CAS: 64544-07-6; 1-Acetoxyethyl (6R,7R)-3-((Carbamoyloxy)Methyl)-7-((Z)-2-(Furan-2-yl)-2-(Methoxyimino)Acetamido)-8-Oxo-5-Thia-1-Azabicyclo[4.2.0]Oct-2-Ene-2-Carboxylate

该化合物是一种第二代的甲状腺素抗生素抗生素药物,经政府管理后,可水解成其活性形式,即乙酰氧素,可对包括β-甲状腺素生产菌株在内的抗克状腺阳性和克状阴性细菌进行广泛活动; 氯酸乙酯配方可增加口服生物利用率,使其适合治疗呼吸道,尿道和皮肤感染; 抗许多细菌β-乳腺和延长半衰期的稳定性允许每天两次剂量,提高患者的合规性; 氯酸丙酸酯对流行性肺炎,甲状腺素流感和甲状腺胆碱性囊炎等常见病原体特别有效; 其完善的药用基因图谱和临床功效使其在门诊和社区感染管理中成为可靠的选择.

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上下游产品

CAS号40258-78-4 1-溴乙基乙酸酯 | CAS号55268-75-2 头孢呋肟 | CAS号97232-96-7 5-Thia-1-azabic...

合成工艺路线路线简述

  • 合成目标产物 Cefuroxime 1-Acetoxyethyl Ester 主要起始原料 1-Bromoethyl Acetate And Cefuroxime
  • (文献来源)合成步骤主要原料 1-Bromoethyl Acetate 和 Cefuroxime
(E)-头孢呋辛酯 以 甲醇,水 作为反应溶剂,化学反应生成 头孢呋辛酯
参考文献:头孢呋辛酯及相关化合物的光异构化动力学
标题:头孢呋辛酯及相关化合物的光异构化动力学
摘要:用HPLC研究了头孢呋辛酯水溶液在254 Nm下的光致异构化动力学.总体降解是烷氧基亚氨基基团的异构化与β-内酰胺环的光解之间竞争的结果.头孢呋辛酯以两种非对映异构体的混合物形式存在,并显示出不同的反应速率.这不仅适用于光异构化步骤,而且适用于碱性条件下的基态水解.头孢呋辛酯的抗异构体及其某些降解产物也观测到了烷氧基亚氨基的光异构化.所有这些光异构化的量子产率始终低于1%,这说明了光解步骤的相对重要性.头孢呋辛酯的固定顺式与反比为1,头孢呋辛为2.1.从这项研究和以前的研究来看,与其他带有烷氧基亚氨基的抗生素相比,头孢呋辛酯在254 Nm照射下最敏感.氨曲南最稳定,其次是头孢噻肟,头孢呋辛和头孢呋辛酯.
DOI:10.1002/jps.2600830422

海关参考信息

专利信息


专利号:US-6642378-B1
优先权日:1999-07-27
标题:Process for the synthesis of beta-lactam derivatives
发明人:CABRI WALTER; SIVIERO ENRICO; DAVERIO PAOLA LUIGIA; CRISTIANO TANIA; FELISI CLAUDIO; LONGONI DAVIDE
权利人:ANTIBIOTICOS SPA
摘要:The invention is directed towards a process for the preparation of Cefuroxime acid or for a corresponding pharmaceutically acceptable salt or ester. The process comprises the carbamoylation of a Cefuroxime precursor with an activated isocyanate. Additionally, the process is characterized by the fact that a carbonic C1-C4 alkyl ester is used as a solvent for the carbamoylation reaction.

