CAS: 124750-51-2; 5-(4'-(Bromomethyl)-[1,1'-Biphenyl]-2-yl)-1-Trityl-1H-Tetrazole

该化合物是一种化学化合物,其结构复杂,包括一个四氯环和三苯甲基组,其存在有助于其在有机合成和药用化学中的再活性和潜在应用.四氯环以其稳定性和形成协调综合体的能力而著称,这使得这一化合物在各个领域,包括制药和材料科学中具有兴趣.其分子结构表明与生物目标的相互作用潜力,这可能导致药物开发的应用.此外,三苯基甲基组可增强该化合物的亲脂性,从而有可能影响其生物利用率和药用量.

结构式图片

相似化合物

133051-88-4 124750-51-2 358685-13-9

欧盟法规

REACH注册ECHA物质C&L通报REACH预注册

上下游产品

CAS号124750-53-4 N-(三苯基甲基)-5-(4'... | CAS号114772-53-1 2-氰基-4'-甲基联苯 | CAS号2042-37-7 邻溴苯腈 | CAS号120568-11-8 5-[2-(4'-甲基联苯基)]四唑 | CAS号611-20-1 水杨腈 | CAS号624-31-7 对碘甲苯 | CAS号76-83-5 三苯基氯甲烷 | CAS号31614-66-1 tributyl(p-toly... | CAS号5720-05-8 对甲基苯基硼酸 | CAS号761404-85-7 三苯甲基奥美沙坦 | CAS号124751-00-4 [2-丁基-4-氯-1-[(2... | CAS号138402-10-5 三苯甲基依贝沙坦 | CAS号144689-63-4 奥美沙坦酯 | CAS号154709-18-9 Olmesartan impurity | CAS号144690-92-6 三苯甲基奥美沙坦酯 | CAS号137862-53-4 缬沙坦 | CAS号144690-33-5 4-(1-羟基-1-甲基乙基)... | CAS号120568-18-5 N-三苯甲基氯沙坦甲醛

合成工艺路线路线简述

  • 合成目标产物 5-(4'-Bromomethyl-1,1'-Biphenyl-2-yl)-1-Triphenylmethyl-1H-Tetrazole 主要起始原料 5-(4'-Methylbiphenyl-2-yl)-1-Trityl-1H-Tetrazole
  • (文献来源)合成步骤主要原料 5-(4'-Methylbiphenyl-2-yl)-1-Trityl-1H-Tetrazole
4,4-Dimethyl-2-(4'-Methylbiphenyl-2-yl)Oxazoline置于盐酸,N-溴代丁二酰亚胺(Nbs),氯化亚砜,叠氮基三甲基硅烷,N,N-二异丙基乙胺,三苯基膦,Sodium Hydroxide,偶氮二甲酸二乙酯体系中,用 四氢呋喃,甲醇,四氯化碳,水 用作溶剂,化学反应生成N-(三苯基甲基)-5-(4'-溴甲基联苯-2-基)四氮唑
参考文献:1,(3,)5-Substituted Imidazoles,Useful In The Treatment Of Hypertension And Methods For Their Preparation
标题:1,(3,)5-Substituted Imidazoles,Useful In The Treatment Of Hypertension And Methods For Their Preparation

海关参考信息

专利信息


专利号:EP-1546135-B1
优先权日:2002-07-16
标题:Novel synthesis of irbesartan
发明人:NISNEVICH GENNADY; RUKHMAN IGOR; PERTSIKOV BORIS; KAFTANOV JULIA; DOLITZKY BEN-ZION
权利人:TEVA PHARMA
摘要:Provided is a novel synthesis of irbesartan employing a phase transfer catalyst. Also provided is irbesartan having a fine particle size.

专利号:US-7312340-B2
优先权日:2003-02-05
标 题:Synthesis of 2-butyl-3-(1-trityl-1H-tetrazol-5-YL)biphenyl-4-YL)-1,3-diazaspiro[4,4]- non-ene-4-one
发明人:DOLITZKY BEN-ZION; KAFTANOV JULIA; PERTSIKOV BORIS; RUKHMAN IGOR; NISNEVICH GENNADY
权利人:TEVA PHARMA
摘要:Provided is a novel method of making 2-butyl-3-[[2′(1-trityl-1H-tetrazol-5-yl)biphen-4-yl]methyl]-1,3-diazaspiro[4.4]non-1-ene-4-one, which can be converted to irbesartan. Also provided are methods of making irbesartan.

