3-氨基吡嗪-2-羧酸甲酯置于n-溴代丁二酰亚胺(Nbs)体系中,用 乙腈 作为反应溶剂,化学反应 24.0H,以87%的收率获得产物3-氨基-6-溴吡嗪-2-甲酸甲酯
参考文献:实用,循序渐进的法维拉韦治疗途径
标题:实用,循序渐进的法维拉韦治疗途径
摘要:开发了一种实用且循序渐进的途径开发抗病毒药物favipiravir.从三氨基吡嗪-2-羧酸仅用六步合成法维拉韦,总收率约为22.3%.通过从优化的溶剂中重结晶,可以得到纯度很高的关键中间体3和6,这有利于大规模生产.在关键的合成反应中,将3,6-二氯吡嗪-2-腈(6)在一个锅中依次与kf和30%H2O 2反应,得到(从95%etoh中结晶后)无色结晶的法维吡韦,合成的最后一步产率为60%.
DOI:10.1007/s11696-017-0208-6