专利号:US-2009111737-A1
优先权日:1999-05-24
标题:Novel antibacterial agents
发明人:CHRISTENSEN BURTON G; MORAN EDMUND J; GRIFFIN JOHN H; JUDICE J KEVIN; MU YONGQI; PACE JOHN L; MAMMEN MATHAI; AGGEN JAMES
权利人:CHRISTENSEN BURTON G; MORAN EDMUND J; GRIFFIN JOHN H; JUDICE J KEVIN; MU YONGQI; PACE JOHN L; MAMMEN MATHAI; AGGEN JAMES
摘要:This invention relates to novel multibinding compounds (agents) that are antibacterial agents. The multibinding compounds of the invention comprise from 2-10 ligands covalently connected by a linker or linkers, wherein each of said ligands in their monovalent (i.e., unlinked) state have the ability to bind to a an enzyme involved in cell wall biosynthesis and metabolism, a precursor used in the synthesis of the bacterial cell wall and/or the bacterial cell surface thereby interfere with the synthesis and/or metabolism of the cell wall. In particular the multibinding compounds of the invention comprise from 2-10 ligands covalently connected by a linker or linkers, wherein each of said ligands hasn a ligand domain capable of binding to penicillin binding proteins, a transpeptidase enzyme, a substrate of a transpeptidase enzyme, a beta-lactamase enzyme, pencillinase enzyme, cephalosporinase enzyme, a transglycoslase enzyme, or a transglycosylase enzyme substrate; Preferably, the ligands are selected from the beta lactam or glycopeptide class of antibacterial agents.

专利号:WO-2009056955-A1
优先权日:2007-10-30
标题 :Amine-bearing phospholipids (abps), their synthesis and use
发明人:ZUMBUEHL ANDREAS
权利人:UNIV BASEL; ZUMBUEHL ANDREAS
摘要:Disclosed herein are amine-bearing phospholipids (ABP). The ABPs display many properties and functionalities of naturally occurring phospholipids, but also new properties and functionalities, such as the ability to polymerize while maintaining structural integrity, that may supplement or expand the functionalities of naturally occurring phospholipids.

专利号:US-9907753-B2
优先权日:2010-03-19
标 题 :Lipid vesicle compositions and methods of use
发明人:IRVINE DARRELL J; MOON JAEHYUN
权利人:MASSACHUSETTS INST TECHNOLOGY
摘要:The invention provides delivery systems comprised of stabilized multilamellar vesicles, as well as compositions, methods of synthesis, and methods of use thereof. The stabilized multilamellar vesicles may comprise prophylactic, therapeutic and/or diagnostic agents.

专利号:EP-1196420-B1
优先权日:1999-07-27
标 题:A process for the synthesis of beta-lactam derivatives

专利号:EP-1196420-A1
优先权日:1999-07-27
标 题:A process for the synthesis of beta-lactam derivatives
浙江黄岩延年褪黑素有限公司
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主要参考文献


1: Steere AC, Strle F, Wormser GP, Hu LT, Branda JA, Hovius JW, Li X, Mead PS. Lyme borreliosis. Nat Rev Dis Primers. 2016 Dec 15;2:16090. doi: 10.1038/nrdp.2016.90. Review. Erratum in: Nat Rev Dis Primers. 2017 Aug 03;3:17062.
2: Dalal N, Buckner IS, Wildfong PLD. Experimental Determination and Theoretical Calculation of the Eutectic Composition of Cefuroxime Axetil Diastereomers. AAPS PharmSciTech. 2017 Oct;18(7):2570-2578. doi: 10.1208/s12249-017-0739-8. Epub 2017 Feb 22. Review. doi: 10.3109/10717544.2013.871603. Epub 2014 Jan 13.
7: Marx MA, Fant WK. Cefuroxime axetil. Drug Intell Clin Pharm. 1988 Sep;22(9):651-8. Review. doi: 10.1155/2015/921049. Epub 2015 Jan 11.

合成参考文献


摘要:Can NO et al; Anal Chim Acta. 2006 Aug 25;576(2):246-52 (2006)
摘要:DHHS/FDA; Electronic Orange Book-Approved Drug Products with Therapeutic Equivalence Evaluations. Available from, as of November 15, 2013:
摘要:O'Neil, M.J. (ed.). The Merck Index - An Encyclopedia of Chemicals, Drugs, and Biologicals. Cambridge, UK: Royal Society of Chemistry, 2013., p. 346
摘要:American Society of Health-System Pharmacists 2013; Drug Information 2013. Bethesda, MD. 2013, p. 73
摘要:
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