专利号:WO-2006038223-A1
优先权日:2004-10-06
标题:A process for preparation of 2-n-butyl -4-chloro - 1 - {[2`- (2-triphenylmethyl - 2h - tetrazole - 5- yl) - 1, 1’ - biphenyl-4-yl] methyl}-lh- imidazoie-5-methanol (intermediate of losartan)
发明人:CHAVA SATYANARYANA; VASIREDDY UMAMAHESWAR RAO; VELLANKI SIVA RAM PRASAD; BALUSU RAJABABU
权利人:MATRIX LAB LTD; CHAVA SATYANARYANA; VASIREDDY UMAMAHESWAR RAO; VELLANKI SIVA RAM PRASAD; BALUSU RAJABABU
摘要:The present invention relates to a process for preparation of N-substituted heterocyclic derivative,2-n-Butyl-4-chloro- 1 - { [2' -(2-triphenylmethyl-2H-tetrazole-5-yl)- 1,1' -biphenyl -4-yl] methyl} -lH-imidazole-5-methanol, an important intermediate in the synthesis of Losartan and its pharmaceutically acceptable salts using phase transfer catalyst and minimal number of solvents with improved yield.

专利号:EP-1831186-B1
优先权日:2004-11-30
标题:A process for the synthesis of valsartan
发明人:ZUPANCIC SILVO; PECAVAR ANICA; ZUPET ROK
权利人:KRKA D D NOVO MESTO
摘要:This invention relates to an improved process for preparing a valsartan, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, or pharmaceutical preparation containing either entity wherein a compound of formula (II) nor a salt thereof, is reacted with valine or an ester or a salt thereof in a solvent selected from the group consisting of methylene chloride, chloroform, butyl chloride, isopropyl acetate and tert -butyl methyl ether to form a compound of formula (IV) nwhich is then acylated to form a compound of formula (VI) nwherein R is hydrogen, alkyl, alkenyl or benzyl; which is then deprotected to give valsartan, and may be converted to a pharmaceutically acceptable salt and/or a pharmaceutical formulation. The invention also covers intermediates of formula (IV) and (VI) wherein R=H.

专利号:US-2006128967-A1
优先权日:2003-02-05
标 题:Novel synthesis of 2-Butyl-3-(1-trityl-1H-tetrazol-5-YL)biphenyl-4-YL)-1,3-diazaspiro[4,4]- non-ene-4-one

专利号:US-7906501-B2
优先权日:2004-04-28
标题:Pyrrole derivatives with angiotensin II antagonist activity
发明人:MAKOVEC FRANCESCO; ARTUSI ROBERTO; GIORDANI ANTONIO; ZANZOLA SIMONA; ROVATI LUCIO CLAUDIO
权利人:ROTTAPHARM SPA
摘要:Compounds which may be represented by the general formula (I) shown below and in which: R 1 is a group independently selected from among: CHO, —COOH, —CH 2 OH R 2 is hydrogen or a linear or branched C 1 -C 6 alkyl group R 3 is hydrogen or a halogen group selected from among Cl and Br R 4 is a linear or branched C 3 -C 5 alkyl group and the pharmaceutically acceptable salts thereof such as the sodium or potassium salt. The compounds exhibit potent and selective All antagonist activity and are useful for the treatment of any disorders in which elevated synthesis of All or overexpression of the AT 1 receptor may play a primary pathological role, as in the case of arterial hypertension, congestive cardiac insufficiency, platelet aggregation and disorders associated therewith such as for example myocardial and cerebral infarction, renal ischaemia, venous and arterial thrombosis, peripheral vasculopathy, pulmonary hypertension, diabetes mellitus, diabetic neuropathy, glaucoma and diabetic retinopathy.
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合肥循环经济示范工业园纬四路北侧
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珠海润都制药股份有限公司
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上海特化医药科技有限公司
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厦门环华有限公司
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宁波申泰生物科技有限公司
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湖北猫尔沃生物医药有限公司
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杭州安川化工科技有限公司
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潍坊市鸣冉化工有限公司
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黄冈鲁班药业股份有限公司
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📌 第三方产品分析报告

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主要参考文献

参考标题:Improved Sommelet Reaction Catalysed By Lanthanum Triflate
作者:Wenhao Xu,Weike Su |发布日期:2014.12
摘要:An Improved Sommelet Reaction For The Synthesis Of Araldehydes From Benzyl Halides And Hexamethylenetetramine Was Achieved Employing Lanthanum Triflate (3 Mol%) As Catalyst In Water With Sodium Dodecyl Sulfate (Sds, 2 Wt%) As Solubiliser. Good To Excellent Yields Were Obtained In Most Of The 18 Examples.

合成参考文献


摘要:Kleemann, A.; Engel, J.; Kutscher, B.; Reichert, D., Pharmaceutical Substances[Online], Thieme: Stuttgart, (2003).
摘要:Kleemann, A.; Engel, J.; Kutscher, B.; Reichert, D., Pharmaceutical Substances[Online], Thieme: Stuttgart, (2006).
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