CAS: 1256387-74-2; (1R,3S,4S)-Tert-Butyl 3-(6-Bromo-1H-Benzo[d]Imidazol-2-yl)-2-Azabicyclo[2.2.1]Heptane-2-Carboxylate

该化合物是一种该化合物是一种苯并二氮杂卓和一种三丁基碳基(Boc)保护的矿,硬性丙环乙烷支架[2.2.1]增强立体化学稳定性,而溴代代苯苯二甲醚组则通过交叉反应提供多种功能,以进一步功能化.

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2057413-88-2 1256389-44-2

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(1R,3S,4S)-2-aza-bicyclo[2.2.1]heptane-2,3-dicarboxylic acid 2-tert-butyl ester 3-(2-amino-4-bromo-phenylcarbamoyl)-2-aza-bicyclo[2.2.1]heptane-2-carboxylic acid tert-butyl ester 4-Bromo-benzene-1,2-diamine (1R,3S,4S)-tert-butyl 3-(6-(4'-(2-((S)-1-(tert-butoxycarbonyl)pyrrolidin-2-yl)-1Himidazol-5-yl)biphenyl-4-yl)-1H-benzo[d]imidazol-2-yl)-2-azabicyclo[2.2.1]heptane-2-carboxylate 3-[6-(9,9-difluoro-7-{2-[5-(2-methoxycarbonylamino-3-methyl-butyryl)-5-aza-spiro[2.4]hept-6-yl]-3H-imidazol-4-yl}-9H-fluoren-2-yl)-1H-benzoimidazol-2-yl]-2-aza-bicyclo[2.2.1]heptane-2-carboxylic acid tert-butyl ester (1R,3S,4S)-3-[6-(4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)-1H-benzimidazol-2-yl]-2-azabicyclo[2.2.1]heptane-2-carboxylic acid 1,1-dimethylethyl ester

合成工艺路线路线简述

    5-溴-2-硝基苯胺置于n-甲基吗啉,Iron(III) Chloride Hexahydrate,甲烷,一水合肼,溶剂黄146,N-[(Dimethylamino)-3-Oxo-1H-1,2,3-Triazolo[4,5-B]Pyridin-1-Yl-Methylene]-N-Methylmethanaminium Hexafluorophosphate体系中,用 乙醇,N,N-二甲基甲酰胺,甲苯,乙腈 用作溶剂,化学反应 20.0H,反应生成(1R,3S,4S)-3-(6-溴-1H-苯并咪唑-2-基)-2-氮杂双环[2.2.1]庚烷-2-羧酸叔丁酯
    参考文献:雷迪帕韦关键中间体的制备
    标题:雷迪帕韦关键中间体的制备
    摘要:本发明涉及雷迪帕韦关键中间体的制备,具体为(1R,3S,4S)‑3‑(5‑卤代‑1H‑苯并咪唑‑2‑基)‑2‑氮杂双环[2.2.1]庚烷‑2‑羧酸叔丁酯的制备.该方法不仅原料便宜,可以大量进行商业化采购,且可以完全避免二取代杂质的产生.

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:US-9718807-B2
    优先权日:2012-06-05
    标 题 :Synthesis of antiviral compound
    发明人:SCOTT ROBERT WILLIAM; VITALE JUSTIN PHILIP; MATTHEWS KENNETH STANLEY; TERESK MARTIN GERALD; FORMELLA ALEXANDRA; EVANS JARED WAYNE
    权利人:GILEAD PHARMASSET LLC
    摘要:The present disclosure provides processes for the preparation of a compound of formula I: n nwhich is useful as an antiviral agent. The disclosure also provides compounds that are synthetic intermediates to compounds of formula I.

    专利号:US-2015232453-A1
    优先权日:2012-06-05
    标 题 :Synthesis of antiviral compound

    专利号:US-2016340345-A1
    优先权日:2012-06-05
    标题 :Synthesis of antiviral compound

    专利号:EP-2855454-B1
    优先权日:2012-06-05
    标 题 :Synthesis of antiviral compound

    专利号:US-9056860-B2
    优先权日:2012-06-05
    标题:Synthesis of antiviral compound
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    摘要:Kleemann, A.; Engel, J.; Kutscher, B.; Reichert, D., Pharmaceutical Substances[Online], Thieme: Stuttgart, (2015).
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