3-乙酰基吡啶置于氢溴酸,溴体系中,化学反应 3.0H,以80%的收率获得3-(2-溴乙酰基)吡啶氢溴酸盐
参考文献:发现新型强效人类软骨肉瘤 (Sw1353) 抑制剂:4-(2/3/4-吡啶基)噻唑 2-乙酰胺衍生物
标题:发现新型强效人类软骨肉瘤 (Sw1353) 抑制剂:4-(2/3/4-吡啶基)噻唑 2-乙酰胺衍生物
摘要:软骨肉瘤是成人患者中最常见的软骨肉瘤.主要是在细胞应激情况下软骨细胞降解后观测到的.不幸的是,由于转移,患者的死亡率很高.在这项研究中,我们发现了一些新的 4-(2/3/4-吡啶基)噻唑2-乙酰胺衍生物,并使用色谱和光谱方法阐明了它们的结构.合成化合物的抗肿瘤活性谱是在软骨肉瘤 (Sw1353) 细胞系上使用 Mtt 测定和凋亡途径 (Bax,Bcl-2) 进行的.此外,还进行了酪氨酸激酶活性研究,以了解潜在的作用机制.在合成的化合物中,有一些化合物对软骨肉瘤细胞表现出优异的活性.除了,化合物对健康的成纤维细胞 (L929) 细胞系没有细胞毒性.在这些化合物中,具有苯并咪唑部分的化合物的 Ic 活性最高与多柔比星 (5.05+/-1.07 µm) 相比,50值为 2.03+/-1.05 µm.结果表明,这些化合物的抗癌活性可能取决于酪氨酸激酶的抑制作用.该化合物还表现出诱导软骨肉瘤细胞凋亡.形态学和菌落观察也成功地可视化.
Doi:10.1016/j.Molstruc.2022.134260