbamate compounds
发明人:WANG HUAN; LIU PENG; DAI QUNYING; YIN HAO; RAILLARD STEPHEN P
权利人:XENOPORT INC
摘要:Methods of preparing carbamate prodrugs of amine-containing drugs are provided. Carbonates useful in the synthesis of the carbamate prodrugs are also provided.
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主要参考文献


1: LiverTox: Clinical and Research Information on Drug-Induced Liver Injury [Internet]. Bethesda (MD): National Institute of Diabetes and Digestive and Kidney Diseases; 2012-. Available from http://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK548819/ doi: 10.18773/austprescr.2019.021. Epub 2018 Feb 28. Review.
3: Drugs and Lactation Database (LactMed) [Internet]. Bethesda (MD): National Library of Medicine (US); 2006-. Available from http://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK537993/ doi: 10.2147/TCRM.S139545. eCollection 2018. Review.
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合成参考文献


摘要:S76 | LUXPHARMA | Pharmaceuticals Marketed in Luxembourg | Pharmaceuticals marketed in Luxembourg, as published by d'Gesondheetskeess (CNS, la caisse nationale de sante, www.cns.lu), mapped by name to structures using CompTox by R. Singh et al. (2021) DOI:10.1021/acsenvironau.1c00008. List downloaded from
参考文献:10.1016/s0960-894x(99)00271-1
摘要:Pevarello P, Traquandi G, Bonsignori A, McArthur RA, Maj R, Caccia C, Salvati P, Varasi M. Synthesis and preliminary biological evaluation of new alpha-amino amide anticonvulsants incorporating a dextromethorphan moiety. Bioorg Med Chem Lett. 1999 Jul 05;9(13):1783–8. doi: 10.1016/s0960-894x(99)00271-1.
参考文献:10.2147/dddt.s11836
摘要:Hickey P, Stacy M. Available and emerging treatments for Parkinson's disease: a review. Drug Des Devel Ther. 2011;5():241–54.
参考文献:10.1007/s00702-012-0954-0
摘要:Yelekçi K, Büyüktürk B, Kayrak N. In silico identification of novel and selective monoamine oxidase B inhibitors. J Neural Transm (Vienna). 2013 Jun;120(6):853–8. doi: 10.1007/s00702-012-0954-0.
参考文献:10.5740/jaoacint.16-0218
摘要:Zou L, Sun L, Zhang H, Hui W, Zou Q, Zhu Z. Identification, Characterization, and Quantification of Impurities of Safinamide Mesilate: Process-Related Impurities and Degradation Products. J AOAC Int. 2017 Jul 01;100(4):1029–37. doi: 10.5740/jaoacint.16-0218.
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